阿法沙龍，別稱為安泰酮，英文名為Alfaxalone，常見的商品化產(chǎn)品為無色液體，不溶于水，常用β-環(huán)糊精包被制成水溶液。阿法沙龍是一種獸用麻醉藥物原藥用于動物靜脈麻醉，上世紀(jì)80年代曾用于人體麻醉，但因其原溶劑蓖麻油造成過敏，故被禁止使用。

圖1 阿法沙龍的產(chǎn)品圖和結(jié)構(gòu)式

基本介紹

阿法沙龍是一種神經(jīng)類固醇催眠藥，用于犬貓的誘導(dǎo)麻醉和維持麻醉。雖然它僅在英國獲準(zhǔn)用于靜脈內(nèi)給藥，但在其他國家/地區(qū)已獲準(zhǔn)在術(shù)前肌肉注射。阿法沙龍是一種不溶于水的透明溶液，裝在多劑量小瓶中，濃度為10 mg/ml。與之前的制劑相反，某些劑型（商品名Alfaxalan）不會引起組胺釋放，并且對犬也很安全；細(xì)菌污染的風(fēng)險也更低，但制造商指出仍需無菌操作并在開瓶后28天內(nèi)使用。[1]

藥代動力學(xué)特征

阿法沙龍的起效時間很快，大約30-60秒。靜脈給藥超過60秒后即可觀察動物麻醉程度，以避免過量給藥。犬貓誘導(dǎo)麻醉用量建議在2~3 mg/kg之間，具體用量取決于術(shù)前用藥。預(yù)先給予阿片類藥物、α2腎上腺素受體激動劑和乙酰丙嗪可明顯降低誘導(dǎo)麻醉所需劑量。該藥品的作用持續(xù)時間與丙泊酚相似，并且具有劑量依賴性。阿法沙龍在犬體內(nèi)的血漿半衰期比貓短，分別約為25分鐘和45分鐘。靜脈給藥后，藥物在組織中快速分布，隨后經(jīng)肝臟代謝，代謝物主要通過泌尿系統(tǒng)消除。

藥效學(xué)特征

阿法沙龍同樣能與GABA受體相互作用，促進(jìn)催眠、良好的肌松和平穩(wěn)的誘導(dǎo)麻醉。但與丙泊酚相反，該藥品不會有藥物蓄積，麻醉恢復(fù)時間會更快。阿法沙龍會抑制呼吸，根據(jù)給藥劑量和速度，可能會出現(xiàn)呼吸暫停。因此，在計劃用該物質(zhì)誘導(dǎo)麻醉時，必須提供氧氣和氣管插管設(shè)備。從血液動力學(xué)的角度來看，阿法沙龍給藥后預(yù)計會出現(xiàn)中度的外周血管擴張，隨后出現(xiàn)低血壓。然而與丙泊酚相反，它不影響壓力感受器的張力反射。因此在給藥后動物心率會增加，但這是對血壓降低的生理反應(yīng)。在血容量正常的患病動物中，心血管系統(tǒng)通常會迅速恢復(fù)穩(wěn)定。

用法及用量

靜注：首次劑量按每千克體重0.05-0.1ml，于1分鐘左右靜注完畢，維持為首次劑量的1/2。誘導(dǎo)前先檢查靜脈留置針的通暢性以及預(yù)吸氧3-5分鐘，隨后在60秒內(nèi)給予計算的阿法沙龍劑量，即每15秒給予劑量的1/4（比丙泊酚慢）。[1]

使用劑量

每1 ml含阿法沙龍9mg和阿法多龍3mg。這種藥物需要按照“達(dá)到效果”給藥，因此麻醉中極少出現(xiàn)藥物過量的情況，這意味著藥物是緩慢注射給藥直到達(dá)到所需的麻醉程度，然后廢棄多余藥物。如果是因疏忽大意導(dǎo)致給藥超出安全劑量的情況，相比于另一種麻醉劑丙泊酚，該藥品的安全性更高。

使用說明

如果未使用術(shù)前用藥，需要重復(fù)給藥或全靜脈麻醉，阿法沙龍會導(dǎo)致動物在麻醉恢復(fù)期出現(xiàn)煩躁和僵硬，此時可考慮鎮(zhèn)靜。大部分阿法沙龍經(jīng)肝臟代謝，肝功能不全患者的麻醉恢復(fù)時間可能會延長。在嚴(yán)重肝病的情況下，應(yīng)考慮使用其他誘導(dǎo)劑，例如丙泊酚。它是低白蛋白血癥和蛋白丟失性腸?。≒LE）患者麻醉的良好選擇。和丙泊酚相比，阿法沙龍引起的心血管抑制作用較小。因此該藥物對年輕動物來說也是一個不錯的麻醉藥物選擇，并且可以保護(hù)患有粘液瘤性二尖瓣疾?。∕MVD）動物的心臟功能。貓鎮(zhèn)靜或麻醉時重復(fù)給藥被認(rèn)為是安全的（不會引起貧血，但麻醉蘇醒時可能會產(chǎn)生興奮）。視覺型狩獵犬的麻醉恢復(fù)時間不會延長。剖腹產(chǎn)：只適用于誘導(dǎo)麻醉，主要是由于對母犬/母貓的麻醉恢復(fù)有不良影響。[1]

參考文獻(xiàn)

[1] 阿法多龍的使用說明書.