苯甲酸利扎曲坦是5-羥色胺1B/1D受體激動藥，主要用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療，不適用于預(yù)防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。
圖1 苯甲酸利扎曲坦膠囊
制劑規(guī)格
苯甲酸利扎曲坦有好幾種制劑和規(guī)格，它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩(wěn)定性都不一樣，各有特點。不同廠家的制劑因制作工藝不同，其藥物效果和不良反應(yīng)可能也不一樣。具體如何選擇請咨詢醫(yī)生。苯甲酸利扎曲坦片劑：5毫克；10毫克。苯甲酸利扎曲坦口腔崩解片：5毫克；10毫克。利扎曲坦膠囊：5毫克。
功效
苯甲酸利扎曲坦主要用于治療急性偏頭痛，對有或無先兆及與月經(jīng)相關(guān)的偏頭痛均有效，能減輕頭痛、逆轉(zhuǎn)功能性障礙。
用法用量
苯甲酸利扎曲坦為處方藥，必須由醫(yī)生根據(jù)病情開處方拿藥，并遵醫(yī)囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。初始口服劑量為5毫克或10毫克，如無效可在2小時后重復(fù)給藥。常規(guī)劑量為5-10毫克，一天最高劑量為30毫克。對已預(yù)防性服用普萘洛爾的患者，初始劑量為5毫克，如無效可在2小時后重復(fù)給藥。常規(guī)劑量為5毫克，一天最高劑量為15毫克。兒童常規(guī)劑量：偏頭痛的緊急治療，口服給藥，6～17歲的兒童，依據(jù)患者體重給藥，體重小于40千克的患兒，一次5毫克；體重大于或等于40千克的患兒，一次10毫克。
用藥說明
用藥前后及用藥期間應(yīng)監(jiān)測血壓、心率；用于偏頭痛發(fā)作頭痛期的緊急治療，不能用于預(yù)防偏頭痛發(fā)作，對叢集性頭痛的安全性和有效性尚未建立，在偏頭痛急性發(fā)作時給藥比在發(fā)作后期給藥起效快；食物可使苯甲酸利扎曲坦的血藥濃度達(dá)峰時間延遲1小時；苯甲酸利扎曲坦口腔崩解片可在舌上溶解，隨唾液吞服，不必額外飲水；在偏頭痛急性發(fā)作時給藥越快越好；偏頭痛一次性發(fā)作，如患者對本藥的首次劑量無反應(yīng)，應(yīng)于第2次給藥前進(jìn)行重新診斷；本藥可與黑色素結(jié)合，可能導(dǎo)致蓄積中毒，故長期用藥可能對眼睛有影響，應(yīng)注意監(jiān)測；本藥口腔崩解片中含有苯丙氨酸，苯丙酮尿癥患者應(yīng)慎用。服用苯甲酸利扎曲普坦片需注意， 如果患者血壓明顯升高，不容易控制，不宜使用此藥物。如果患者有嚴(yán)重的缺血性心臟病，比如心絞痛、心肌梗，也是使用此藥物的禁忌癥。如果患者正在服用單胺氧化酶抑制劑，也不能使用此藥物進(jìn)行治療。[1]
副作用
苯甲酸利扎曲普坦片可能會有一定的副作用，常見的不良反應(yīng)有寒顫、宿醉效應(yīng)、腹脹，和發(fā)熱、暈厥、水腫等。心血管系統(tǒng)方面，常見的有心悸、心動過速、四肢發(fā)冷，和血壓增高、心律不齊等。消化系統(tǒng)方面，可見的有腹瀉、嘔吐、消化不良，以及口渴、反酸等。運動系統(tǒng)方面，偶可見肌無力、肌肉僵直、肌肉痛等。神經(jīng)精神系統(tǒng)方面，常見的有感覺遲鈍、記憶力減退、興奮和震顫等。呼吸系統(tǒng)方面，可見有呼吸困難、咽炎、鼻炎，以及鼻充血等。皮膚組織，可見臉紅，偶可見出汗、瘙癢、皮疹等。對于不同的患者，應(yīng)用苯甲酸利扎曲普坦片的效果是不一樣的，但是大部分偏頭痛的患者通過應(yīng)用這種藥物之后，可以導(dǎo)致顱內(nèi)血管收縮，可以抑制三叉神經(jīng)疼痛通路當(dāng)中神經(jīng)肽的釋放和傳遞，因此可以起到治療偏頭痛的作用。大部分患者的效果是比較好的，但是建議存在頭痛的患者一定要到正規(guī)的醫(yī)院進(jìn)行治療，假如已經(jīng)明確診斷為偏頭痛，并且患者也沒有其他的禁忌癥，患者可能會應(yīng)用此種藥物進(jìn)行治療。建議這些患者不能濫用藥物，一定要遵照醫(yī)囑，規(guī)范的用藥，不能隨意的增藥或者減量。[2-3]
藥物警戒
據(jù)《世界衛(wèi)生組織藥品通訊》2019年第4期報道，日本厚生勞動省（MHLW）及藥品和醫(yī)療器械管理局（PMDA）宣布，普坦（曲坦）類藥物的說明書應(yīng)進(jìn)行修訂，增加藥物過度使用引起的頭痛等不良反應(yīng)提示。近三年在日本收到6例由于藥物的過度使用引起頭痛的報告。這6例病例，不能排除藥物與事件之間的因果關(guān)系。
參考文獻(xiàn)
[1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學(xué)藥和生物制品.2015年版.北京：中國醫(yī)藥科技出版社，2017.
[2] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫(yī)藥科技出版社，2015.
[3] 陳新謙，金有豫，湯光.新編藥物學(xué).第17版.北京：人民衛(wèi)生出版社，2014.