背景及概述[1][2]
磺胺間甲氧嘧啶即磺胺-6-甲氧嘧啶，抗菌作用強，對球蟲和弓形蟲也有顯著作用。內(nèi)服易吸收，乙酰化率低，不易產(chǎn)生晶尿和血尿，用于治療各種敏感菌感染及禽球蟲病、豬弓形蟲病等。其對鏈球菌、肺炎球菌、沙門桿菌、巴氏桿菌、化膿棒狀桿菌、大腸桿菌作用最強，對葡萄球菌、變形桿菌、炭疽桿菌等亦有抗菌作用，因此廣泛用于畜禽呼吸道、胃腸道、泌尿道感染。但是，更常用于家禽住白細胞原蟲病與球蟲病爆發(fā)時的緊急治療用藥。對豬弓形體病亦有很高療效。本品為較新的長效磺胺藥，抗菌譜與磺胺嘧啶近似，但抗菌作用和對動物感染的保護效能均較其他磺胺藥為強。
制備[3]
臨床常用磺胺間甲氧嘧啶鈉，磺胺間甲氧嘧啶鈉的制備方法包括以下步驟：
（1）將磺胺間甲氧嘧啶、氫氧化鈉加入有機溶劑中，在54~98℃溫度條件下，攪拌反應0.5-2小時，得溶液A；
（2）向溶液A加入活性炭，攪拌脫色0.3-0.8小時，趁熱過濾，得濾液；
（3）濾液先自然冷卻到20~30℃，再在0~5℃下，保溫1-3小時，過濾，得濾渣；
（4）用少量無水乙醇洗滌濾渣，在55~60℃真空干燥2-4小時，得到磺胺間甲氧嘧啶鈉。
藥理毒理[2]
本品為長效磺胺類藥物，對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用?；前奉愃幬餅閺V譜抑菌劑．其作用機制為在結(jié)構上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細菌的生長繁殖。
藥代動力學[2]
本品口服后經(jīng)胃腸道吸收良好，4小時后達血藥峰濃度，持續(xù)時間長，血消除半衰期(t1/2)為30小時左右。血漿蛋白結(jié)合率為85～90%，本品口服后可廣泛分布自組織體液中，也可透過血-腦脊液屏障。在血（8.7%～16.34%）和尿中（37.8%～48.4%）的乙酰化率均較低，且在尿中的溶解度較大，因而不易引起結(jié)晶尿和血尿。
藥物相互作用[2]
1.合用尿堿化藥可增強本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2.不能與PABA合用，因PABA可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。
3.下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發(fā)生，因此當這些藥物與本品同時應用，或在應用本品之后使用時需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應。如有指征需兩類藥物同用時，應嚴密觀察可能發(fā)生的毒性反應。
5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的機會。
6.與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監(jiān)測肝功能。
8.與光敏感藥物合用可能發(fā)生光敏感的相加作用。
9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加。
11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。
12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少后者自腎小管的分泌，導致血藥濃度升高且持久，從而產(chǎn)生毒性，因此在應用磺吡酮期間或應用后可能需要調(diào)整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時，對磺胺藥的血藥濃度宜進行監(jiān)測，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。
主要參考資料
[1] 新全實用獸藥手冊
[2] 磺胺間甲氧嘧啶片說明書
[3] CN201710464902.4 一種磺胺間甲氧嘧啶鈉的制備方法和由此方法制備的磺胺間甲氧嘧啶鈉