卡鉑以Paraplatin等商品名于市面銷售,是種用于治療多種癌癥(包括卵巢癌、肺癌、頭頸癌、腦瘤和神經(jīng)母細胞瘤)的化學療法藥物。此藥物透過靜脈注射方式給藥。
作用機制
卡鉑異于順鉑之處在于它有一個二齒二羧酸酯(bidentate dicarboxylate。配體是環(huán)丁烷二羧酸酯,CBDCA)取代兩個氯化物配體。這兩種藥物都是烷基化劑。
在人體中,卡鉑較順鉑的排泄率為低,表示使用者體內(nèi)保留的數(shù)量會較多,因此作用時間會更久(卡鉑的生物半衰期為30小時,而順鉑的為1.5-3.6小時)。
卡鉑與順鉑均會與DNA結(jié)合并交聯(lián),干擾癌細胞復制,抑制其生長。
適應癥
卡鉑用于治療多種癌癥(包括卵巢癌、肺癌、頭頸癌、腦瘤和神經(jīng)母細胞瘤)。它可用于治療某些類型的睪丸癌,但順鉑通常會較有效。它也被用于治療三陰性乳癌。
合成方法
順鉑與硝酸銀反應,然后與1,1-環(huán)丁二甲酸反應,而形成卡鉑。
副作用
使用后通常會出現(xiàn)副作用,常見的有成熟血球數(shù)量減少、惡心和電解質(zhì)不平衡。嚴重的副作用有過敏反應和突變誘發(fā)。此藥物可能具有致癌性,但仍需進一步研究加以證實。個體于懷孕期間使用可能會對胎兒造成傷害。卡鉑屬于鉑基抗癌藥物家族,透過干擾DNA復制而發(fā)揮作用。