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瑞巴派特

瑞巴派特, 90098-04-7, 結(jié)構(gòu)式
瑞巴派特
CAS號:
90098-04-7
英文名:
Rebamipide
英文別名:
Mucosta;Rebagen;NSC1538;Rui pat;opc12759;NSC 1538;NSC-1538;0PC-12759;opc-12759;Rebamipid
中文名:
瑞巴派特
中文別名:
瑞巴匹特;瑞巴派特;瑞巴米特;瑞巴派特雜質(zhì);瑞巴派特雜質(zhì)3;瑞巴匹特, 內(nèi)源性前列腺素誘導(dǎo)劑, 同時是自由基清除劑;PROAMIPIDE|||OPC12759|||瑞巴派特;4-[(4-氯苯甲酰基)氨基]-1,2-二氫-2-氧-4-喹啉丙酸;α-[(4-氯苯甲酰基)氨基]-1,2-二氫-2-氧代-4-喹啉丙酸;2-(4-氯苯甲酰胺基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸
CBNumber:
CB5700987
分子式:
C19H15ClN2O4
分子量:
370.79
MOL File:
90098-04-7.mol

瑞巴派特化學(xué)性質(zhì)

熔點:
288-290°C dec.
沸點:
695.0±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.394±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件:
Sealed in dry,Room Temperature
溶解度:
DMSO: >5mg/mL
酸度系數(shù)(pKa):
3.38±0.10(Predicted)
形態(tài):
powder
顏色:
white
Merck:
14,8124
InChIKey:
ALLWOAVDORUJLA-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫:
90098-04-7(CAS DataBase Reference)
安全信息
危險品運輸編號: UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany: 3
RTECS號: VC2518500
海關(guān)編碼: 29337900

瑞巴派特性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝


圖1為瑞巴派特分子結(jié)構(gòu)式。
以上信息由Chemicalbook的曉楠編輯整理。

藥理作用

瑞巴派特化學(xué)結(jié)構(gòu)中含芐基對位上的酰胺基團(tuán)和2位有羰基的3,4位雙鍵,能劑量依賴性地抑制中性粒細(xì)胞活化產(chǎn)生活性氧,并能有效地清除自由基,從而阻止自由基對胃黏膜的損傷。本品還能促進(jìn)胃黏膜合成前列腺素,增強(qiáng)胃黏膜屏障。此外,本品通過阻止幽門螺桿菌(Hp)黏附于胃上皮細(xì)胞、減少氧化應(yīng)激、降低幽門螺桿菌產(chǎn)生的細(xì)胞因子濃度而抑制Hp對胃黏膜的損傷作用。
動物實驗表明瑞巴派特可以清除黏膜上皮細(xì)胞內(nèi)自由基,對中性粒細(xì)胞產(chǎn)生的O2-有顯著抑制作用,對羥自由基?OH也有清除作用,可以抑制Hp與化學(xué)趨化因子產(chǎn)生??赏ㄟ^抑制膽汁酸對胃黏膜的損傷作用,增加前列腺素的合成。

藥代動力學(xué)

吸收與代謝:口服0.6g后,血藥達(dá)峰時間 為(1.95±0.73)小時,血藥峰濃度為(510.3±152.0)ng/ml,消除半衰期為(1.75±0.63)小時。 另據(jù)資料報道,口服瑞巴派特0.1g后,2小時左右達(dá)血藥峰濃度為210ng/ml,消除半衰期約2小時,10%左右的給藥量由尿排泄。多次給藥研究表明,本品在人體內(nèi)沒有積蓄。

