(2S)-1-[[(2R,3S)-5-CHLORO-3-(2-CHLOROPHENYL)-1-[(3,4-DIMETHOXYPHENYL)SULFONYL]-2,3-DIHYDRO-3-HYDROXY-1H-INDOL-2-YL]CARBONYL]-2-PYRROLIDINECARBOXAMIDE
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- CAS-Nr.
- 150375-75-0
- Englisch Name:
- (2S)-1-[[(2R,3S)-5-CHLORO-3-(2-CHLOROPHENYL)-1-[(3,4-DIMETHOXYPHENYL)SULFONYL]-2,3-DIHYDRO-3-HYDROXY-1H-INDOL-2-YL]CARBONYL]-2-PYRROLIDINECARBOXAMIDE
- Synonyma:
- SR 49059;reclovaptan;Relcovaptan;Relcovaptan (SR-49059);INDOL-2-YLCARBONYL)-L-PROLINAMIDE;(S)-1-((2R,3S)-5-Chloro-3-(2-chlorophenyl)-1-((3,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl)-3-hydroxyindoline-2-carbonyl)pyrrolidine-2-carboxamide;(2S)-1-[[(2R,3S)-5-CHLORO-3-(2-CHLOROPHENYL)-1-[(3,4-DIMETHOXYPHENYL)SULFONYL]-2,3-DIHYDRO-3-HYDROXY-1H-INDOL-2-YL]CARBONYL]-2-PYRROLIDINECARBOXAMIDE;2-Pyrrolidinecarboxamide, 1-[[(2R,3S)-5-chloro-3-(2-chlorophenyl)-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl]-2,3-dihydro-3-hydroxy-1H-indol-2-yl]carbonyl]-, (2S)-
- CBNumber:
- CB7842557
- Summenformel:
- C28H27Cl2N3O7S
- Molgewicht:
- 620.5
- MOL-Datei:
- 150375-75-0.mol
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(2S)-1-[[(2R,3S)-5-CHLORO-3-(2-CHLOROPHENYL)-1-[(3,4-DIMETHOXYPHENYL)SULFONYL]-2,3-DIHYDRO-3-HYDROXY-1H-INDOL-2-YL]CARBONYL]-2-PYRROLIDINECARBOXAMIDE Eigenschaften
- Schmelzpunkt:
- 158-160oC
- Siedepunkt:
- 868.0±75.0 °C(Predicted)
- Dichte
- 1.499±0.06 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- 2-8°C
- L?slichkeit
- DMSO: ≥10mg/mL
- Aggregatzustand
- powder
- pka
- 10.95±0.40(Predicted)
- Farbe
- white to off-white
- Optische Aktivit?t
- [α]/D -180 to -190°, c = 0.3 in chloroform-d
- Stabilit?t:
- Hygroscopic
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserkl?rung
- Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) |
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Alarmwort |
Warnung |
Gefahrenhinweise |
Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
H302 |
Gesundheitssch?dlich bei Verschlucken. |
Akute Toxizit?t oral |
Kategorie 4 |
Warnung |
src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
H317 |
Kann allergische Hautreaktionen verursachen. |
Sensibilisierung der Haut |
Kategorie 1A |
Warnung |
src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P261, P272, P280, P302+P352,P333+P313, P321, P363, P501 |
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Sicherheit |
P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach M?glichkeit entfernen. Weiter spülen. |
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(2S)-1-[[(2R,3S)-5-CHLORO-3-(2-CHLOROPHENYL)-1-[(3,4-DIMETHOXYPHENYL)SULFONYL]-2,3-DIHYDRO-3-HYDROXY-1H-INDOL-2-YL]CARBONYL]-2-PYRROLIDINECARBOXAMIDE Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Verwenden
Relcovaptan is a selective vasopressin-1a receptor antagonist that prevents cellular swelling and provides treatment for post-traumatic brain edema.
Biologische Aktivit?t
Potent and selective non-peptide vasopressin V 1A receptor antagonist; devoid of agonist activity. Displays high affinity and efficacy at both rat (K i = 1.6 nM) and human (K i = 1.1-6.3 nM) V 1A receptors. Potently antagonizes arginine vasopressin-induced effects in vitro (IC 50 = 3.7 nM for inhibition of human platelet aggregation) and is orally active in vivo .
Biochem/physiol Actions
SR 49059 is a potent and selective Arginine Vasopressin (AVP) V1a-receptor antagonist. AVP is a hormone that plays an important part in circulatory and water homoeostasis and is important in renal hemodynamic alterations, water retention, and cardiac remodeling in congestive heart failure (CHF). There are three AVP receptor subtypes V1a, V1b, and V2. All belong to the large rhodopsin-like G-protein-coupled receptor family. V(1a) antagonists improve water balance and cardiac hypertrophy in CHF and might be beneficial for the treatment of water retention and cardiac remodeling in CHF. SR 49059 has also shown initial positive results in the treatment of Raynaud′s disease, dysmenorrhoea, and tocolysis.
(2S)-1-[[(2R,3S)-5-CHLORO-3-(2-CHLOROPHENYL)-1-[(3,4-DIMETHOXYPHENYL)SULFONYL]-2,3-DIHYDRO-3-HYDROXY-1H-INDOL-2-YL]CARBONYL]-2-PYRROLIDINECARBOXAMIDE Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
(2S)-1-[[(2R,3S)-5-CHLORO-3-(2-CHLOROPHENYL)-1-[(3,4-DIMETHOXYPHENYL)SULFONYL]-2,3-DIHYDRO-3-HYDROXY-1H-INDOL-2-YL]CARBONYL]-2-PYRROLIDINECARBOXAMIDE Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.
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- SR 49059
- Relcovaptan (SR-49059)
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- (S)-1-((2R,3S)-5-Chloro-3-(2-chlorophenyl)-1-((3,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl)-3-hydroxyindoline-2-carbonyl)pyrrolidine-2-carboxamide
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