Indibulin
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- CAS-Nr.
- 204205-90-3
- Englisch Name:
- Indibulin
- Synonyma:
- ZIO 301;Nascapine;Indibulin;lindiblin;Indibulin, 10 mM in DMSO;2-[1-(4-Chlorobenzyl)-1H-indol-3-yl]-2-oxo-N-pyridin-4-ylacetamide;1H-Indole-3-acetamide, 1-[(4-chlorophenyl)methyl]-α-oxo-N-4-pyridinyl-;2-[1-[(4-chlorophenyl)methyl]indol-3-yl]-2-oxo-N-pyridin-4-ylacetamide;2-(1-(4-Chlorophenylmethyl)-1H-indol-3-yl)-2-oxo-N-(pyridin-4-yl)acetamide;Indibulin,Apoptosis,ZIO301,D24851,Inhibitor,inhibit,ZIO-301,D-24851,Microtubule/Tubulin
- CBNumber:
- CB12128730
- Summenformel:
- C22H16ClN3O2
- Molgewicht:
- 389.83
- MOL-Datei:
- 204205-90-3.mol
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Indibulin Eigenschaften
- Dichte
- 1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- L?slichkeit
- DMSO:33.25(Max Conc. mg/mL);85.29(Max Conc. mM)
- Aggregatzustand
- A solid
- pka
- 9.38±0.70(Predicted)
- Farbe
- Off-white to yellow
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserkl?rung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
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| Alarmwort |
Warnung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
Verursacht schwere Augenreizung. |
Schwere Augenreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
Kann die Atemwege reizen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizit?t (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Atemwegsreizung) |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
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| Sicherheit |
| P261 |
Einatmen von Staub vermeiden. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P271 |
Nur im Freien oder in gut belüfteten R?umen verwenden. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P302+P352 |
BEI BERüHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckm??ig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen. |
| P304+P340 |
BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach M?glichkeit entfernen. Weiter spülen. |
| P312 |
Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen. |
| P321 |
Besondere Behandlung |
| P332+P313 |
Bei Hautreizung: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P337+P313 |
Bei anhaltender Augenreizung: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen. |
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Indibulin Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Beschreibung
Indibulin (D-24851; ZIO-301), a novel synthetic small molecule microtubule inhibitor, destabilizes microtubules and has antitumor activity but does not exhibit neurotoxicity in preclinical animal studies. Indibulin reduces inter-kinetochoric tension, produces aberrant spindles, activates mitotic checkpoint proteins Mad2 and BubR1, and induces mitotic arrest and apoptosis. The drug can discriminate between highly posttranslationally modified tubulin present in mature neuronal microtubules, and less-modified tubulin present in immature neuronal or nonneuronal microtubules.
Verwenden
Indibulin is a chemotherapeutic drug that destabilizes microtubules and is used to treat aggressive and heterogenous cancers, including breast cancer.
Biologische Aktivit?t
Indibulin is a microtubule destabilizer that blocks tubulin polymerization (IC50 = 0.3 μM). Blocks cell cycle progression at metaphase and displays antitumor activity against a variety of malignancies in vitro (IC50 values ranging from 0.036 - 0.285 μM). Induces complete tumor remission in the Yoshida AH13 rat sarcoma model in vivo. Lacks neurotoxicity due to an ability to discriminate between posttranslationally modified tubulin in mature neuronal microtubules and less-modified tubulin present in immature neuronal or nonneuronal microtubules. Displays oral availability and efficacy towards MDR tumor cells.
Mode of action
Indibulin binds to a site on tubulin that is different from taxane- or Vinca alkaloid-binding sites, destabilizing tubulin polymerization and inducing tumor cell cycle arrest and apoptosis. This agent has been shown to be active against multidrug-resistant (MDR) and taxane- resistant tumor cell lines.
Einzelnachweise
Indibulin, a Novel Microtubule Inhibitor, Discriminates between Mature Neuronal and Nonneuronal Tubulinhttps://www.rndsystems.com/products/indibulin_3728https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/2929
Indibulin Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
Indibulin Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.
Global( 79)Lieferanten
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