培西達(dá)替尼性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

Pexidartinib (PLX3397)是一種口服有效的多靶點(diǎn)CSF-1R，Kit (c-Kit)，和 FLT3受體酪氨酸激酶抑制劑，其IC50分別為20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和壞死，并具有抗腫瘤活性。Phase 3。

靶點(diǎn)

Target	Value
Kit (Cell-free assay)	10 nM
CSF-1R (Cell-free assay)	20 nM
Flt3 (Cell-free assay)	160 nM

體外研究

在M-NFS-60，Bac1.2F5和M-07e細(xì)胞中，Pexidartinib抑制CSF1依賴性增殖，IC50分別為0.44μM，0.22μM和0.1μM。

體內(nèi)研究

在MMTV-PyMT小鼠中，Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.)顯著抑制穩(wěn)態(tài)和PTX誘導(dǎo)的腫瘤通過CD45+CD11b+Ly6C?Ly6G?F4/80+浸潤。Pexidartinib/PTX治療也會(huì)導(dǎo)致乳腺腫瘤內(nèi)CD31+血管密度顯著減少，伴隨細(xì)胞凋亡和壞死的誘導(dǎo)。在負(fù)荷GL261腫瘤的C57小鼠中，Pexidartinib (p.o.)抑制惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞侵襲。在cmo小鼠中，PLX3397通過減少尾巴和爪子中腐蝕性骨損傷和循環(huán)MIP-1α的水平，顯著減弱自身炎癥疾病。在負(fù)荷B16F10黑色素瘤的小鼠中，Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.)增強(qiáng)CD8介導(dǎo)的黑色素瘤免疫療法。

培西達(dá)替尼 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

培西達(dá)替尼 試劑級價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價(jià)格
2024/08/19	HY-16749	培西達(dá)替尼 Pexidartinib	1029044-16-3	5mg	600元
2024/08/19	HY-16749	培西達(dá)替尼 Pexidartinib	1029044-16-3	10mM * 1mLin DMSO	660元

培西達(dá)替尼 生產(chǎn)廠家

 

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• 1-(5-methyl-2-nitro-1H-imidazol-1-yl)-3-morpholinopropan-2-ol
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• Pexidartinib (PLX3397)
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• PLX3397 (Pexidartinib) USP/EP/BP
• PLX3397;PLX 3397;PLX-3397
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• 5-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-N-[[6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]methyl]pyridin-2-amine
• 5-((5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)methyl)-N-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)pyridin-2-amine
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• 3-Pyridinemethanamine,N-[5-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl)-
• 5-((5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl)-N-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)