萘莫司他為合成的絲氨酸蛋白水解酶抑制藥,具有抗凝、抗纖維蛋白溶酶和抗血小板聚集的作用。
用途
萘莫司他可用于急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性惡化,也用于血液透析、冠狀動脈搭橋術、肝臟切除術時的抗凝,以及腎小球腎炎伴系統(tǒng)性紅斑狼瘡或混合型冷球蛋白血癥。
藥效學
萘莫司他為合成的非肽類蛋白酶抑制藥。對胰蛋白酶、血纖維蛋白酶、纖維蛋白酶、激肽釋 放酶(血管舒緩素)及補體系統(tǒng)經(jīng)典途徑C1及C1s等胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶有很強的選澤性抑制作用,對磷脂酶A2也有抑制作用,體外對與α2-巨球蛋白結(jié)合的胰蛋白酶也有抑制作用,還可抑制由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及進入血中的酶活性,對胰蛋白酶、激酶及內(nèi)毒素經(jīng)胰管逆行注入而引起的各種實臉性胰腺炎,均可降低其病死率。本品還有改善激肽釋放酶激活宇引起的激肽原總量減少。
副作用
未見嚴重的不良反應。偶見高血鉀、低血鈉等電解質(zhì)異常(出現(xiàn)時應立即停藥),偶有皮疹,紅斑、瘙 癢等過敏癥狀(出現(xiàn)時應立即停藥約,白細胞、血小板異常(出現(xiàn)時應減量或停藥,SGOT及SGPT上升等肝功能異常,腹瀉、惡心、嘔吐等消化道癥狀,注射部位發(fā)紅及胸暗部不適、頭重等。
用法用量
1.成人常規(guī)劑量:靜脈滴注:一次10mg,溶于5%葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注2h,一日1~2次。根據(jù)病情適當增減劑量。
2.兒童常規(guī)劑量:體外循環(huán):接受體外膜式氧合(Extracorporeal membrane oxygenation)的新生兒,可用本藥(加小劑量肝素)降低血液并發(fā)癥。平均劑量為每小時0.48mg/kg[1](劑量范圍為每小時0.29~1.1mg/kg)。