倍他洛爾
倍他洛爾是一種具心臟選擇性受體阻滯劑,不具內(nèi)源性擬交感活性,通過(guò)阻滯心臟-受體而降低機(jī)體對(duì)交感腎上腺素能活性的反應(yīng)引起心率減慢,心肌收縮力降低,從而降低心肌耗氧量;另外 β-受體阻滯劑也可通過(guò)降低血漿腎素活性而降低血壓。
眼內(nèi)滴倍他洛爾,能降低正常眼內(nèi)壓或升高的眼內(nèi)壓。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
♦結(jié)構(gòu)與美托洛爾相似,含環(huán)丙甲基乙基醚;
♦較新的選擇性β1受體拮抗劑,β1受體阻斷作用是普萘洛爾的4倍;
♦脂溶性較大,口服易吸收,生物利用度高,無(wú)首過(guò)效應(yīng),半衰期長(zhǎng)。
適應(yīng)證
本藥滴眼液用于開(kāi)角型青光眼、手術(shù)后未完全控制的閉角型青光眼和高眼壓癥。2.口服可用于高血壓、可預(yù)防運(yùn)動(dòng)期間出現(xiàn)的心絞痛發(fā)作。
典型不良反應(yīng)
1.眼:可有一過(guò)性刺痛感、癢感、干澀感、燒灼感等,偶有異物感、視物模糊、畏光流淚、分泌物增多、點(diǎn)狀角膜炎、角膜感覺(jué)減低等。
2.呼吸系統(tǒng):偶有呼吸困難、支氣管痙攣。
3.心血管系統(tǒng):偶有心率減慢,心臟傳導(dǎo)阻滯、充血性心力衰竭。心功能受損的患者服用本藥可表現(xiàn)出血壓異常降低及心力衰竭。
4.中樞神經(jīng)系統(tǒng):偶有疲倦、頭疼、頭暈、失眠、嗜睡、抑郁。
5.消化系統(tǒng):偶有胃腸功能紊亂,如惡心、嘔吐、便秘等。
6.其他:偶有蕁麻疹、中毒性表皮壞死、脫毛和舌炎。
禁忌證
1.嚴(yán)重竇性心動(dòng)過(guò)緩。
2.房室傳導(dǎo)阻滯。
3.心力衰竭。
藥物相互作用
1.與縮瞳藥和碳酸酐酶抑制藥合用有相加作用。
2.與利尿藥合用時(shí)可提高降壓效果。
3.與其他抗高血壓藥合用,本藥不良反應(yīng)增加。
4.本藥可加強(qiáng)洋地黃類(lèi)藥物對(duì)心臟傳導(dǎo)減慢的作用。
5.本藥滴眼液能增加利血平的不良反應(yīng)。
6.與腎上腺素、去氧腎上腺素、苯丙醇胺、吩噻嗪類(lèi)安定藥、可樂(lè)定、哌唑嗪或單胺氧化酶抑制藥合用,不良反應(yīng)會(huì)增加。
7.吲哚美辛、阿司匹林或其他水楊酸類(lèi)藥物可使本藥的降壓作用減弱。
8.本藥可降低氨茶堿、茶堿、沙丁胺醇、異丙腎上腺素、奧西那林,特布他林的作用。
9.巴比妥類(lèi)藥物、利福平可使本藥的血藥濃度降低,導(dǎo)致本藥療效降低。
10.本藥可與胰島素或口服降糖藥發(fā)生相互作用,干擾血糖水平。
注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)糖尿?。?2)腎臟疾?。?3)肝臟疾??;(4)外周血管疾病(手指或腳趾血液循環(huán)不暢);(5)甲狀腺功能低下;(6)肺功能異常;(7)孕婦、哺乳婦女。
2.藥物對(duì)兒童的影響:本藥對(duì)兒童的安全性尚未確立,故宜慎用。
3.藥物對(duì)妊娠的影響:妊娠期使用本藥的安全性尚未確立。
4.藥物對(duì)哺乳的影響:雖然沒(méi)有報(bào)道表明本藥可對(duì)哺乳嬰兒有不良影響,但因本藥可以通過(guò)乳汁分泌,故宜慎用。
5.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:本藥能降低眼壓,會(huì)導(dǎo)致青光眼檢查出現(xiàn)假陰性的情況。
6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):(1)肺功能異常者,用藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)肺功能。(2)服藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查心率,若心率比平時(shí)低或每分鐘低于50次,可能會(huì)導(dǎo)致循環(huán)障礙。
7.外科手術(shù)前,應(yīng)至少停用本藥48h。
8.患者若無(wú)心臟疾病,在使用本藥時(shí),可與鈣通道阻滯藥(如硝苯地平)合用。
9.應(yīng)整片吞服,不要嚼啐。
用法用量
成人:1.口服給藥:用于治療高血壓患者,每次10~20mg,每天1次,通常在7~14天效果明顯。如需要也可增加劑量至每次40mg,每天1次。2.經(jīng)眼給藥:每次1~2滴,每天1~2次,搖勻后滴于結(jié)膜囊內(nèi),滴后用手指壓迫內(nèi)眥角淚囊部片刻。3.老年人劑量:用于高血壓時(shí),用法同口服給藥,但開(kāi)始劑量宜酌減。
藥物過(guò)量
如果發(fā)生眼部用藥過(guò)量,用水或生理鹽水(氯化鈉溶液 0.9%)沖洗眼睛。
來(lái)自全身β受體阻滯劑過(guò)量用藥的最常見(jiàn)癥狀和體征包括心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、支氣管痙攣和急性心力衰竭。如果發(fā)生上述不良反應(yīng),應(yīng)停止治療,并給予對(duì)癥和支持性治療。