中文名：BI-9564,溴結構域BRD7和BRD9的有效抑制劑
英文名：BI-9564
中文別名：4-[4-[(二甲氨基)甲基]-2,5-二甲氧基苯基]-2-甲基-2,7-萘啶-1-酮
英文別名：BI-9564|1883429-22-8|BI 9564|4-(4-((dimethylamino)methyl)-2,5-dimethoxyphenyl)-2-methyl-2,7-naphthyridin-1(2H)-one|CHEMBL3823101|BI9564|4-[4-[(Dimethylamino)methyl]-2,5-Dimethoxy-Phenyl]-2-Methyl-2,7-Naphthyridin-1-One|4-[4-[(Dimethylamino)methyl]-2,5-dim
純度：≥98%
貨號：B275877
包裝：25mg、5mg、100mg
Cas號：1883429-22-8
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產品介紹：
裝運溫度為4°C。儲存在-20℃。存放在黑暗中。
一般描述
BI-9564是一種選擇性BRD9和BRD7的溴結構域蛋白抑制劑，IC50分別為75 nM和3.4 μM。
應用
作用于BRD9和BRD7 bromodomains，IC50分別為75 nM和3.4 μM。BI-9564是一種BRD9/7特異性抑制劑。
BRD7和BRD9是bromodomain家族蛋白的兩個重要成員。 BRD7和BRD9都參與染色質重塑。
體外：通過基于片段的篩選和結構導向設計，BI-9564被鑒定為BRD9/7特異性抑制劑。研究發(fā)現(xiàn)，BI-9564結合BRD9的親和力高于對BRD7的親和力，并且對BET家族蛋白呈陰性。此外，已證實BI-9564對CECR2具有體外而非細胞中的脫靶選擇性。
體內：在動物研究中，每天兩次口服劑量給藥BomTac：NMRIFoxn1nu小鼠，并測量血漿中BI-9564的濃度。獲得BI-9564的劑量依賴性AUC，與EOL-1細胞EC50水平相比，暴露水平更高。此外，當在第5天開始用180 mg / kg的BI-9564進行口服治療并且在第18天和19天中斷每天給藥時，與對照組相比，在第18天發(fā)現(xiàn)腫瘤生長的顯著降低，導致中值腫瘤生長抑制值為52％。
臨床試驗：到目前為止，BI-9564仍處于臨床前研究階段。
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關鍵字： 4-[4-[(二甲氨基)甲基]-2,5-二甲氧基苯基]-2-甲基-2,7-萘啶-1-酮;BI-9564;1883429-22-8;BI 9564
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