合成路線

人工合成瑞巴派特路線圖
圖2為人工合成瑞巴派特路線圖。

適應(yīng)癥

(1)NSAIDs引起胃粘膜損害的預(yù)防與治療
瑞巴派特對NSAIDs藥物引起的胃粘膜前列腺素生成減少和粘膜通透性增加等副作用有明顯的逆轉(zhuǎn)作用。而且研究發(fā)現(xiàn),服用NSAIDs的患者胃粘膜上皮HIF-1高表達(dá),提示患者胃粘膜處于缺氧缺血狀態(tài);而服用瑞巴派特的患者HIF-1顯著降低,表明瑞巴派特對NSAIDs服用者的胃粘膜有良好的保護(hù)作用。由此看來,瑞巴派特對NSAIDs(特別是非選擇性的NSAIDs)藥物引起的胃粘膜損害可能具有預(yù)防和治療的作用。
(2)HP相關(guān)胃炎治療
Haruma等報道,在對86位HP陽性患者進(jìn)行的臨床用藥觀察中,53位服用瑞巴派特的患者胃竇和胃體單核細(xì)胞、中吐粒細(xì)胞浸潤明顯減少,胃部炎癥較未服藥者明顯減輕,表明其對HP相關(guān)性胃炎有良好的質(zhì)量作用。
(3)其他
有研究報道,術(shù)前服用瑞巴派特的胃癌患者術(shù)后3天的體溫明顯低于對照組,血清IL-6的含量也明顯低于對照組,表明瑞巴派特對胃癌手術(shù)患者術(shù)后全身性炎癥反應(yīng)綜合征有一定改善作用;瑞巴派特可能成為治療潰瘍性結(jié)腸炎的新手段;有可能成為梅尼爾病的新的、有效的治療藥物。

安全性

瑞巴派特促進(jìn)潰瘍愈合率為56%~67%,高于其他胃粘膜保護(hù)劑,它能在不增加抗生素的情況下提高根除率,防止增加抗生素劑量引起不良反應(yīng)增多的現(xiàn)象發(fā)生。

不良反應(yīng)

可出現(xiàn)白細(xì)胞減少、血小板減少、眩暈、嗜睡、肢體麻木、味覺異常、腹脹、便秘、口渴、惡心、嘔吐、泛酸、噯氣、腹痛、腹瀉、喉部異物感、尿素氮升高、乳房發(fā)脹、溢乳、月經(jīng)紊亂及濕疹。男性乳房腫大。偶可致咳嗽、呼吸困難、心悸、發(fā)熱、水腫、皮疹、瘙癢及肝功能損害等。服藥期間出現(xiàn)瘙癢、皮疹或濕疹等過敏立即停藥。發(fā)生率約為2.2%,一般停藥即可消失。對本品過敏者禁用。老年人和孕婦慎用。哺乳期婦女停止哺乳。兒童用藥的安全性尚未確定。

化學(xué)性質(zhì) 

從二甲基甲酰胺-水得白色粉末。其半水合物熔點288-290℃(分解)。
(-)-構(gòu)型:從二甲基甲酰胺得無色針狀結(jié)晶,熔點305~306℃(分解)。[α]D20-116.7°(C=1.0,二甲基甲酰胺)。
(+)-構(gòu)型:從二甲基甲酰胺得無色針狀結(jié)晶,熔點305~306℃(分解)。[α]D20+116.9°(C=1.0,二甲基甲酰胺)。

用途 

用于胃潰瘍。

用途 

新型抗?jié)兯帯?

