背景及概述

卡利普多（Carisoprodol）是一種肌肉松弛劑類(lèi)藥物，主要用于治療慢性背痛?？ɡ斩嗍且环N臨床處方藥。卡利普多(Carisoprodol,商品名SOMA)早在1959年獲批上市,是一種骨骼肌松弛劑類(lèi)藥物。

圖1 卡利普多性狀圖

代謝

在人體中卡利普多由CYP2C19酶通過(guò)N-脫烷基作用（N-dealkylation）轉(zhuǎn)化為其活性代謝物氨甲丙二酯（眠爾通,安寧，meprobamate）?？ɡ斩啻x為其活性代謝物氨甲丙二酯的速度與CYP2C19酶多態(tài)性有關(guān)。CYP2C19基因多態(tài)性能影響卡利普多的藥代動(dòng)力學(xué)。在人體中卡利普多由肝細(xì)胞色素CYP2C19酶通過(guò)N-脫烷基作用轉(zhuǎn)化為其活性代謝物氨甲丙二酯(meprobamate)。卡利普多代謝為其活性代謝物氨甲丙二酯的速度與CYP2C19酶的遺傳多態(tài)性有關(guān)。對(duì)于CYP2C19活性降低的患者更易暴露于卡利普多,所以應(yīng)謹(jǐn)慎使用。已發(fā)表的研究表明,與CYP2C19代謝正常者相比,CYP2C19代謝不良患者暴露于卡利普多的風(fēng)險(xiǎn)增加了4倍,伴隨暴露于氨甲丙二酯的機(jī)率減少了50%。白種人和非裔美國(guó)人中卡利普多CYP2C19酶代謝不良的患病率約為3~5%,亞洲人約為15~20%。

藥理作用

本品為甲丙氨酯的衍生物，亦有鎮(zhèn)靜及抗焦慮作用，中樞性肌肉松弛作用較甲丙氨酯強(qiáng)，對(duì)局部肌肉痙攣及某些神經(jīng)疾病有一定療效。

藥動(dòng)學(xué)

成人一次口服片劑700mg，tmax為65min，t1/2為130min。

適應(yīng)證

用于焦慮癥、急性肌肉痙攣及扭傷等。

副作用

盡管卡利普多在治療背痛和活化患者方面被證明很有效，但其被濫用的潛力和其過(guò)量服用的毒副作用卻也招致很多批評(píng)?？ɡ斩喑Ｒ?jiàn)的副作用包括頭暈、嗜睡、惡心和心理?yè)p傷。

注意事項(xiàng)

1.服藥期間避免從事危險(xiǎn)的機(jī)械操作。2.藥物過(guò)量與處理：藥物過(guò)量、中毒可致意識(shí)不清及昏迷、低血壓、心動(dòng)過(guò)速、呼吸抑制及弛緩性肌麻痹。

參考文獻(xiàn)

[1] Pharmaceutical Chemistry Journal, , vol. 16, # 6 p. 474 - 477