BIX 01294三鹽酸鹽水合物性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

BIX 01294是一種G9ahistone methyltransferase（組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶）抑制劑，IC50為2.7 μM，降低組蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），對(duì)其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶沒(méi)有顯著的抑制活性。

體外研究

BIX01294是選擇性的G9a組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，在實(shí)驗(yàn)濃度范圍內(nèi)不影響SUV39H1(H320R)和PRMT1。BIX-01294特異性抑制G9a (H3K9me2)，并在較小程度上抑制密切相關(guān)的GLP酶（主要是H3K9me3），作用于G9a 和GLP，IC50分別為1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294抑制G9a，與SAM按非競(jìng)爭(zhēng)性的方式。BIX-01294 (4.1μM) 作用于野生型ES細(xì)胞，小鼠胚胎成纖維細(xì)胞和HeLa細(xì)胞，而非缺乏G9a的干細(xì)胞，降低H3K9me2水平。BIX-01294是抑制有價(jià)值的染色體H3K9me2瞬態(tài)調(diào)制的抑制劑。BIX-01294在一些G9a靶向基因上，包括Bim1 和Serac1，降低H3K9me2。BIX01294可使HIV-1病毒從潛伏感染的細(xì)胞，如ACH-2和 OM10.1中重新表達(dá)。

生物活性

BIX01294 是一種G9a histone methyltransferase抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2.7 μM，降低大部分組蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），對(duì)其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶沒(méi)有顯著的抑制活性。BIX01294 可誘導(dǎo)自噬。BIX01294 還可通過(guò)癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 來(lái)抑制H3K36甲基化。

靶點(diǎn)

Target	Value
G9a (Cell-free assay)	2.7 μM

體外研究

BIX01294是選擇性的G9a組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，在實(shí)驗(yàn)濃度范圍內(nèi)不影響SUV39H1(H320R)和PRMT1。BIX-01294特異性抑制G9a (H3K9me2)，并在較小程度上抑制密切相關(guān)的GLP酶（主要是H3K9me3），作用于G9a 和GLP，IC50分別為1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294抑制G9a，與SAM按非競(jìng)爭(zhēng)性的方式。BIX-01294 (4.1μM) 作用于野生型ES細(xì)胞，小鼠胚胎成纖維細(xì)胞和HeLa細(xì)胞，而非缺乏G9a的干細(xì)胞，降低H3K9me2水平。BIX-01294是抑制有價(jià)值的染色體H3K9me2瞬態(tài)調(diào)制的抑制劑。BIX-01294在一些G9a靶向基因上，包括Bim1 和Serac1，降低H3K9me2。BIX01294可使HIV-1病毒從潛伏感染的細(xì)胞，如ACH-2和 OM10.1中重新表達(dá)。

BIX 01294三鹽酸鹽水合物 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

BIX 01294三鹽酸鹽水合物 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2024/11/08	S8006	BIX 01294三鹽酸鹽水合物 BIX 01294	1392399-03-9	10mg	1222.94元
2024/11/08	S8006	BIX 01294三鹽酸鹽水合物 BIX 01294	1392399-03-9	10mM(1mL in DMSO)	1566.17元

BIX 01294三鹽酸鹽水合物 生產(chǎn)廠家

 

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• BIX-01294 三鹽酸鹽
• 化合物BIX 01294 TRIHYDROCHLORIDE
• 1392399-03-9
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• BIX01294 triHCl
• N-(1-Benzylpiperidin-4-yl)-6,7-dimethoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)quinazolin-4-amine trihydrochloride
• BIX 01294 USP/EP/BP
• BIX01294 HCl
• BIX 01294 Trihydrochloride Hydrate>
• N-(1-Benzyl-4-piperidinyl)-6,7-dimethoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan -1-yl)-4-quinazolinamine trihydrochloride
• N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-6,7-dimethoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)quinazolin-4-amine hydrochloride
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• BIX 01204
• N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-6,7-dimethoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)quinazolin-4-amine
• Trihydrochloride Hydrate
• BIX01294 3hydrochloride
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• 2-(Hexahydro-4-Methyl-1H-1,4-Diazepin-1-yl)-6,7-Dimethoxy-[1-(Phenylmethyl)-4-Piperidynyl]-4-Quinazolinamine Trihydrochloride BIX01294 hydrochloride
• 4-Quinazolinamine, 2-(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-6,7-dimethoxy-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-, hydrochloride (1:3)
• BIX 01294 Trihydrochloride Hydrate