鹽酸奧洛他定由日本協(xié)和發(fā)酵麒麟株式會(huì)社研發(fā)最早于1996年批準(zhǔn)上市，用于治療過敏性結(jié)膜炎。2001年，作為抗過敏藥物在日本上市后廣泛應(yīng)用。自上市以來，鹽酸奧洛他定作為獨(dú)特并具有多重作用機(jī)制的第2代新型抗組胺藥廣泛用于過敏性鼻炎、蕁麻疹、瘙癢性皮膚病、過敏性結(jié)膜炎等過敏性疾病的治療，在全球占有一定銷售份額。

作用機(jī)制

鹽酸奧洛他定能夠強(qiáng)效非競(jìng)爭拮抗組胺受體。Matsumoto等研究發(fā)現(xiàn)奧洛他定在拮抗組胺受體方面明顯優(yōu)于西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等。

鹽酸奧洛他定具有廣泛強(qiáng)效的抗炎活性。相關(guān)研究顯示其能夠廣泛強(qiáng)效抑制白三烯B4（LTB4）、血小板活化因子（PAF）、血栓素（TXB2）、白血胞介素（IL）-2等炎癥遞質(zhì)；Matsubara等研究發(fā)現(xiàn)奧洛他定幾乎完全抑制對(duì)于組胺濃度及時(shí)間依賴的炎性因子，對(duì)IL-8的抑制作用是西替利嗪的80倍；Tamura等研究發(fā)現(xiàn)奧洛他定對(duì)IL-4、IL-6的抑制作用比氯雷他定、西替利嗪、非索非那定、氯苯那敏等更強(qiáng)；Metz、Murota等研究發(fā)現(xiàn)鹽酸奧洛他定是唯一的可抑制重要的瘙癢特應(yīng)性炎癥遞質(zhì)IL-31的抗組胺藥物；

鹽酸奧洛他定能抗神經(jīng)源性瘙癢遞質(zhì)而減輕瘙癢，抑制神經(jīng)生長因子（NGF）以及其他炎性因子；相關(guān)研究發(fā)現(xiàn)，奧洛他定顯著降低皮損中P物質(zhì)水平，減輕皮膚炎癥反應(yīng)和瘙癢癥狀，而氯雷他定、氯苯那敏、貝他斯汀沒有抗神經(jīng)遞質(zhì)作用，非索非那定、依匹斯汀、西替利嗪血清P物質(zhì)顯著上升；

鹽酸奧洛他定能持續(xù)穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜。Brockman等研究證實(shí)奧洛他定無促進(jìn)組胺釋放作用，在過敏性疾病升級(jí)治療倍增劑量時(shí)，奧洛他定穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜與抗炎作用達(dá)到同步增強(qiáng)；而酮替芬、氮卓斯汀、依匹斯汀等藥物高濃度時(shí)促進(jìn)組胺釋放。

產(chǎn)品特點(diǎn)

1、作用全面：鹽酸奧洛他定為第二代抗組胺藥，同時(shí)具備了抗組胺、抗炎、抗神經(jīng)源性瘙癢遞質(zhì)的作用，針對(duì)過敏性皮膚病、過敏性鼻炎的相關(guān)癥狀療效顯著；

2、起效迅速：口服30min后即可發(fā)揮療效，服藥1次后作用時(shí)間可持續(xù)12小時(shí)；

3、指南推薦：《中國過敏性鼻炎診治指南（2018）》、《變應(yīng)性鼻炎臨床實(shí)踐指南：美國耳鼻咽喉頭頸外科學(xué)會(huì)推薦》、《中國蕁麻疹診療指南（2018）》推薦用藥。