生產(chǎn)方法 

1.消旋瑞巴派特的制備。以2(1H)-喹啉酮-4-羧酸甲酯(I)為原料,經(jīng)氫硼化鋰還原為2(1H)-喹啉-4-基甲醇(II),再和氫溴酸作用溴化為4-溴甲基-2(1H)-喹啉酮(Ⅲ)。
乙酰氨基丙二酸二乙酯(12.0g,55mmo1)和金屬鈉(1.5g,65mmo1)溶于150ml無水乙醇,加熱至沸,在攪拌下加入(Ⅲ)(12.0g,50mmo1),再回流2h。減壓濃縮,剩余物傾入水。過濾收集析出的沉淀,用乙醇重結(jié)晶,得13.0g無色棱狀結(jié)晶的化合物(Ⅳ),收率69%,熔點224~226℃(分解)。
化合物(Ⅳ)(5.0g,13mmo1)懸浮于150ml 20%鹽酸,回流9h。減壓濃縮至干,剩余物用乙醇-水重結(jié)晶,得3.2g無色棱狀結(jié)晶的化合物(V),收率89%,熔點220~225℃(分解)。
化合物(V)(2.7g,10mmo1)和碳酸鉀(4.2g,30mmo1)溶于100rnl丙酮和20ml水的混合溶液,在冰浴冷卻和攪拌下,滴入對氯苯甲酰氯(2.1g,12mmo1),再攪拌2h。減壓蒸去丙酮,剩余液用稀鹽酸酸化。過濾收集析出的沉淀,用甲醇-水重結(jié)晶,得1.8g白色粉末狀的瑞巴派特,收率49%,熔點288~290℃(分解)。
2.(-)-構(gòu)型的制備。從消旋體拆分而得。21.6g消旋瑞巴派特懸浮于1100ml甲醇,加入23g(-)-二甲馬錢子堿(brucine),形成的澄清溶液在室溫下攪拌4h,再冷卻過夜。過濾收集析出的沉淀,用冷甲醇洗。再重結(jié)晶4次得7.6g純的鹽,[α]D20+60.4°(C=1.0,氯仿)。將10%鹽酸加到該鹽的甲醇懸浮液中,過濾析出的沉淀,用水洗。然后用二甲基甲酰胺-水重結(jié)晶3次,得1.6g無色針狀結(jié)晶的(-)-構(gòu)型的瑞巴派特,收率14.8%,熔點305~306℃,[α]D20-116.7°(C=1.0,二甲基甲酰胺)。
3.(+)-構(gòu)型的制備。將從上述(-)-構(gòu)型的制備中第1次母液中得到的固體溶于甲醇,加入10%鹽酸。過濾析出的沉淀,水洗后,懸浮于甲醇,再加入(-)-二甲馬錢子堿,在室溫攪拌1h。過濾除去不溶物,往濾液中加入濃鹽酸。過濾收集析出的沉淀,水洗。用二甲基甲酰胺-水重結(jié)晶4次,得3g無色針狀結(jié)晶的(+)一構(gòu)型的瑞巴派特,收率27.8%,熔點305~306℃(分解),[α]D20+116.9°(C=1.0,二甲基甲酰胺)。

瑞巴派特 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

瑞巴派特 試劑級價格

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS編號包裝價格
2024/08/19HY-B0360瑞巴派特
Rebamipide
90098-04-7500mg400元
2024/08/19HY-B0360瑞巴派特
Rebamipide
90098-04-71g500元

