鹽酸美西律性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
鹽酸美西律 (mexiletinehydroehloride)，俗稱慢心律，化學(xué)名為1一(2,6一二甲基苯氧基)一2一丙胺鹽酸鹽，是一種鈉通道阻滯劑類的抗心律失常藥物，臨床上主要用于急、慢性室性心律失常和對利多卡因治療無效的室性心律失常。
【理化性質(zhì)】
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；幾乎無臭，味苦。 本品在水或乙醇中易溶，在乙醚中幾乎不溶。 熔點 本品的熔點為200 ～204 ℃。
【注意事項】
1.嚴(yán)重心動過緩、心源性休克、嚴(yán)重病竇綜合征和Ⅱ度以上房室傳導(dǎo)阻滯及低血壓患者禁用。
2.肝腎功能障礙、心衰患者慎用。
3.本品安全范圍較窄，有效血藥濃度范圍為 0.5～2μg/ml，當(dāng)血藥濃度達(dá)到或超過2μg/ml時易發(fā)生毒副反應(yīng)。
4.與羧芐西林、兩性霉素B、多黏菌素B、多黏菌素E、四環(huán)素、慶大霉素、腎上腺皮質(zhì)激素聯(lián)用可加重低血鉀;與苯巴比妥、苯妥英鈉、撲?酮、利福平等肝酶誘導(dǎo)劑聯(lián)用，可增加美西律的代謝速度，降低血藥濃度;西咪替丁可抑制美西律代謝，使其血藥濃度升高;地西泮、甲氧氯普胺可減輕本品頭昏、惡心等不良反應(yīng);與奎尼丁聯(lián)用可增強(qiáng)療效，并可阻止奎尼丁誘發(fā)的Q-T間期延長。
圖1為鹽酸美西律的結(jié)構(gòu)式
1.取本品0.1g，加水2ml 溶解后，加碘試液 2滴，即生成棕紅色沉淀。
2.取本品，加水制成每1ml 中含0.40mg的溶液，照分光光度法測定，在261nm 的波長處有最大吸收，吸收度為0.44～0.48。
3.本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜一致。
4.本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)。
發(fā)生率約25%，多在用藥初期發(fā)生，且與劑量、血藥濃度密切相關(guān)。惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉較多見;其次為眩暈、視物模糊、肌肉震顫、共濟(jì)失調(diào)、眼球顫動、意識障礙和抽搐、低血壓和心動過緩;偶見皮疹、肝功能損害。
1.治療急、慢性室性心律失常和對利多卡因治療無效的室性心律失常；
2.聯(lián)合炙甘草湯治療冠心病室性早搏；
3.聯(lián)合酒石酸美托洛爾片治療左心室假腱索所致的室性早搏。
有關(guān)鹽酸美西律的抗心律失常藥物、鑒別方法、不良反應(yīng)、應(yīng)用是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。(2016-03-03)
Mexiletine HCl (KO1173)屬于IB類抗心律失常藥，抑制鈉離子通道，降低內(nèi)流鈉電流。
| Target | Value |
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Sodium channel
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Mexiletine是一種局部麻醉劑，抗心律失常藥（Ib類），結(jié)構(gòu)類似于利多卡因，但口服有效。Mexiletine抑制需要脈沖啟動和傳導(dǎo)的鈉離子內(nèi)流，從而降低動作電位升高速率。它通過抑制鈉通道來實現(xiàn)鈉離子流的減少。Mexiletine減少心臟浦肯野纖維的有效不應(yīng)期（ERP）。ERP的降低比動作電位持續(xù)時間（APD）降低少，這導(dǎo)致ERP/APD率的增加。它不顯著影響靜息膜電位或竇房結(jié)自律性，左心室功能，收縮期動脈壓，房室(AV)傳導(dǎo)速度，QRS或QT間隔。
Mexiletine能夠快速起效且具有抵消動力學(xué)，這意味著它們在心率較慢時不起作用或作用很小，而在心率較快時作用較大。它縮短動作電位時程，降低不應(yīng)性，并降低具有快速反應(yīng)動作電位的部分去極化細(xì)胞的Vmax。Mexiletine不改變也不減少動作電位的持續(xù)時間。Mexiletine能夠從胃腸道被很好的吸收（生物利用度為90％）。
用途
抗心律失常藥
鹽酸美西律
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品