ELIPRODIL;SL 820715;Eliprodil, 10 mM in DMSO;1-(4-broMophenyl)-2-(4-(4-fluorobenzyl)piperidin-1-yl)ethanol;α-(4-chlorophenyl)-4-[(4-fluorophenyl)methyl]-1-piperidineethanol;1-(4-chlorophenyl)-2-(4-(4-fluorobenzyl)piperidin-1-yl)ethan-1-ol;α-(4-Chlorophenyl)-4-[(4-fluorophenyl)Methyl]-1-piperidineethanol;(+-)-alpha-(p-Chlorophenyl)-4-(p-fluorobenzyl)-1-piperidineethanol;(+-)-alpha-(p-Chlorophenyl)-4-(p-fluorobenzyl)-1-piperidineethanol;1-Piperidineethanol, α-(4-chlorophenyl)-4-[(4-fluorophenyl)methyl]-
Sehr giftig für Wasserorganismen mit langfristiger Wirkung.
Langfristig (chronisch) gew?ssergef?hrdend
Kategorie 1
Warnung
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P273, P391, P501
Sicherheit
P273
Freisetzung in die Umwelt vermeiden.
P305+P351+P338
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach M?glichkeit entfernen. Weiter spülen.
P501
Inhalt/Beh?lter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.
R50/53:Sehr giftig für Wasserorganismen, kann in Gew?ssern l?ngerfristig sch?dliche Wirkungen haben.
S-S?tze Betriebsanweisung:
S60:Dieses Produkt und sein Beh?lter sind als gef?hrlicher Abfall zu entsorgen. S61:Freisetzung in die Umwelt vermeiden. Besondere Anweisungen einholen/Sicherheitsdatenblatt zu Rate ziehen.
Beschreibung
N-Methyl-D-aspartate (NMDA) receptors are calcium permeable ligand-gated channels of the central nervous system that are activated after binding of the co-agonists glutamate and glycine. Eliprodil is a non-competitive NMDA receptor antagonist that inhibits neuronal calcium channel currents. It is selective for NR2B subunit-containing receptors (IC50 = 1 μM), displaying greater than 100-fold selectivity for NR2B over NR2A and NR2C subunits. Eliprodil also avidly binds σ1 and σ2 sites (Kis = 0.013 and 0.63 μM, respectively). It is effective in vivo, blocking ischemia-induced neurodegeneration in the CA1 region of the hippocampus of gerbils subjected to bilateral carotid artery occlusion. Eliprodil can also have proarrhythmic actions in hearts under normal conditions.
Verwenden
Eliprodil is a noncardiac drug with neuroprotective properties. It is also a N-Methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) antagonist.
Biologische Aktivit?t
Non-competitive NMDA receptor antagonist that acts at the polyamine modulatory site. Selective for NR2B- over NR2A- and NR2C-containing receptors (IC 50 values are 1, > 100 and > 100 μ M respectively). Also σ 1 ligand (K i = 0.013 μ M). Antagonizes neuronal voltage-gated Ca 2+ channels and selectively inhibits the rapid component of the delayed rectifier K + current (I Kr ). Neuroprotective.
Eliprodil Upstream-Materialien And Downstream Produkte