介紹

氨丁三醇，分子式為C4H11NO3，白色結晶或粉末。溶于乙醇和水，微溶于乙酸乙酯、苯、不溶于乙醚、四氯化碳，對銅、鋁有腐蝕作用，有刺激性。氨丁三醇為非鈉的氨基緩沖堿。在體液中可與水起反應，而使其減少。適用于代謝性酸血癥，也適用于呼吸性酸血癥，對代謝性酸血癥合并急性呼吸性酸血癥的病人是比較理想的藥物。

氨丁三醇

應用

氨丁三醇作為藥物，可用于急性代謝性酸中毒和急性呼吸性酸中毒。因為不含鈉， 特別適用于心力衰竭合并酸中毒者，適用于低溫麻醉、休克及心臟驟停的搶救，臟器移植后 可用本藥治療缺血性細胞內(nèi)酸中毒。氨丁三醇為一種不含鈉的氨基緩沖堿，在體液中與H2CO3 結合，生成碳酸氫鹽，能緩沖酸而且能降低CO2張力，有糾正急性呼吸性酸中毒和代謝性酸中毒雙重效果。在pH7.4時，氨丁三醇只有75％的解離度，其未解離部分脂溶性高，易透 過血腦屏障及細胞膜，迅速在細胞內(nèi)起緩沖酸基作用，因而可在細胞內(nèi)外同時起作用。

它作為有機胺，可以與有酸性基團的難溶藥物形成易溶于水的復鹽，代表 藥物有右旋酮洛芬氨丁三醇、磷霉素氨丁三醇、卡前列素氨丁三醇的中間體、酮咯酸氨丁三 醇等。

它可作為酸堿平衡調節(jié)劑使用，代表藥物有碘普羅胺注射液等。該類藥物 為診斷用藥，用于血管內(nèi)和體腔內(nèi)，計算機X線體層掃描(CT)增強，動脈造影和靜脈造影，動 脈法/靜脈法數(shù)字減影血管造影(DSA)，靜脈尿路造影，內(nèi)窺鏡逆行胰膽管造影(ERCP)，關節(jié) 腔造影和其他體腔檢查，但不能在鞘內(nèi)使用。

氨丁三醇在藥物中的應用十分廣泛，無論是作為藥物本身，還是作為醫(yī)藥中間體， 或是藥用輔料，氨丁三醇在醫(yī)藥領域都發(fā)揮著巨大的作用，為抗菌抗感染，緩解疼痛，醫(yī)療 診斷，挽救生命等提供了有效的途徑。

合成

為克服現(xiàn)有技術合成氨丁三醇的過程中，需要對中間 體進行單獨收集，純化后再加氫的工藝步驟，王玉琴[1]等人使用一鍋法，利用有機酸中和堿的方 式，避免了堿對加氫反應的影響，同時在氫化的過程中，將多余的甲醛還原成甲醇，有效的 降低了溶劑的使用，同時降低了三廢的產(chǎn)生。

具體合成步驟為：向1000ml的四口燒瓶中，加入甲醇500g，攪拌下，加入多聚甲醛150g，氫氧化鉀： 0.5g，三乙胺：0.5g，控制溫度20℃～40℃，滴加硝基甲烷95g，滴加完畢后反應2小時，取樣 中控，硝基甲烷＜0.5％為反應終點，加入檸檬酸調節(jié)pH＝5，將反應液加入2L高壓釜，加入 10％鈀碳2g，氮氣置換后，保持溫度在60℃～80℃，壓力2.0MPa～3.0MPa，持續(xù)不斷的通入 氫氣，當氫氣壓力不再下降，反應完成。降溫，過濾，濾液減壓濃縮至剩余300g，降溫至0℃～10℃，過濾，濾餅烘干即為氨 丁三醇，重量：140g，純度99.8％以上。

圖二 氨丁三醇的合成

參考文獻

[1]王玉琴,詹玉進,劉文慶. 一種一鍋法合成氨丁三醇的方法[P]. 江蘇?。篊N116803972A,2023-09-26.