牡荊素是一種存在于很多植物中的化合物，這些植物包括蕎麥、山楂樹、刺果澤瀉屬、竹子、綠豆和西番蓮。研究發(fā)現(xiàn)，牡荊素是包括綠豆在內(nèi)食品中的一種主要多酚化合物。研究證實(shí)，牡荊素具有一系列的藥理活性，包括抗氧化、抗炎、抗癌、抗傷害以及神經(jīng)保護(hù)作用。

藥理作用

牡荊素是一種天然黃酮類化合物，具有廣泛的藥理活性。近年來(lái)研究發(fā)現(xiàn)其對(duì)中樞系統(tǒng)和周圍神經(jīng)系統(tǒng)具有明顯的保護(hù)作用，包括抗記憶損傷、抗癲癇、抗缺血缺氧性腦損傷、抗抑郁、鎮(zhèn)痛等作用。這些神經(jīng)保護(hù)作用可能是通過(guò)降低自由基水平、對(duì)抗神經(jīng)凋亡、調(diào)節(jié)炎癥因子及其通路、調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)及相關(guān)受體等多途徑，多靶點(diǎn)的機(jī)制實(shí)現(xiàn)的。

提取方法

CN1683386A提供一種山楂葉有效成份牡荊素的提取方法、用途及制劑，得到高純度的牡荊素單體，制成靜脈藥及口用給藥，臨床上治療冠心病、心肌梗死、心絞痛等心血管疾病。

本發(fā)明的技術(shù)方案如下：一種牡荊素的提取方法，先獲取山楂葉的粗提取物，其特征在于將山楂葉的粗提取物在強(qiáng)酸性的條件下水溶液中水解，析出結(jié)晶后，再進(jìn)行重結(jié)晶，得到目標(biāo)產(chǎn)物牡荊素。

所述的強(qiáng)酸性條件是指水溶液的PH為0.1～1.5。

所述的山楂葉的粗提物為對(duì)山楂葉水提后，再進(jìn)行乙醇提取的產(chǎn)物。

所述的山楂葉的粗提物是對(duì)山楂的水提產(chǎn)物或是乙醇提取產(chǎn)物。

牡荊素的用途，其特征在于應(yīng)用于心血管疾病冠心病、心肌梗死、心絞痛的治療。

牡荊素的制劑，其特征在于是小水針滴注液、凍干粉、及片劑、膠囊劑或滴丸劑。

本發(fā)明制劑由單味中藥山楂葉提取、分離、精制而得。所提牡荊素純度達(dá)到98％以上，再制成靜脈注射液及口服制劑。經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，本品能增加冠狀動(dòng)脈和心肌的血流量，降低心血管射血阻力，降低血粘度，提高RBC變形能力抑制血栓形成，對(duì)缺血性心肌損傷有良好的保護(hù)作用。臨床用于治療冠心病、心肌梗死、心絞痛等疾病，效果顯著。