瑞巴派特 生產(chǎn)廠家

全球有 454家供應(yīng)商   瑞巴派特國內(nèi)生產(chǎn)廠家
供應(yīng)商聯(lián)系電話電子郵件國家產(chǎn)品數(shù)優(yōu)勢度
江西同和藥業(yè)股份有限公司 021-62886322 15901640172 info@jxsynergy.com 中國 8 58
蘇州華鑫醫(yī)藥科技有限公司 0512-67260010 13773004275 vic.xu@hx-pharma.com 中國 20 58
杭州柯萊生物醫(yī)藥科技有限公司 18957050573 752803249@qq.com 中國 245 58
北京百靈威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中國 96815 76
上海邁瑞爾生化科技有限公司 021-61259108 18621169109 market03@meryer.com 中國 40228 62
梯希愛(上海)化成工業(yè)發(fā)展有限公司 021-67121386 Sales-CN@TCIchemicals.com 中國 24529 81
安耐吉化學(xué)&3A(安徽澤升科技有限公司) 021-021-58432009 400-005-6266 sales8178@energy-chemical.com 中國 44689 61
武漢凱威斯科技有限公司 86-027-67849912 sales@chemwish.com 中國 35896 56
Pure Chemistry Scientific Inc. 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 sales@chemreagents.com 美國 10186 62
上海泰坦科技股份有限公司 400-6009262 16621234537 chenyj@titansci.com 中國 14103 59
LGM Pharma 1-(800)-881-8210 inquiries@lgmpharma.com 美國 2123 70
凱試(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中國 32321 50
孝感深遠(yuǎn)化工有限公司 15527768850 1791901229@qq.com 中國 8844 52
蘇州天馬精細(xì)化學(xué)品股份有限公司 +86-512-66319723 中國 110 67
天津希恩思生化科技有限公司 400 638 7771 sales@heowns.com 中國 14435 57
武漢科美沃化工有限公司 027-85736489 info@kemiworks.net 中國 540 57
武漢福鑫化工有限公司 027-59207852 13308628970 buy@fortunachem.com 中國 2876 58
大連美侖生物技術(shù)有限公司 0411-62910999 13889544652 meilunui@163.com 中國 4727 58
深圳菲斯生物科技有限公司 0755-4000505016 13380397412 3001272453@qq.com 中國 5050 50
深圳菲斯生物科技有限公司 0755-83725681-603 中國 4496 50
南京愛莉生物科技有限公司 025-83208295 18913388297 ben@ailychem.com 中國 132 50
北京億思研科技開發(fā)中心 010-56645598 13366904824 bjkaida@163.com 中國 1637 59
北京華美互利生物化工 010-56205725 waley188@sohu.com 中國 12335 58
上海皓元醫(yī)藥股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中國 7552 61
TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-36680489 Sales-JP@TCIchemicals.com 日本 28387 80
九鼎化學(xué)(上海)科技有限公司 4009209199 sales@9dingchem.com 中國 22514 55
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-400-6206333 18521732826 market@aladdin-e.com 中國 25003 65
上海將來實業(yè)股份有限公司 021-61552785 sales@shshiji.com 中國 9545 55
隨州市紅旗化工有限公司 0722-3257376 13026100080 774811011@qq.com 中國 64 55
深圳康特騰科技有限公司 86-0755-86635001 cantotech@126.com 中國 4566 55
上海同田生物技術(shù)有限公司 021-51320588 tauto@tautobiotech.com 中國 3989 66
湖南復(fù)瑞生物醫(yī)藥技術(shù)有限責(zé)任公司 15902102743 shelley@furuipharma.com 中國 452 55
廣州愛純醫(yī)藥科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中國 4428 55
南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中國 3239 55
鄒平銘遠(yuǎn)進(jìn)出口貿(mào)易有限公司 86-13605431940 13605431940 zpmxchemical@126.com 中國 1999 62
TargetMol中國(陶術(shù)生物) 021-021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中國 7783 58
湖北鑫源順醫(yī)藥化工有限公司 13971561712, 13995564702, 027-50664929 hbeixys2001@163.com 中國 3120 55
HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 sales@hbcchem.com 美國 10648 60
上海畢得醫(yī)藥科技股份有限公司 400-164-7117 13681763483 product02@bidepharm.com 中國 41462 60
深圳振強(qiáng)生物技術(shù)有限公司 0755-0755-66853366 13670046396 sales@chem-strong.com 中國 18044 56
蘇州亞科科技股份有限公司 0512-87182056 18013166090 lingling.qi@yacoo.com.cn 中國 7295 60
