沙丁胺醇，即硫酸沙丁胺醇是一種高選擇性短效的 β2 受體激動(dòng)劑，可引起氣道平滑肌松弛，主要用于緩解哮喘或慢性阻塞性肺部疾病患者的支氣管痙攣，以及急性預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘，或其他過敏原誘發(fā)的支氣管痙攣。

目前臨床上使用的沙丁胺醇是消旋體（左旋：右旋=1:1），其中左旋沙丁胺醇是沙丁胺醇的活性成分，它可以高選擇性地與 β2 受體結(jié)合，起到快速擴(kuò)張支氣管作用，而右旋沙丁胺醇代謝速度慢，在體內(nèi)蓄積時(shí)間長(zhǎng)，且會(huì)與 β 受體結(jié)合從而產(chǎn)生頭暈、頭痛、心悸、手指顫動(dòng)等副作用。

綜合藥理作用、適應(yīng)癥、用法用量等因素，左沙丁胺醇和沙丁胺醇的差異對(duì)比如下圖：

從以上可以看出，與沙丁胺醇相比，左沙丁胺醇臨床使用劑量低、作用時(shí)間長(zhǎng)，代謝速度快，體內(nèi)藥物蓄積時(shí)間短，不良反應(yīng)也相應(yīng)的減少，那么我們也不禁會(huì)有以下問題：

問題一：左沙丁胺醇與沙丁胺醇的臨床療效有差別嗎？

理論上來說，由于右旋沙丁胺醇并沒有支氣管收縮作用，左沙丁胺醇理論上應(yīng)該會(huì)比沙丁胺醇有更好的臨床效果。

但是臨床結(jié)果表明，關(guān)于兩個(gè)藥物的研究呈現(xiàn)出相互矛盾的結(jié)果。一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、平行組試驗(yàn)中，對(duì)年齡 ≥12 歲患者人群中使用這兩種藥物，與沙丁胺醇相比，0.63mg 左沙丁胺醇療效等同于 2.5mg 沙丁胺醇，并且促進(jìn)了癥狀改善，降低住院率，療效更優(yōu)，提高了哮喘兒童護(hù)理者的治療滿意度。但值得注意的是，其他研究結(jié)果并未能支持這些發(fā)現(xiàn)。

總體來說，左沙丁胺醇較沙丁胺醇似乎不具有臨床意義的優(yōu)勢(shì)，在更多與沙丁胺醇比較的試驗(yàn)結(jié)果公布以前，目前推薦左沙丁胺醇應(yīng)僅用于有沙丁胺醇不良反應(yīng)明確病史的患者。

問題二：左沙丁胺醇的適應(yīng)癥為什么不適用于 6 歲以下的兒童？

主要還是考慮安全性問題。

根據(jù) FDA 說明書中關(guān)于左沙丁胺醇在 6 歲以下兒童的研究，一項(xiàng)多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究中顯示，與對(duì)照組相比，鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入溶液在該年齡組的臨床試驗(yàn)未能滿足主要療效終點(diǎn)。

此外，與對(duì)照組相比，接受左沙丁胺醇霧化吸入組患者出現(xiàn)哮喘加重或哮喘相關(guān)不良反應(yīng)以及因哮喘導(dǎo)致的停藥的頻率更高。由于該研究納入的樣本量有限，需要擴(kuò)大樣本量以達(dá)到更加準(zhǔn)確的臨床結(jié)果。

總結(jié)

作為支氣管擴(kuò)張劑的 β2 受體激動(dòng)劑在臨床上應(yīng)用廣泛，對(duì)于松弛氣道平滑肌擴(kuò)張支氣管，改善氣流受限，減輕氣道痙攣癥狀，具有非常好的作用。從早期非選擇性的腎上腺素，到沙丁胺醇，到現(xiàn)在高選擇性的左沙丁胺醇，我們看到藥學(xué)家們對(duì) β2 受體激動(dòng)劑的探索從未止步，期待在未來能見到更多的產(chǎn)品。