背景及概述^[1][2]

山茱萸新苷又叫山茱萸裂苷。山茱萸裂苷，(cornuside) 是從山茱萸科植物山茱萸（Cornus  officinalis Sieb.et Zucc.）的干燥成熟果肉中提取的單體，文獻(xiàn)研究表明，山茱萸裂苷具有良好的抗炎、抗病毒、肝保護(hù)和心臟保護(hù)效果。

制備 ^[2]

CN201310332319.X提供一種工藝穩(wěn)定，成本低廉，可大量制備的從山茱萸中提取純化山茱萸裂苷的方法。包括如下步驟：

（1）精密稱取山茱萸，用5～15質(zhì)量倍的體積百分濃度為40%～90%的乙醇水溶液加熱回流 提取1～4h，濾過，提取2～4次，合并濾液；

（2）將濾液用型號為HPD300，LSA30和SP825組成的混合大孔樹脂進(jìn)行純化，用1～4BV的體積百分濃度為20%～80%的乙醇水溶液洗脫，洗脫的流速為1～3BV/h，收集洗脫液，濃縮，得到含有四種環(huán)烯醚萜苷即馬錢子苷、獐牙菜苷、莫諾苷和山茱萸裂苷的混合物。

本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)：

（1）操作技術(shù)簡單安全，工藝流程短，成本低，便于工業(yè)生產(chǎn)；

（2）用混合樹脂進(jìn)行提取及純化，得到馬錢子苷、獐牙菜苷、莫諾苷和山茱萸裂苷純度高。

應(yīng)用 ^[1]

在制備治療糖尿病腎病藥物中的應(yīng)用： 

CN201210532423.9提供一種山茱萸裂苷在制備治療糖尿病腎病藥物中的應(yīng)用。作為優(yōu)選，將山茱萸裂苷加工成口服劑型藥物中的應(yīng)用，包括顆粒劑、片劑、膠囊劑和口服液體劑。另一種方案是，將山茱萸裂苷加工成注射劑型藥物中的應(yīng)用。將山茱萸裂苷初產(chǎn)品，加入適量輔料，制成相關(guān)劑型，包括口服劑型與注射劑型，口服劑型包括顆粒劑(沖服劑)、片劑(素片、包衣片、分散片、速崩片、泡騰片等)、膠囊劑( 硬膠囊、軟膠囊)、口服液體劑。該藥物可用于治療糖尿病腎病。作為優(yōu)選，山茱萸裂苷的有效治療量為0.1g?5.5g/kg。經(jīng)實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證，給藥量達(dá)0.1g?5.5g/kg的山茱萸裂苷，對糖尿病腎病的治療具有顯著療效。一種治療糖尿病腎病的含山茱萸裂苷的膠囊或片劑，制備方法如下：制劑處方：山茱萸裂苷 120g、微晶纖維 120g、淀粉 30g、乳糖 28g、糊精 3g；根據(jù)處方按照配比將各組分混合均勻，之后加入體積分?jǐn)?shù)80％的乙醇溶液制粒，整粒；制成膠囊或者壓制成片劑。

一種治療糖尿病腎病的含山茱萸裂苷的顆粒劑，制備方法如下：顆粒劑處方：山茱萸裂苷 120g、乳糖 1015g；將山茱萸裂苷與乳糖混合均勻，用體積分?jǐn)?shù)70％的乙醇溶液制軟材，制粒、干燥、整粒、分裝即得。一種治療糖尿病腎病的含山茱萸裂苷的注射液，制備方法如下：取20g山茱萸裂苷加適量注射用水，加熱溶解，調(diào)pH 值至7.0，加入活性炭0.2g，加熱至80?85℃保溫，過濾后，加注射用水至2000ml，0.2μm 微孔濾膜過濾，灌封，即得。本發(fā)明提出了山茱萸裂苷在制備治療糖尿病腎病藥物中的新用途，為治療糖尿病腎病提供了新的藥物選擇。

含量測定^[3]

CN201310082669.5提供一種同時(shí)測定山茱萸多種有效成分含量的新方法，包括以下步驟：乙腈?0.1％甲酸溶液梯度洗脫，洗脫梯度為0～15min，2％乙腈；15～50min，4％～16％乙腈；50～57min，16％～18％ 乙腈；57～67min，18％～25％乙腈；67～87min，25％～90％乙腈，采用RP?HPLC?DAD檢測器 在190?800nm范圍內(nèi)對7種標(biāo)品沒食子酸、5?HMF、原兒茶酸、莫諾苷、獐牙菜苷、馬錢苷和山茱萸新苷進(jìn)行全波長掃描，得出7種有效成分的吸收波長為：沒食子酸265nm、5?HMF280nm、原兒茶酸260nm、莫諾苷240nm、獐牙菜苷240nm、馬錢苷240nm和山茱萸新苷220nm。

與現(xiàn)有技術(shù)相比本發(fā)明的有益效果為：本發(fā)明所述方法簡單、準(zhǔn)確、重現(xiàn)性和穩(wěn)定性好，可為全面評價(jià)和控制山茱萸飲片質(zhì)量提供理論基礎(chǔ)和科學(xué)依據(jù)。本實(shí)驗(yàn)采用高效液相二極管陣列檢測法，結(jié)合0.1％甲酸溶液?乙腈流動相梯度洗脫，實(shí)現(xiàn)同時(shí)測定山茱萸中7種有效成分的含量。實(shí)驗(yàn)所采用的二極管陣列檢測法，實(shí)現(xiàn)了一次進(jìn)樣，同時(shí)檢測不同類物質(zhì)的不同波長下的吸收值。本實(shí)驗(yàn)建立的色譜方法能夠較好的分 離測定山茱萸中7種有效成分的含量，色譜峰峰形好，分離度較高，能夠準(zhǔn)確地測定山茱萸 藥材中7種有效成分的含量。本方法操作簡單，精密度、重現(xiàn)性和穩(wěn)定性良好，為山茱萸有效成分質(zhì)量控制和藥效評價(jià)的進(jìn)一步研究奠定了理論基礎(chǔ)和科學(xué)依據(jù)。

主要參考資料

[1] CN201210532423.9 山茱萸裂苷在制備治療糖尿病腎病藥物中的應(yīng)用

[2] CN201310332319.X 一種從山茱萸中提取純化四種環(huán)烯醚萜苷的方法

[3] CN201310082669.5 同時(shí)測定山茱萸多種有效成分含量的新方法