武漢大華偉業(yè)醫(yī)藥化工有限公司 027-59262863 13277907145 3091977954 中國 4943 58
上海御略醫(yī)藥科技有限公司 021-60345187 13671753212 lzz841106@aliyun.com 中國 10276 55
上??戮S化學(xué)技術(shù)有限公司 021-64609169 18901607656 greensnown@163.com 中國 9906 50
杭州杰恒化工有限公司 0571-+86-571-87396432 sales@jhechem.com 中國 11420 59
湖北巨勝科技有限公司 027-59599241 18871490274 1400878000@qq.com 中國 9958 58
池州凱隆進(jìn)出口貿(mào)易有限公司 xg01_gj@163.com 中國 9484 50
Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿(mào)易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中國 51456 80
樺特昇生物科技(武漢)有限公司 027-59207879 1972026995 18140587686 sales@3600chem.com 中國 4675 55
南京熙澤醫(yī)藥科技有限公司 025-66023220 0086-15250997978 1511893459@qq.com 中國 7850 55
湖北康寶泰精細(xì)化工有限公司 +86 (27) 8778653 13720228325@163.com 中國 337 58
上海昕凱醫(yī)藥科技有限公司 21-619849051-1 18521059765 synchempharma@aliyun.com 中國 6463 55
成都潤澤本土化工有限公司 028-88469284 18000562381 rzbtsj@163.com 中國 9951 56
廣州和為醫(yī)藥科技有限公司 18620099427 amy@howeipharm.com 中國 17687 55
上海思言生物科技有限公司 021-50908862,442785678,326799392 18721037013 siyansales@126.com 中國 9627 58
大道生物科技(紹興)有限公司 0575-18780151478 18582380095 sales@artisbio.com 中國 2965 58
廣州市齊云生物技術(shù)有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中國 3866 58
上海前衍生物科技有限公司 02781293128 orders@biochemsafebuy.com 中國 9923 55
滄州恩科醫(yī)藥科技有限公司 0317-5296180 15533709196 sale@enkepharma.com 中國 1746 55
南京羅邁美生物科技有限公司 sales@njromanme.com 中國 4529 58
成都點純科技有限公司 400-1166-196 18502815961 cdhxsj@163.com 中國 14603 60
上海瀚香生物科技有限公司 177-54423994 17754423994 2853530910@QQ.com 中國 8014 62
鄭州艾克姆化工有限公司 0371-0371-55629727 13323845623 2885676761@qq.com 中國 10011 58
深圳市森迪生物科技有限公司 18126413629 0755-23311925 2355327053 abel@ycgmp.com 中國 5113 58
湖北威德利化學(xué)科技有限公司 027-83991130 18627774460 1718093273@QQ.COM 中國 1881 58
深圳市森迪生物科技有限公司 18124570582 TEL:0755-23574479 2355327139 siliao02@yccreate.com 中國 6116 58
武漢維斯?fàn)柭锕こ逃邢薰?/a> 027-59402396 13419635609 13419635609@163.com 中國 1993 55
武漢維斯?fàn)柭锕こ逃邢薰?/a> 027-83778876 13667159345 13667159345@163.com 中國 1990 55
武漢魔力生物科技有限公司 18872289958、027-52304252、3400508168 3400508168@qq.com 中國 1910 55
廣州卡芬生物科技有限公司 18029243487 2355327168 gy@yccreate.com 中國 4749 55
武漢曙歐科技有限公司 17792809151 2355916837@ycphar.com 中國 6133 55
上??德锟萍加邢薰?/a> 18800375331 kangmansales@163.com 中國 7570 55
威爾曼醫(yī)藥集團(tuán)有限公司 027-027-83778875 15807197853 15807197853@163.com 中國 4008 58
泰安市嘉葉生物科技有限公司 13127280945 285424065@qq.com 中國 9976 55
廣州市金華大化學(xué)試劑有限公司 020-84383047 sales@jhd.com.cn 中國 9186 65
深圳市祥根生物醫(yī)藥有限公司 0755-28967200 13631290199 wxf@sungening.com 中國 9577 60
濟(jì)南杰森藥業(yè)有限公司 0531-82956131 15069164249 jnjspharm@126.com 中國 1518 55
安徽海康藥業(yè)有限責(zé)任公司 0556-5800026 17709662922 melrose@worldpharma.cn 中國 248 55
佛山晟熠生物科技有限公司 18064670521 2355935187@ycphar.com 中國 4879 58
珠海嘉億生物科技有限公司 18578209868 2355327026 steroidbest@hotmail.com 中國 6501 58
江蘇艾康生物醫(yī)藥研發(fā)有限公司 025-58859352 18068836627 sales01@aikonchem.com 中國 15084 58
上海參比醫(yī)藥科技有限公司(進(jìn)口產(chǎn)品部) 13368167990 sales@conier.com 中國 2830 58
湖北威德利化學(xué)科技有限公司 027-83778895 18602735115 18602735115@163.com 中國 2000 64
武漢峰耀同輝化學(xué)制品有限公司 027-87466105 15377573527 2678564200@qq.com 中國 17987 58
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