阿米卡星——經(jīng)典半合成的氨基糖苷類抗生素，主要通過作用于細(xì)菌蛋白質(zhì)合成過程而發(fā)揮抗菌作用，根據(jù)2021CHINT細(xì)菌敏感度數(shù)據(jù)分析，阿米卡星對臨床分離的五大常見病原菌均保持較高敏感度，尤其是針對銅綠假單胞菌導(dǎo)致的呼吸、胃腸及泌尿系統(tǒng)的感染，對大腸埃希菌、肺炎克雷伯桿菌、金黃葡萄球菌的敏感度分別僅次于美羅培南、替加環(huán)素、萬古霉素等特殊使用級抗生素，其敏感度高于常用抗菌藥如頭孢曲松、左氧氟沙星、哌拉西林他唑巴坦等，同時(shí)細(xì)菌耐藥率也更低。

作為常見病原菌的王牌殺手，由于氨基糖苷類以往耳毒性和腎毒性的報(bào)道，阿米卡星臨床應(yīng)用受限。是“天使”還是“魔鬼”？就此我們展開阿米卡星關(guān)于安全性的再探討。

不良反應(yīng)

（1）患者可發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感；少數(shù)患者亦可發(fā)生眩暈、步履不穩(wěn)等癥狀。聽力減退一般于停藥后癥狀不再加重，但個(gè)別在停藥后可能繼續(xù)發(fā)展至耳聾。

（2）本品有一定的腎毒性，患者可出現(xiàn)血尿，排尿次數(shù)減少或尿量減少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停藥后即可減輕，但亦個(gè)別報(bào)道出現(xiàn)腎功能衰竭。

（3）軟弱無力、嗜睡、呼吸困難等神經(jīng)肌肉阻滯作用少見。

（4）其他不良反應(yīng)有頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽搐、關(guān)節(jié)痛、藥物熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、肝功能異常、視力模糊等。

毒性機(jī)制

耳毒性：臨床表現(xiàn)主要為聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等，機(jī)制為阿米卡星在內(nèi)耳淋巴液中濃集，高于其組織的數(shù)百倍，妨礙內(nèi)耳科蒂氏器內(nèi)外毛細(xì)胞的糖代謝及能量利用，使內(nèi)外毛細(xì)胞膜上Na+-K+離子泵發(fā)生障礙導(dǎo)致聽力減退。損傷進(jìn)一步發(fā)展，累計(jì)接近耳蝸頂部的內(nèi)毛細(xì)胞，低頻語言的聽覺可永久性喪失。

腎毒性：常見臨床表現(xiàn)主要有血尿、蛋白尿、肌酐值增加及腎小球?yàn)V過率降低等。氨基糖苷類抗生素主要以原形經(jīng)腎排泄及在腎皮質(zhì)內(nèi)蓄積,腎皮質(zhì)藥濃度可達(dá)血濃度 10～ 50倍，腎功能正常的患者 , 24h排除率可達(dá) 81% ～ 98%。主要機(jī)制為腎小管上皮細(xì)胞通過胞飲的過程將阿米卡星主動轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞中，導(dǎo)致細(xì)胞壞死和凋亡，同時(shí)阿米卡星可導(dǎo)致腎臟血流量下降并引起GFR降低。

通過對臨床常見抗菌藥物的說明書有關(guān)不良反應(yīng)的分析，美羅培南、萬古霉素等臨床常用抗菌藥物在胃腸道反應(yīng)、過敏反應(yīng)、血液及耳腎功能的不良反應(yīng)均有發(fā)生，但權(quán)衡其使用的風(fēng)險(xiǎn)與獲益，仍作為臨床使用的經(jīng)典用藥。故阿米卡星在臨床實(shí)際應(yīng)用中，結(jié)合敏感菌引起的感染，可為臨床提供有效的治療方案。