唑來膦酸
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唑來膦酸化學(xué)性質(zhì)
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唑來膦酸性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
理化性質(zhì)
唑來膦酸一水合物為白色粉末,無味,易熔于氫氧化鈉溶液,在水中微溶,在甲醇、乙醇、二氯甲烷中不溶。熔點(diǎn)237℃-240℃。唑來膦酸具有生物堿結(jié)構(gòu),可與碘化鉍鉀生成橙黃色沉淀。取本品20mg加入20m L的水,pH=2.0-3.5之間。藥理作用
唑來膦酸為第3代雙膦酸鹽類化合物,是骨吸收的有效抑制劑。該藥可抑制破骨細(xì)胞活性、誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡,通過與骨骼的結(jié)合而阻止礦物質(zhì)骨和軟骨的再吸收,可抑制腫瘤細(xì)胞釋放的各種刺激因子所引起的破骨細(xì)胞活性增加和骨鈣釋放,能有效控制高鈣血癥。適應(yīng)癥
【商品名】 唑來膦酸、艾可舒、艾朗、艾瑞寧、博來寧、蓋檸、密固達(dá)、蘇奇、天晴依泰、因力達(dá)、擇泰、震達(dá)、卓萊、佐銳、唑美。1)惡性高鈣血癥:高鈣血癥是惡性腫瘤的一種代謝并發(fā)癥,當(dāng)體內(nèi)的血清鈣高于3.75mmol/L時(shí),可發(fā)生高血鈣危象,最后可能引起死亡。唑來膦酸可以
通過抑制骨吸收,降低血鈣水平,增加尿鈣排泄,從而治療高血鈣癥。對(duì)14名患有腫瘤性高血鈣患者給予唑來膦酸進(jìn)行治療,最后結(jié)果顯示,唑來膦酸在觀察期內(nèi)矯正血鈣降至正常為100%,有效緩解中位時(shí)間為5.07d,緩解的中位維持時(shí)間22.30d。通過研究表明4 mg唑來膦酸被建議用于高鈣血癥的初始劑量,8mg唑來膦酸被建議用于復(fù)發(fā)或難治性高鈣血癥。
2)骨轉(zhuǎn)移:唑來膦酸是新一代強(qiáng)效含氮雙膦酸鹽,在國外臨床上已用于治療多種腫瘤骨轉(zhuǎn)移相關(guān)并發(fā)癥,包括多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌、肺癌等。多性骨髓瘤(MM)是一種惡性漿細(xì)胞病,其腫瘤細(xì)胞起源于骨髓中的漿細(xì)胞,而漿細(xì)胞是淋巴細(xì)胞發(fā)育到最終功能階段的細(xì)胞。因此多發(fā)性骨髓瘤可以歸到B淋巴細(xì)胞淋巴瘤的范圍。既往的臨床研究中,二膦酸鹽類藥物能減輕腫瘤患者的高鈣血癥,減少病理性骨折的發(fā)生,緩解骨轉(zhuǎn)移部位疼痛。唑來膦酸為第三二膦酸鹽類藥物,已被證實(shí)是當(dāng)前抗骨吸收能力最強(qiáng)的藥物。將94名患有骨髓瘤的患者隨機(jī)分為實(shí)驗(yàn)組和對(duì)照組,對(duì)照組單用標(biāo)準(zhǔn)化療方案治療,實(shí)驗(yàn)組采用標(biāo)準(zhǔn)化療合用唑來膦酸治療,結(jié)果表示實(shí)驗(yàn)組的五年無病生存率比較高。目前唑來膦酸主要作為腫瘤治療的輔助藥物,用于治療骨轉(zhuǎn)移等并發(fā)癥,但隨著臨床試驗(yàn)的開展,研究發(fā)現(xiàn)唑來膦酸對(duì)惡性腫瘤的治療都有顯著的療效。
副作用
唑來膦酸的副作用包括:疲倦、貧血、肌肉痛、發(fā)燒和手腳腫脹。第一次使用唑來膦酸常常會(huì)出現(xiàn)有如感冒的癥狀。隨后使用這藥物,卻不會(huì)出現(xiàn)這種癥狀,原因相信是與此藥潛在激活人類γ、δT細(xì)胞的可能性。唑來膦酸會(huì)快速被腎臟處理。故此有腎功能退化或腎病的病人是不適合使用此藥物。 亦有使用這藥物的多發(fā)性骨髓瘤病人,出現(xiàn)罕見的頜骨壞死副作用,尤其是曾經(jīng)拔牙的病人。
化學(xué)性質(zhì)
白色結(jié)晶性粉末。用途
為抗腫瘤藥用途
治療惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移唑來膦酸 上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
唑來膦酸 試劑級(jí)價(jià)格
更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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2024/11/11 | XW1180729382 | 唑來膦酸 | 118072-93-8 | 5G | 1290元 |
2024/11/08 | S1314 | 唑來膦酸 Zoledronic Acid | 118072-93-8 | 25mg | 564.29元 |
唑來膦酸 生產(chǎn)廠家
全球有 471家供應(yīng)商
唑來膦酸國內(nèi)生產(chǎn)廠家
供應(yīng)商 | 聯(lián)系電話 | 電子郵件 | 國家 | 產(chǎn)品數(shù) | 優(yōu)勢度 |
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珠海嘉億生物科技有限公司 | 18578209868 2355327026 | steroidbest@hotmail.com | 中國 | 6501 | 58 |
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- 醫(yī)藥原料
- 抗癌藥
- 小分子抑制劑,天然產(chǎn)物
- 抗骨質(zhì)疏松類
- 植物提取物
- C5H10N2O7P2H2O
- C5H10N2O7P2
- C5H10N2O7P
- 唑侖膦
- ZOLEDRONIC ACID,FPP SYNTHASE抑制劑
- 唑來磷酸/唑侖膦酸一水物
- (1-羥基-2-(1H-咪唑-1-基)乙烷-1,1-二基)二膦酸
- 唑來膦酸/唑侖膦酸一水物
- 唑來磷酸(CAS號(hào):118072-93-8)
- 唑來膦酸/唑侖膦酸
- 唑來膦酸(一水)
- 唑來膦酸(唑侖膦酸、唑來磷酸)
- 唑侖膦酸一水物
- 唑來膦酸 1G
- 1-羥基-2-(咪唑-1-基)-亞乙基-1,1-二磷酸
- [1-羥基-2-(1H-咪唑-1-基)亞乙基]二磷酸一水合物
- 唑來膦酸
- 唑來膦酸鹽
- 唑來磷酸
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