敏感性肌膚作為令人困擾的皮膚問題已經(jīng)成為影響生活質(zhì)量的關(guān)鍵因素之一。敏感肌膚通常伴隨末梢神經(jīng)感受器的過度反應(yīng),尤其是由于TRPV1過度活躍所導(dǎo)致的灼燒、刺痛的等不良感覺。之前的研究顯示,末梢神經(jīng)感受器的TRPV1受體對(duì)于辣椒素的敏感性與自述的敏感肌膚現(xiàn)象具有明確的相關(guān)性。通過篩選,研究人員確認(rèn)4-叔丁基環(huán)己醇作為特定的TRPV1拮抗劑,并經(jīng)人體測(cè)試證明可有效阻斷由辣椒素引起的灼燒感或刺痛感,從而有效舒緩肌膚不適感。
體外測(cè)試In vitro:HEK293細(xì)胞能夠穩(wěn)定地表達(dá)重組人類TRPV1受體,可用來篩選潛在的TRPV1拮抗劑。由于辣椒素能激活TRPV1,誘導(dǎo)FLEX系統(tǒng)中鈣離子濃度的變化(鈣離子的連續(xù)變化),并對(duì)鈣離子濃度的變化進(jìn)行測(cè)定。
體內(nèi)測(cè)試In vivo:30位志愿者對(duì)辣椒素的敏感性進(jìn)行研究測(cè)試,使用兩種不同的軟膏涂于面部,一種含有辣椒素,另一種含有辣椒素和0.4%的4-叔丁基環(huán)己醇。在隨后的3分鐘評(píng)價(jià)其刺痛感和灼燒感,按以下幾個(gè)等級(jí)評(píng)分:0(沒有感覺)——4(強(qiáng)烈的感覺);使用Wilcoxon平行對(duì)照方法進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析。
4-叔丁基環(huán)己醇可以抑制由于辣椒素誘導(dǎo)的通過TRPV1的鈣離子流量,在人體測(cè)試中,其IC50為34μM。刺痛的感覺評(píng)分顯著降低,由1.6降至0.6(p<0.001),灼燒感的感覺評(píng)分也明顯降低,從2.8降至0.8(p<0.0001)。
基于這些結(jié)果,可以確認(rèn)4-叔丁基環(huán)己醇是有效的TRPV1拮抗劑,無論體外實(shí)驗(yàn)還是活體實(shí)驗(yàn)都得到了很好的證明。