背景及概述[1][2]
磺胺間甲氧嘧啶即磺胺-6-甲氧嘧啶，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)球蟲(chóng)和弓形蟲(chóng)也有顯著作用。內(nèi)服易吸收，乙?；实?，不易產(chǎn)生晶尿和血尿，用于治療各種敏感菌感染及禽球蟲(chóng)病、豬弓形蟲(chóng)病等。其對(duì)鏈球菌、肺炎球菌、沙門桿菌、巴氏桿菌、化膿棒狀桿菌、大腸桿菌作用最強(qiáng)，對(duì)葡萄球菌、變形桿菌、炭疽桿菌等亦有抗菌作用，因此廣泛用于畜禽呼吸道、胃腸道、泌尿道感染。但是，更常用于家禽住白細(xì)胞原蟲(chóng)病與球蟲(chóng)病爆發(fā)時(shí)的緊急治療用藥。對(duì)豬弓形體病亦有很高療效。本品為較新的長(zhǎng)效磺胺藥，抗菌譜與磺胺嘧啶近似，但抗菌作用和對(duì)動(dòng)物感染的保護(hù)效能均較其他磺胺藥為強(qiáng)。
制備[3]
臨床常用磺胺間甲氧嘧啶鈉，磺胺間甲氧嘧啶鈉的制備方法包括以下步驟：
（1）將磺胺間甲氧嘧啶、氫氧化鈉加入有機(jī)溶劑中，在54~98℃溫度條件下，攪拌反應(yīng)0.5-2小時(shí)，得溶液A；
（2）向溶液A加入活性炭，攪拌脫色0.3-0.8小時(shí)，趁熱過(guò)濾，得濾液；
（3）濾液先自然冷卻到20~30℃，再在0~5℃下，保溫1-3小時(shí)，過(guò)濾，得濾渣；
（4）用少量無(wú)水乙醇洗滌濾渣，在55~60℃真空干燥2-4小時(shí)，得到磺胺間甲氧嘧啶鈉。
藥理毒理[2]
本品為長(zhǎng)效磺胺類藥物，對(duì)非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。磺胺類藥物為廣譜抑菌劑．其作用機(jī)制為在結(jié)構(gòu)上類似對(duì)氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。
藥代動(dòng)力學(xué)[2]
本品口服后經(jīng)胃腸道吸收良好，4小時(shí)后達(dá)血藥峰濃度，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，血消除半衰期(t1/2)為30小時(shí)左右。血漿蛋白結(jié)合率為85～90%，本品口服后可廣泛分布自組織體液中，也可透過(guò)血-腦脊液屏障。在血（8.7%～16.34%）和尿中（37.8%～48.4%）的乙?；示^低，且在尿中的溶解度較大，因而不易引起結(jié)晶尿和血尿。
藥物相互作用[2]
1.合用尿堿化藥可增強(qiáng)本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2.不能與PABA合用，因PABA可代替本品被細(xì)菌攝取，兩者相互拮抗。
3.下列藥物與本品同用時(shí)，本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)或毒性發(fā)生，因此當(dāng)這些藥物與本品同時(shí)應(yīng)用，或在應(yīng)用本品之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.與骨髓抑制藥合用時(shí)可能增強(qiáng)此類藥物對(duì)造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物同用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
5.與避孕藥(雌激素類)長(zhǎng)時(shí)間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。
6.與溶栓藥物合用時(shí)，可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對(duì)此類患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。
8.與光敏感藥物合用可能發(fā)生光敏感的相加作用。
9.接受本品治療者對(duì)維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合用，因?yàn)趼逋衅吩谒嵝阅蛑锌煞纸猱a(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加。
11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者同用時(shí)可增強(qiáng)保泰松的作用。
12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌，導(dǎo)致血藥濃度升高且持久，從而產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或應(yīng)用后可能需要調(diào)整本品的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長(zhǎng)時(shí)，對(duì)磺胺藥的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測(cè)，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。
主要參考資料
[1] 新全實(shí)用獸藥手冊(cè)
[2] 磺胺間甲氧嘧啶片說(shuō)明書(shū)
[3] CN201710464902.4 一種磺胺間甲氧嘧啶鈉的制備方法和由此方法制備的磺胺間甲氧嘧啶鈉