金諾芬 MSDS

Auranofin

金諾芬 化學藥品說明書

金諾芬|藥物應用信息

金諾芬性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

簡介

金諾芬是抗風濕病的有機金化合物，即金制劑的一種。乙酰化的硫代葡糖上，以金原子和三乙基磷配位形成。在體內(nèi)，首先金原子與硫原子結(jié)合，然后金原子和磷原子斷鍵，發(fā)揮作用。

生物活性

Auranofin (Ridaura, SKF-39162) 是一種 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制劑，在無細胞分析中對純化的幽門螺桿菌TrxR的IC50值為88 nM。Auranofin 具有抗癌活性，在1.2 μM濃度下可以完全抑制細菌的生長。Auranofin 是一種FDA批準的含金化合物，用于治療類風濕關(guān)節(jié)炎。

靶點

Target	Value
TrxR (Cell-free assay)	88 nM

化學性質(zhì) 

無色結(jié)晶，熔點110-111℃，[α]_D²³-55.3°(C=1，甲醇)。急性毒性LD⁵⁰大鼠，小鼠(mg/kg)：265，310 口服。

用途 

為含金的口服抗風濕藥，可能作用于嗜中性白細胞、單核細胞，提高細胞免疫和防御功能而起效。其特點是顯效慢，一般需3～4個月開始顯效。用于減緩類風濕性關(guān)節(jié)炎的骨質(zhì)破壞。

用途 

抗風濕、抗痛風藥 為一種含金的抗風濕藥物。能阻滯關(guān)節(jié)炎的發(fā)展，減少類風濕因子，抑制抗體產(chǎn)生。主要用于類風濕性關(guān)節(jié)炎。

生產(chǎn)方法 

吡喃葡糖和乙酸成酯后，再選擇性溴化得化合物(I)。2.0g化合物(I)和1.2g硫化鈉(或相應的硫化鉀)及1.7g三乙基膦氯化金，在氯仿-水的混合液中，室溫攪拌1h，得金諾芬。
另外，化合物(I)和硫脲作用，得到化合物(Ⅱ)(其制備方法參見Methods in Carbohydrate Chemistry，vol 2，1963，P．435)。往5.3g(0.011mo1)化合物(Ⅱ)溶于30rnl水所成的溶液中，于-10℃下加入1.66g(0.012mo1)的碳酸鉀溶于20ml蒸餾水所成的冷溶液。3.86g(0.011mmol)的三乙基膦氯化金溶于30ml含有數(shù)滴二氯甲烷的乙醇，所成的溶液冷卻，并加入上述的水溶液中。加完后，在冷卻下繼續(xù)攪拌0.5h。分離出產(chǎn)生的固體，并先后用含水乙醇和水洗滌，真空干燥。得到無色結(jié)晶的金諾芬，熔點110～111℃。上述制備中所用的三乙基膦氯化金可通過下述方法來制備：溶于25ml乙醇的10．0g(0.08mo1)的2，2’-二羥基二乙硫醚所成的溶液，和溶于75ml蒸餾水的15.76g(0.04mo1)的氯化金酸三水合物所成的溶液相混合；當橙黃色的溶液變?yōu)閹缀鯚o色時，冷至-5℃，在攪拌下滴加入-5℃的溶于25ml乙醇的5.0g(0.0425mo1)的三乙基膦；加完后繼續(xù)攪拌0.5h；過濾出產(chǎn)生的固體后，濾液濃縮至約30ml以產(chǎn)生沉淀，過濾；2次過濾出的固體一起用水：乙醇(2：1)來洗滌；溶于乙醇中，通過加入水至產(chǎn)生混濁后，任其結(jié)晶；得到的三乙基膦氯化金為白色針狀，熔點85--86℃。

類別

有毒物品

毒性分級

高毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50:265 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50; 310 毫克/公斤

可燃性危險特性

可燃; 燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和硫氧化物煙霧; 病人用藥副作用是: 胃出血和胃潰瘍

儲運特性

通風低溫干燥; 與庫房食品原料存放

滅火劑

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水

金諾芬 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

金諾芬 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2025/02/08	HY-B1123	金諾芬 Auranofin	34031-32-8	1 mg	234元
2025/02/08	HY-B1123	金諾芬 Auranofin	34031-32-8	5 mg	468元

金諾芬 生產(chǎn)廠家

 

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• Auranofin USP/EP/BP
• Auranofin RS
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• Auranofin, >=98%
• gold,(1-thio-beta-d-glucopyranosato-s)(triethylphosphine)-,2,3,4,6-tetraaceta
• 2,3,4,6-tetra-o-acetyl-1-thio-beta-d-glucopyranosato-s(triethylphosphine)gol
• (1-thio-beta-d-glucopyranosato)-(triethylphosphine)gold2,3,4,6-tetraacetate
• S-TRIETHYLPHOSPHINE GOLD(1) 2,3,4,6-TETRA-O-ACETYL-1-THIO-BETA-D-GLUCOPYRANOSIDE
• 3,4,5-Triacetyloxy-6-(acetyloxymethyl) oxane-2-thiolate triethylphosphanium
• Gold, [1-(thio-kS)-b-D-glucopyranose2,3,4,6-tetraacetato](triethylphosphine)-
• [1-(Thio-κS)-β-D-glucopyranose 2,3,4,6-tetraacetato](triethylphosphine)gold
• [(Tetra-O-acetyl-b-D-glucopyranosyl)thio](triethylphosphine)gold
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• (1-Thio-β-D-glucopyranosato)(triethylphosphine)gold-2，3，4，6-tetraacetate
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