阿尼西坦(Aniracetam)為γ-內(nèi)酰胺類腦功能改善藥物。它主要是作用于神經(jīng)系統(tǒng)，能通過血腦屏障，選擇性地作用于大腦系統(tǒng)，可改善腦功能神經(jīng)介質(zhì)的代謝，促進(jìn)5-羥色胺的代謝，有效地縮短選擇性的反應(yīng)時(shí)間，促進(jìn)和增強(qiáng)大腦的記憶功能，改善智力，臨床上用于治療老年性癡呆，腦出血及腦外傷、腦血栓等引起的后遺癥，還用于缺氧及酒精中毒等。以同類藥物腦復(fù)康相比，具有劑量小(約是腦復(fù)腦的1/8)，療效高的特點(diǎn)，其作用強(qiáng)于腦復(fù)康5-10倍，總有效率在75-90％。并且毒副作用小(3.5％)。

阿尼西坦是由瑞士Hoffman La Roacke公司開發(fā)，1993年在日本、意大利上市，劑型有片劑，糖漿、硬膠囊、軟膠囊、注射劑等。國內(nèi)已批準(zhǔn)阿尼西坦原料藥及片劑、膠囊劑的生產(chǎn)。

產(chǎn)品優(yōu)勢

1、強(qiáng)效改善學(xué)習(xí)和記憶能力

對各類學(xué)習(xí)和記憶能力受損的嚙齒類動(dòng)物模型的藥效學(xué)試驗(yàn)顯示，口服本品使動(dòng)物受損的識(shí)別能力改善或恢復(fù)正常，而吡拉西坦僅在6/9項(xiàng)試驗(yàn)中顯示出活性，作用大約相當(dāng)于本品的1/10[1]。

2、療效與安全性俱佳

本品自1993年起開始在我國臨床使用，迄今為止已有近十年的使用歷史。據(jù)一項(xiàng)臨床試驗(yàn)顯示，27名血管性癡呆癥患者連續(xù)8周每天口服阿尼西坦0.6g，在治療結(jié)束后患者的記憶商(81分)顯著高于治療前(75分)，只有部分患者在服藥后出現(xiàn)口干、便秘等不良反應(yīng)，停藥后癥狀消失，未發(fā)現(xiàn)肝、腎功能損害等嚴(yán)重不良反應(yīng)。結(jié)果表明本品對血管性癡呆癥患者的記憶障礙有顯著改善作用，同時(shí)安全性較好[2]。另外，值得一提的是，本品是第1個(gè)嚴(yán)格按照雙盲法進(jìn)行臨床試驗(yàn)并獲SDA評審?fù)ㄟ^的第1個(gè)二類西藥。

3、具有親脂性

本品具有親脂性，更易通過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮治療作用，而吡拉西坦為水溶性，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的難度大于本品。

4、劑量小

本品的日劑量為600mg，而吡拉西坦的日劑量為2400mg～4800mg，約相當(dāng)于本品的4至8倍。

綜上所述，作為老年癡呆癥和腦血管病后記憶減退的對癥治療藥，阿尼西坦的療效優(yōu)于吡拉西坦，同時(shí)安全性好；縱然阿尼西坦有著眾多的優(yōu)點(diǎn)，但目前在臨床上使用的劑型僅為普通片劑和顆粒劑，其生產(chǎn)成本很高，這大大限制了廣大臨床老年性癡呆患者的普遍使用，且片劑和顆粒劑不便于精確的劑量分割，對于不同的老年性癡呆患者劑量的個(gè)體化極為不便。阿尼西坦為難溶性藥物，普通片劑和顆粒劑的生物利用度較低。