BIX02189
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- CAS-Nr.
- 1265916-41-3
- Englisch Name:
- BIX02189
- Synonyma:
- BIX02189（d）;BIX02189 (BIX 02189);(Z)-3-((3-((Dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylene)-N,N-dimethyl-2-oxoindoline-6-c;(3Z)-3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-N,N-dimethyl-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide;1H-Indole-6-carboxamide, 3-[[[3-[(dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-N,N-dimethyl-2-oxo-, (3Z)-;Mitogen-activated protein kinase kinase,inhibit,MAP2K,MAPKK,MEK,BIX02189,Extracellular signal regulated kinases,Inhibitor,ERK,BIX-02189
- CBNumber:
- CB82624099
- Summenformel:
- C27H28N4O2
- Molgewicht:
- 440.54
- MOL-Datei:
- 1265916-41-3.mol
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BIX02189 Eigenschaften
- Siedepunkt:
- 653.4±55.0 °C(Predicted)
- Dichte
- 1.230±0.06 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- 2-8°C(protect from light)
- L?slichkeit
- DMSO:34.48(Max Conc. mg/mL);78.27(Max Conc. mM)
DMF:15.0(Max Conc. mg/mL);34.05(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);1.13(Max Conc. mM)
Ethanol:10.0(Max Conc. mg/mL);22.7(Max Conc. mM)
- Aggregatzustand
- A crystalline solid
- pka
- 11.61±0.20(Predicted)
- Farbe
- White to yellow
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserkl?rung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
 
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| Alarmwort |
Warnung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H226 |
Flüssigkeit und Dampf entzündbar. |
Entzündbare Flüssigkeiten |
Kategorie 3 |
Warnung |
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| H302 |
Gesundheitssch?dlich bei Verschlucken. |
Akute Toxizit?t oral |
Kategorie 4 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H335 |
Kann die Atemwege reizen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizit?t (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Atemwegsreizung) |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
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| H336 |
Kann Schl?frigkeit und Benommenheit verursachen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizit?t (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Schl?frigkeit und Benommenheit) |
Warnung |
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P261, P271, P304+P340, P312,P403+P233, P405, P501 |
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| Sicherheit |
| P210 |
Von Hitze, hei?en Oberfl?chen, Funken, offenen Flammen und anderen Zündquellenarten fernhalten. Nicht rauchen. |
| P233 |
Beh?lter dicht verschlossen halten. |
| P240 |
Beh?lter und zu befüllende Anlage erden. |
| P241 |
Explosionsgeschützte [elektrische/Lüftungs-/ Beleuchtungs-/...] Ger?te verwenden. |
| P242 |
Nur funkenfreies Werkzeug verwenden. |
| P243 |
Ma?nahmen gegen elektrostatische Entladungen treffen. |
| P261 |
Einatmen von Staub vermeiden. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P270 |
Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen. |
| P271 |
Nur im Freien oder in gut belüfteten R?umen verwenden. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach M?glichkeit entfernen. Weiter spülen. |
| P337+P313 |
Bei anhaltender Augenreizung: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P370+P378 |
Bei Brand: zum L?schen verwenden. |
| P501 |
Inhalt/Beh?lter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen. |
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BIX02189 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Enzyminhibitor
This selective MEK/ERK pathway inhibitor (FW = 440.54 g/mol; CAS 1265916-41-3; Solubility: 100 mM in DMSO; 100 mM for monohydrochloride salt), also named (3Z)-3-[[[3-[(dimethylamino) methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-N,N-dimethyl-2-oxo- 1H-indole-6-carboxamide, targets Mitogen/Extracellular signal-regulated Kinase-5, or MEK5 (IC50 = 1.5 nM), and Extracellular-signal-Regulated Kinase, or ERK5 (IC50 = 59 nM), showing far weaker effects on MEK1 (IC50 = 6200 nM), MEK2 (IC50 = >6200 nM), ERK1 (IC50 >6200 nM), JNK2 (IC50 >6200 nM), TGFβR1 (IC50 = 580 nM), EGFR (IC50 >6300 nM), and STK16 (IC50 >6300 nM). Pharmacology: ERK5 is an atypical MAPK that is activated in the heart by pressure overload. ERK5 regulates cardiac hypertrophy and hypertrophy-induced apoptosis, and silencing ERK5 expression or inhibiting its kinase activity with BIX02189 reduces Myocyte Enhancer Factor-2 (MEF2) transcriptional activity and blunted hypertrophic responses in neonatal rat cardiomyocytes, or NRCMs. By applying BIX02189 to NRCMs, ERK5 phosphorylation is blocked without affecting other MAP kinases. BIX02189 induces apoptosis in acute myeloid leukemia tumor cells without affecting T cells from healthy donors
BIX02189 Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
BIX02189 Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.
Global( 61)Lieferanten
- (3Z)-3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-N,N-dimethyl-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide
- (Z)-3-((3-((Dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylene)-N,N-dimethyl-2-oxoindoline-6-c
- BIX02189 (BIX 02189)
- 1H-Indole-6-carboxamide, 3-[[[3-[(dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-N,N-dimethyl-2-oxo-, (3Z)-
- Mitogen-activated protein kinase kinase,inhibit,MAP2K,MAPKK,MEK,BIX02189,Extracellular signal regulated kinases,Inhibitor,ERK,BIX-02189
- BIX02189（d）
- 1265916-41-3
- MAPK
