奧莫替尼性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

簡介

奧莫替尼是一種針對非小細胞肺癌的藥物，其抗腫瘤療效及相關(guān)研究獲得了廣泛的關(guān)注。奧莫替尼由韓美制藥開發(fā)并于2016年在韓國批準上市，但由于部分副作用和國際藥物競爭而未在其他國家上市。對奧莫替尼合成工藝進行優(yōu)化有助于開發(fā)類似的小分子抑制劑，從3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯和尿素出發(fā)，經(jīng)環(huán)合制得噻吩并嘧啶母核，再經(jīng)氯代、親核取代、還原等反應(yīng)即可以較高收率制得奧莫替尼。

生物活性

Olmutinib (BI 1482694) 是一種新型的EGFR突變特效性酪氨酸激酶抑制劑、布魯頓氏酪氨酸激酶抑制劑。

靶點

Target	Value
mutant EGFR
BTK (Cell-free assay)	13.9 nM

體外研究

HM61713在細胞系H1975(L858R和T790M EGFR)和HCC827(exon 19 deletion EGFR)中具有有效的抑制作用。但對攜帶野生型EGFR的NSCLC細胞系H358的抑制效果比較弱（IC50=2225 nM）。

體內(nèi)研究

HM61713的EGFR抑制作用的半衰期超過24小時。在移植有H1975和HCC827細胞的帶瘤體內(nèi)模型中，HM61713具有抗腫瘤作用，而沒有其他明顯副作用。

奧莫替尼 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

奧莫替尼 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2024/11/08	HY-19730	奧莫替尼 Olmutinib	1353550-13-6	5mg	700元
2024/11/08	HY-19730	奧莫替尼 Olmutinib	1353550-13-6	10mM * 1mLin DMSO	770元

奧莫替尼 生產(chǎn)廠家

 

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