作用機(jī)理

利福平的作用機(jī)制是抑制病原體DNA的RNA多聚酶，抑制病原體RNA合成的起始階段，抑制細(xì)菌RNA的合成從而阻止細(xì)菌DNA和蛋白的合成。 

副作用

常見副作用包含惡心、嘔吐、腹瀉，以及食欲降低。尿液、汗液及淚液成紅色或橙色屬正常現(xiàn)象，另可能會造成肝臟傷害及過敏反應(yīng)。本品常用于治療罹患開放性肺結(jié)核的孕婦，但對胎兒的傷害尚未明了。利福平屬于利福霉素，其作用機(jī)轉(zhuǎn)為阻斷細(xì)菌的RNA轉(zhuǎn)錄。 

制備方法

一種利福平的制備方法，其特征在于：具體步驟操作如下：

步驟一  成鹽反應(yīng)

將利福霉素SV經(jīng)氧化反應(yīng)生成利福霉素S后用醋酸丁酯萃取得利福霉素S-醋酸丁酯料液作為起始原料，濃縮至10-14萬u/ml，從中取相當(dāng)于50百萬單位利福霉素S的濃縮料液，滴入6％碳酸氫鈉水溶液100～150ml，控制30～50℃反應(yīng)3～6h，反應(yīng)完畢降溫至不高于10℃結(jié)晶抽濾得利福霉素S鈉鹽，回收母液待循環(huán)使用，所用利福霉素S與碳酸氫鈉的摩爾比為l∶2～3；

步驟二  環(huán)合反應(yīng)

利福霉素S鈉鹽置于含有當(dāng)量醋酸的二甲基甲酰胺溶液90～100ml中，攪拌30分鐘完全游離出利福霉素S，之后加入二羥甲基特丁胺12～21ml，，40～50℃環(huán)合反應(yīng)1～2h得N-特丁-1，3-噁嗪(5，6-C)利福霉素，環(huán)合反應(yīng)完畢，以分子蒸餾法回收二甲基甲酰胺；之后改用其它親水性溶劑使反應(yīng)液重新溶解，再進(jìn)行水析法分離出產(chǎn)品N-特丁-1，3-噁嗪(5，6-C)利福霉素，所用利福霉素S鈉鹽與二羥甲基特丁胺的摩爾比為1∶1.3～1.7；

步驟三  水解、縮合反應(yīng)

將N-特丁-1，3-噁嗪(5，6-C)利福霉素加入135ml丁醇中溶解后滴加1-甲基-4-氨基哌嗪，于40～50℃反應(yīng)l～2h，水解、縮合反應(yīng)完畢，采用共沸蒸餾法回收過量未反應(yīng)的1-甲基-4-氨基哌嗪，收集含有回收側(cè)鏈的丁醇待循環(huán)使用，之后用1％醋酸調(diào)pH5.4-5.8析出結(jié)晶、洗滌抽干得粗品利福平，所用N-特丁-1，3-噁嗪(5，6-C)利福霉素與1-甲基-4-氨基哌嗪的摩爾比為1∶2.0～2.4；

步驟四  精制

將粗品利福平于溶劑丁醇中升溫使其溶解，加吸附劑活性炭于80-85℃攪拌20分鐘，以除去系統(tǒng)中微量雜質(zhì)，趁熱過濾，濾液降溫不高于10℃結(jié)晶，得精制成品利福平，精制母液待循環(huán)使用。