(±)-1-[(3aR*,4S*,9bS*)-4-(6-Bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl]-ethanone
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- CAS-Nr.
- 881639-98-1
- Englisch Name:
- (±)-1-[(3aR*,4S*,9bS*)-4-(6-Bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl]-ethanone
- Synonyma:
- G-06710-1;G-1, 10 mM in DMSO;G1,Inhibitor,G-1,inhibit,G 1,Estrogen Receptor/ERR;1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-bromobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl)ethanone;1-((3aR,4S,9bS)-rel-4-(6-Bromobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl)ethanone;(±)-1-[(3aR*,4S*,9bS*)-4-(6-Bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl]-ethanone;Ethanone, 1-[(3aR,4S,9bS)-4-(6-bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl]-, rel-
- CBNumber:
- CB32518964
- Summenformel:
- C21H18BrNO3
- Molgewicht:
- 412.28
- MOL-Datei:
- 881639-98-1.mol
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(±)-1-[(3aR*,4S*,9bS*)-4-(6-Bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl]-ethanone Eigenschaften
- Siedepunkt:
- 529.6±50.0 °C(Predicted)
- Dichte
- 1.457±0.06 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- Store at -20°C
- L?slichkeit
- ≥41.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
- Aggregatzustand
- crystalline solid
- pka
- 1.20±0.40(Predicted)
- Farbe
- White to off-white
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserkl?rung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
  
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| Alarmwort |
Achtung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H302 |
Gesundheitssch?dlich bei Verschlucken. |
Akute Toxizit?t oral |
Kategorie 4 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H372 |
Sch?digt bei Hautkontakt und Verschlucken die Organe bei l?ngerer oder wiederholter Exposition. |
Spezifische Zielorgan-Toxizit?t (wiederholte Exposition) |
Kategorie 1 |
Achtung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS08.jpg" width="20" height="20" /> |
P260, P264, P270, P314, P501 |
| H400 |
Sehr giftig für Wasserorganismen. |
Kurzfristig (akut) gew?ssergef?hrdend |
Kategorie 1 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS09.jpg" width="20" height="20" /> |
P273, P391, P501 |
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| Sicherheit |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P270 |
Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen. |
| P273 |
Freisetzung in die Umwelt vermeiden. |
| P301+P312 |
BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen. |
| P330 |
Mund ausspülen. |
| P391 |
Verschüttete Mengen aufnehmen. |
| P501 |
Inhalt/Beh?lter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen. |
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(±)-1-[(3aR*,4S*,9bS*)-4-(6-Bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl]-ethanone Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Beschreibung
GPR30 is a transmembrane G protein-
coupled receptor (GPCR) localized to endoplasmic reticulum (ER) that binds estradiol with high affinity, activating multiple intracellular signaling pathways. G-
1 is a nonsteroidal, high-
affinity, selective agonist of GPR30 that binds with a K
i value of 11 nM. Competitive binding studies in estrogen receptor α-
(ERα-
) and ERβ-
expressing cells yielded K
i values for estradiol of 0.30 and 0.38 nM, respectively, with no substantial binding of G-
1 at 1 μM. The discovery of G-
1, a compound that does not bind classical ERs, should facilitate further physiological experiments to define the role of GPR30
in vivo.
Verwenden
G-1 is a potent and selective G protein-coupled estrogen receptor (GPER) agonist (Ki = 11 nM, EC50 = 2 nM); displays no activity at ERα and ERβ at concentrations up to 10 μM. Increases cytosolic Ca2+ and inhibits migration of SKBr3 cells and MCF-7 cells in response to chemoattractants (IC50 values are 0.7 and 1.6 nM respectively) in vitro. Blocks MCF-1 cell cycle progression at the G1 phase. Displays therapeutic effects in the mouse EAE model of multiple sclerosis.
(±)-1-[(3aR*,4S*,9bS*)-4-(6-Bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl]-ethanone Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
(±)-1-[(3aR*,4S*,9bS*)-4-(6-Bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl]-ethanone Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.
Global( 56)Lieferanten
- (±)-1-[(3aR*,4S*,9bS*)-4-(6-Bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl]-ethanone
- 1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-bromobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl)ethanone
- G-06710-1
- Ethanone, 1-[(3aR,4S,9bS)-4-(6-bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl]-, rel-
- 1-((3aR,4S,9bS)-rel-4-(6-Bromobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl)ethanone
- G1,Inhibitor,G-1,inhibit,G 1,Estrogen Receptor/ERR
- G-1, 10 mM in DMSO
- 881639-98-1
