密歇根大學生命科學研究所的研究人員日前發(fā)現(xiàn)一種用于治療哮喘及其它病癥的非專利藥物---氨來呫諾（amlexanox），同樣可以用于治療小鼠的肥胖癥、糖尿病以及脂肪肝。

Mary Sue Coleman生命科學研究所主任Alan Saltiel主持了該項研究，并于2013年2月10日將研究結果發(fā)表在了Nature Medicine 網(wǎng)絡期刊上。

“對于某些人群而言，控制飲食無法達到預想的減肥效果，其中的一個原因就是機體代謝功率降低，能量消耗減少，從而繼續(xù)維持原有的體重，”Saltiel說，“氨來呫諾（amlexanox）可以促進老鼠的新陳代謝，加快體內(nèi)能量的消耗?！?/p>

目前，氨來呫諾（amlexanox）在不同的國家用于治療不同的疾病，在日本用于治療哮喘，而在美國則用于治療口腔潰瘍。在密歇根大學，Saltiel與臨床實驗專家一起對氨來呫諾（amlexanox）是否可以用于治療人類肥胖癥和糖尿病進行了試驗，此外他還與藥用化學家合作優(yōu)化了氨來呫諾（amlexanox）的原有配方，從而開發(fā)了一種新型藥物。

早在2009年，Saltiel實驗室就已經(jīng)發(fā)現(xiàn)基因IKKE和TBK1在維持代謝平衡過程中起到了重要的作用，而該研究進一步證實了這一觀點。

“氨來呫諾（amlexanox）可以抑制小鼠體內(nèi)兩種基因（IKKE和TBK1）的功能，而這兩種基因如果共同作用可以抑制代謝功能，”Saltiel說，“因此，氨來呫諾（amlexanox）可以‘解放’新陳代謝，從而消耗更多的能量。”

在LSI化學基因組中心，研究人員希望通過高通量化學篩選方法搜索可以抑制IKKE和TBK1基因的化合物，結果發(fā)現(xiàn)了一種非專利藥物：氨來呫諾（amlexanox）。隨后，他們論證了氨來呫諾（amlexanox）對由于遺傳以及飲食導致的肥胖小鼠都有明顯的減肥效果。這種化學物質(zhì)可以降低肥胖小鼠的體重，解決一些代謝問題，例如糖尿病和脂肪肝。

“這些研究表明，至少在老鼠身上，IKKE和TBK1基因?qū)τ诖鎯δ芰俊p少消耗、維持體重有重要作用，而該化合物可以抑制這兩種基因的作用，從而達到提高機體代謝率、減輕體重、治療糖尿病以及脂肪肝的目的?！盨altiel說。

但是，研究人員還不清楚人體是否也會有同樣的反應機理，是否可以根據(jù)小鼠實驗中的發(fā)現(xiàn)制造一種安全有效、可以治療人類肥胖以及糖尿病的藥物。Saltiel表示，會朝著這個目標不斷努力。

原文出處：

Shannon M Reilly,Shian-Huey Chiang,Stuart J Decker,Louise Chang,Maeran Uhm,Martha J Larsen, John R Rubin,Jonathan Mowers,Nicole M White,Irit Hochberg,Michael Downes, Ruth T Yu,Christopher Liddle,Ronald M Evans,Dayoung Oh,Pingping Li,Jerrold M Olefsky& Alan R Saltiel.An inhibitor of the protein kinases TBK1 and IKK-ε improves obesity-related metabolic dysfunctions in mice.