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伊馬替尼中間體

2019/11/2 13:16:10

伊馬替尼中間體

伊馬替尼(Imatinib)是一種用于治療費城染色體(Ber-Abl)陽性的慢性骨髓性白血?。–ML)成人患者的口服藥物。

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甲磺酸伊馬替尼是一種對血小板源性生長因子(PDGF)受體蛋白激酶具有抑制作用的新一代靶向性抗癌藥。三期臨床試驗的結(jié)果表明甲磺酸伊馬替尼對新診斷慢性粒細(xì)胞性白血?。–ML)治療的有效率超過94%,并且有76%的病人可以得到細(xì)胞學(xué)的緩解,對加速期和急變期的有效率也分別達(dá)到了71%和31%。甲磺酸伊馬替尼對胃腸道間質(zhì)腫瘤的有效率也高達(dá)67%。


慢性粒細(xì)胞性白血病(簡稱CML)是一種由于骨髓中干細(xì)胞的DNA異常而引起的造血干細(xì)胞疾病。DNA異常會產(chǎn)生異常蛋白質(zhì),干擾骨髓中白細(xì)胞正常生成過程,最終導(dǎo)致白細(xì)胞數(shù)目的急劇增加。在美國每年有約6000例新增患者,其中四分之一的患者在兩年內(nèi)死亡。CML分為慢性期、加速期和危象期三個階段,危象期患者的平均存活肘間只有2-3個月。

用法用量

一開始治療就應(yīng)由對慢性粒細(xì)胞白血病有治療經(jīng)驗的醫(yī)師進(jìn)行。對急變期和加速期患者甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為600mg/日,對干擾素治療失敗的慢性期患者為400mg/日,均為每日一次口服,宜在進(jìn)餐時服藥,并飲一大杯水,只要有效,就應(yīng)持續(xù)服用。如果血象許可,沒有嚴(yán)重藥物不良反應(yīng),在下列情況下劑量可考慮從400mg/日增加到600mg/日,或從600mg/日增加到800mg/日(400mg,口服,分2次服用):疾病進(jìn)展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學(xué)反應(yīng),已取得的血液學(xué)反應(yīng)重新消失。

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