丙硫菌唑性質、用途與生產(chǎn)工藝

概述

丙硫菌唑（prothioconazole ；開發(fā)代號：JAU6476、AMS 21619） 是由拜耳作物科學公司發(fā)現(xiàn)、開發(fā)和生產(chǎn)的三唑硫酮類殺菌劑，為甾醇脫甲基化（麥角甾醇生物合成）抑制劑；可提供很好的內吸作用，優(yōu)異的保護、治療和鏟除活性，持效期長，對作物安全。丙硫菌唑主要用于谷物、大豆、油菜、水稻、花生、甜菜和蔬菜等，殺菌譜很廣。丙硫菌唑幾乎對谷物上所有真菌病害都有優(yōu)異防效。丙硫菌唑既可葉面噴霧，也作種子處理。藥效試驗表明，丙硫菌唑不僅高效防治小麥赤霉病，而且能有效抑制赤霉病菌產(chǎn)生毒素；同時，還表現(xiàn)出良好的保綠防衰作用，增產(chǎn)效果明顯。丙硫菌唑具有中等抗性風險。許多真菌對其已產(chǎn)生抗性，已知的作用機理包括靶標位點突變體Y136F、ABC轉運體等。為了延緩其抗性的產(chǎn)生和發(fā)展，拜耳開發(fā)了許多復配產(chǎn)品。丙硫菌唑是一個商業(yè)化開發(fā)非常成功的產(chǎn)品，亦已成為全球殺菌劑中的領先產(chǎn)品。其2004年上市，2015年的全球銷售額為8.00億美元；在2005—2015年的10年間，其銷售額的復合年增長率高達21.6%。

應用

丙硫菌唑主要用于防治禾谷類作物如小麥、大麥，油菜、花生、水稻和豆類作物等眾多病害。幾乎對所有麥類病害都有很好的防治效果，如小麥和大的白粉病、紋枯病、枯萎病、葉斑病、銹病、菌核病、網(wǎng)斑病、云紋病等。除了對谷物病害有很好的效果外，還能防治油菜和花生的土傳病害，如菌核病，以及主要葉面病害，如灰霉病、黑斑病、褐斑病、黑脛病、菌核病和銹病等。使用劑量通常為200g a .i ./hm2 ，在此劑量下，活性優(yōu)于或等于常規(guī)殺菌劑如氟環(huán)唑、戊唑醇、嘧菌環(huán)胺等。

市場前景

為了預防抗性的發(fā)生，適應特殊的作物與防治不同的病害之需要，拜耳公司目前正在開發(fā)并登記丙硫菌唑單劑以及與不同作用機理藥劑的混合制劑，除與葉面內吸性strobin 類殺菌劑氟嘧菌酯混配外，它還可與戊唑醇、肟菌酯、螺環(huán)菌胺等進行復配。在丙硫菌唑的產(chǎn)品開發(fā)中，復配產(chǎn)品是其一大亮點。為了延緩丙硫菌唑的抗性產(chǎn)生和發(fā)展，拜耳充分利用了公司的產(chǎn)品優(yōu)勢，開發(fā)了丙硫菌唑豐富的復配產(chǎn)品，幫助丙硫菌唑建立了強大的市場地位。配伍產(chǎn)品中有甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑氟嘧菌酯和肟菌酯，有三唑類殺菌劑戊唑醇，有SDHI類殺菌劑氟唑菌苯胺、氟吡菌酰胺和聯(lián)苯吡菌胺，雜環(huán)類殺菌劑螺環(huán)菌胺，新煙堿類殺蟲劑噻蟲胺和吡蟲啉，其他還包括甲霜靈和咪唑嗪等在拜耳開發(fā)的復配產(chǎn)品中，已經(jīng)有多個產(chǎn)品成為品牌產(chǎn)品，如Fandango（丙硫菌唑＋氟嘧菌酯）、Prosaro（丙硫菌唑＋戊唑醇）、Xpro系列（丙硫菌唑＋聯(lián)苯吡菌胺）、Cripton（丙硫菌唑＋肟菌酯）、Emesto Silver（丙硫菌唑＋氟唑菌苯胺）、TitanEmesto（丙硫菌唑＋氟唑菌苯胺＋噻蟲胺）等。這些462017 年12 月產(chǎn)品為丙硫菌唑的市場增長奠定了堅實的基礎。其中，Cripton用于花生防治葉面病害，對葉斑病效果尤佳；Emesto Silver可有效防治馬鈴薯上由絲核菌引起的病害，同時能阻止鐮刀菌的抗性發(fā)展；Titan Emesto集防蟲治病于一身，不僅防治馬鈴薯上由絲核菌和鐮刀菌引起的病害，而且提供優(yōu)異的害蟲防治能力；Raxil Pro（丙硫菌唑＋戊唑醇＋咪 唑嗪）作為種子處理劑，在小麥和大麥上使用效果良好，處理后的植株更能抵御病害的侵擾，植株更加健壯。丙硫菌唑與聯(lián)苯吡菌胺復配的Xpro系列產(chǎn)品不僅提供優(yōu)秀的長持效和廣譜殺菌作用，而且可以增加作物的抗逆性，提高作物產(chǎn)量。此系列產(chǎn)品采用了Leafshield專利乳油技術，提高了產(chǎn)品在作物上的展著率，增強了耐雨水沖刷性。對丙硫菌唑而言，歐盟市場特別重要，拜耳為此開發(fā)了丙硫菌唑的許多復配產(chǎn)品。目前，丙硫菌唑在歐盟80%以上的市場由其復配產(chǎn)品占據(jù)。

作用機制

丙硫菌唑的作用機理是抑制真菌中甾醇的前體-羊毛甾醇或24 -亞甲基二氫羊毛甾醇14 位上的脫甲基化作用，即脫甲基化抑制劑(DMIs)。不僅具有很好的內吸活性，優(yōu)異的保護、治療和根除活性，且持效期長。

環(huán)境行為

(1）丙硫菌唑在動物體內被迅速吸收和廣泛代謝，并主要通過糞便排出體外。在體內不存在潛在的積累。丙硫菌唑的主要代謝反應是與葡萄糖醛酸共輒和苯基部分脫硫羥基化。

(2）丙硫菌唑的代謝過程主要通過氧化裂解反應，主要代謝產(chǎn)物是脫硫丙硫菌唑和三唑胺，三唑羥基丙酸及三唑乙酸。在植物中沒有檢測出游離的1,2,4-三唑。

(3）在土壤和環(huán)境中，丙硫菌唑迅速降解為脫硫丙硫菌唑和丙硫菌唑-S-甲基。母體化合物和代謝物的浸出或積累可能性很低。丙硫菌唑、脫硫丙硫菌唑和丙硫菌唑-S-甲基在土壤 DT50(實驗室，20℃)分別為0.07~1.3d、7~34d和6~46d，Koc(mL/g)分別為1765、523~625和1974～2995。丙硫菌唑在水/沉積物有氧條件下迅速降解(DT50 2~3d);主要代謝產(chǎn)物是脫硫丙硫菌唑和1,2,4-三唑(在水層中檢測到)和丙硫菌唑-S-甲基(在沉積物中)。

合成方法

丙硫菌唑的合成路線如下：

丙硫菌唑 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

丙硫菌唑 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2024/11/11	XW17892870601	2-(2-(1-氯環(huán)丙基)-3-(2-氯苯基)-2-羥丙基)-1H-1,2,4-三唑-3(2H)-硫酮	178928-70-6	25G	817元
2024/11/08	HY-116568	Prothioconazole		5 mg	500元

丙硫菌唑 生產(chǎn)廠家

 

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