腸易激綜合征(IBS)的發(fā)生非常普遍和頻繁,嚴重影響生活質(zhì)量,并帶來巨大的個人,社會和經(jīng)濟負擔,然而目前大多數(shù)人對腸易激綜合征(IBS)的嚴重性認識還不夠。
腸易激綜合征(irritable bowel syndrome, IBS)是一種以腹痛或腹部不適伴排便習慣改變持續(xù)存在或間歇發(fā)作為特征的功能性腸病,臨床常見便秘型和腹瀉型。在我國,每5位女性或8位男性中就有1人患過或正患有此癥,就診人群也不斷升高,是值得重視的醫(yī)療問題。
奧替溴銨(OB,otilonium bromide)的化學結構是一種帶有長脂肪鏈的季銨鹽,對消化道平滑肌有較高的選擇性和強烈解痙作用,常作為一種解痙劑。用于緩解胃腸道痙攣和運動功能障礙(腸易激綜合征,胃炎,胃十二指腸炎,腸炎,食管病變等)。也可用于內(nèi)窺鏡檢查前準備(食管-胃-十二指腸鏡,結腸鏡,直腸鏡等)。它對IBS腹痛、腹脹的癥狀也有奇效。
奧替溴銨的作用機制
1、奧替溴銨可特異性結合L型鈣通道,阻滯L型鈣通道,抑制結腸的環(huán)狀肌細胞鈣離子的內(nèi)流,從而起到胃腸道解痙作用,并可以減輕胃結腸反射引起的結腸收縮,對腹痛、腹脹、腹瀉等癥狀皆可起到緩解作用。
2、可特異性的結合、阻斷M受體,對抗毒蕈堿的生物效應。
3、可特異性的結合、阻斷NK1、NK2受體,能抑制NK1受體興奮引發(fā)的腸道平滑肌收縮,改善胃腸道敏感性。
奧替溴銨的療效
研究證實,奧替溴銨可顯著改善各型IBS患者的腹痛程度和頻率,對排便頻率、大便性狀和提高生活質(zhì)量等也有顯著改善作用,是一種有效治療IBS的藥物。Battaglia等人的雙盲、安慰劑對照研究顯示,以奧替溴銨治療IBS患者,腹痛發(fā)作的緩解率達55.3%,顯著高于安慰劑的39.9%(P<0.01),對腹脹的療效也明顯高于安慰劑。
Clavé等研究表明針對腸易激綜合征(IBS)患者,奧替溴銨可在10周后見到顯著療效,特別是在緩解腹痛和腹脹方面,并且在IBS中具有良好的耐受性。不僅可以減輕疼痛和腹脹,還可以防止因長效作用而復發(fā)。
Czimmer等發(fā)現(xiàn)奧替溴銨具有升高IBS患者直腸感覺閾值的作用。如下圖所示,這意味著奧替溴銨可有效改善IBS患者排便習慣,舒緩疼痛感。
奧替溴銨的安全性
根據(jù)藥代動力學研究,奧替溴銨在低位腸道內(nèi)聚集,以局部作用為主,系統(tǒng)有效作用小,因此全身作用不顯著。它直接作用于胃腸道,吸收率很低,僅給藥劑量的5%,且被吸收大部分藥物經(jīng)膽汁排除體外。該藥無法透過血腦屏障,血藥濃度較低,因而不良反應發(fā)生率極低。
由此可見,對于IBS的治療,奧替溴銨不僅療效確切,而且安全有效,對如今越來越多的IBS患者為必備良藥。
參考文獻
1、Battaglia G, M orselli.Labate AM, Cam ari E, Francavilla A,De M arco F,M astropaolo G,Naecarato R. Otilonium bromide in irritable bowel syndrome:a double-blind, placebo-controlled,15-week study.Aliment Pharmacol Ther,1998,12:1003~1010.
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來源:海斯在線