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7-酮基去氫表雄酮的合成

2023/12/26 14:44:33 作者:谷雨
7-酮基去氫表雄酮簡寫7-Keto DHEA,)是人體內(nèi)存在的去氫表雄酮(簡寫DHEA)的代謝產(chǎn)物。去氫表雄酮(DHEA),是由人體腎上腺分泌的產(chǎn)物,是人體血液中最豐富的激素,也是人體其它許多有益健康的激素(包括性激素,如睪丸酮和雌激素等)的前體,因此被稱為“母親激素”(“The Mother Hormone”)。它在人體內(nèi)有重要作用:包括構(gòu)筑免疫系統(tǒng)、調(diào)節(jié)激素平衡、維持正常的生理功能,特別是在抗衰老、中樞神經(jīng)精神、免疫、代謝、骨骼、心血管系統(tǒng)與血脂等的調(diào)節(jié)方面有獨特作用。但在人體內(nèi)其含量隨年齡的增大而下降。因此,中老年人適當補充DHEA是有益的,在不少國家,DHEA已作為食品或藥物的抗衰老成分使用。

7-酮基去氫表雄酮

合成方法

一種7-酮基去氫表雄酮及其醋酸酯的合成方法,屬有機合成技術領域。以去氫表雄酮或其醋酸酯為原料,用CrO3/NHPI/載體/CH2Cl2載體試劑體系,于18~40℃下進行選擇性烯丙位氧化反應直接合成相應的7-酮基去氫表雄酮或其醋酸酯。

制備載體試劑時以水為介質(zhì),先制成CrO3與NHPI的均相溶液,再吸附于載體上,然后蒸發(fā)去水分,NHPI與CrO3的摩爾比為:1∶3.3~5.5,CrO3與載體的重量比為:1∶4~6。所說載體是活性白土、硅膠或硅藻土。反應體系中,底物:CrO3∶NHPI的摩爾比為1∶2~5.5∶1~2.7,反應介質(zhì)是二氯甲烷。將反應后的載體試劑過濾回收。

本發(fā)明方法反應條件溫和、CrO3用量較少,操作簡便,產(chǎn)物易于分離純化,收率良好,載體試劑易于回收使用或處理,從而減少了環(huán)境污染。

參考文獻

CN100422204C

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