依替巴肽性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

血小板糖蛋白拮抗劑

依替巴肽( integrilin) 是一種新型的多肽類血小板糖蛋白Ⅱb /Ⅲa 受體拮抗劑，它通過抑制血小板聚集的最后共同途徑抑制血小板聚集和血栓形成。與單克隆抗體阿昔單抗相比，依替巴肽由于存在一個(gè)單個(gè)的保守氨基酸替換—賴氨酸替換精氨酸，對(duì)GPⅡb /Ⅲa 的結(jié)合更強(qiáng)、更具有定向性和特異性。因此，它在急性冠脈綜合征的介入治療中應(yīng)有良好的治療作用。
血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受體拮抗劑類藥物已開發(fā)很多，目前國(guó)際上可用于臨床的有3種制劑，阿昔單抗（abciximab）、依替巴肽（eptifibatide）和替羅非班（tirofiban）.
國(guó)內(nèi)關(guān)于血小板糖蛋白GPⅡb／Ⅲa受體拮抗劑的使用經(jīng)驗(yàn)甚少，可供使用的藥物也非常有限，僅有1種藥物即鹽酸替羅非班上市，因而開發(fā)新的血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受體拮抗劑勢(shì)在必行。國(guó)產(chǎn)依替巴肽是成都圣諾生物制品有限公司生產(chǎn)的仿制品。

抗血小板聚集藥物的分類

抗血小板聚集藥物大致可以分為三類:
1.環(huán)氧化酶-1(COX-1)抑制劑, 如阿司匹林。
2.抑制二磷酸腺苷(ADP)誘導(dǎo)的血小板聚集, 如氯吡格雷、普拉格雷、坎格雷洛、替卡格雷等。
3.血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體拮抗藥, 如阿昔單抗、依替巴肽、替羅非班等。此外還有前列腺素EP3受體抑制劑, 新合成的化學(xué)成分以及中藥有效提取成分。
以上信息是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-02-01）

依替巴肽用于急性冠脈綜合征的經(jīng)皮冠脈介入治療的原理

冠脈內(nèi)粥樣斑塊破裂及血栓形成是ACS發(fā)生的主要病理機(jī)制。冠脈內(nèi)不穩(wěn)定的粥樣硬化斑塊破裂及行PCI的術(shù)中、術(shù)后對(duì)冠脈內(nèi)皮的破壞，使血管內(nèi)膜下層暴露，血小板黏附、活化、脫顆粒并釋放各種血管活性物質(zhì)如ADP、5－羥色胺等，誘導(dǎo)血小板進(jìn)一步聚集活化，血小板GPⅡb/Ⅲa受體構(gòu)象發(fā)生改變，暴露出纖維蛋白原結(jié)合位點(diǎn)，活化的血小板通過構(gòu)象發(fā)生改變的GPⅡb/Ⅲa受體與纖維蛋白原相互交聯(lián)，最終大量血小板聚集形成血栓，引起ACS缺血性并發(fā)癥的發(fā)生。由以上過程可見，在ACS 的病理發(fā)生機(jī)制上，血小板聚集扮演了重要的角色，GPⅡb/Ⅲa受體是血小板血栓形成的最終共同路徑，而GPⅡb /Ⅲa 受體拮抗劑能有效阻斷這一過程。多個(gè)大規(guī)模的臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，對(duì)ACS患者應(yīng)用GPⅡb/Ⅲa 受體拮抗劑，能改善心肌缺血，降低病死率及心肌梗死發(fā)生率。
依替巴肽有一條經(jīng)過修飾的賴氨酸－甘氨酸－門冬氨酸的氨基酸鏈，可以和GPⅡb/Ⅲa受體相結(jié)合，并封閉GPⅡb/Ⅲa受體，從而使凝血因子Ⅰ不能與血小板GPⅡb/Ⅲa受體相結(jié)合，發(fā)揮抗血小板聚集作用。依替巴肽對(duì)GPⅡb/Ⅲa受體的抑制作用是競(jìng)爭(zhēng)性抑制，抑制作用呈現(xiàn)濃度依賴性。與單克隆抗體阿昔單抗相比，依替巴肽由于存在一個(gè)單個(gè)的保守氨基酸替換-賴氨酸替換精氨酸，因此與GPⅡb/Ⅲa的結(jié)合更強(qiáng)、更具有定向性和特異性，而阿昔單抗除結(jié)合到GPⅡb/Ⅲa以外，還可結(jié)合到玻璃黏附蛋白受體αvβ3。此外，依替巴肽與GPⅡb/Ⅲa受體的結(jié)合是可逆性的，停藥后4h作用減弱一半，藥物療效可隨給藥終止迅速地逆轉(zhuǎn)，治療不增加出血風(fēng)險(xiǎn)。且有研究表明，依替巴肽給藥未檢測(cè)到血清抗體、未發(fā)現(xiàn)免疫反應(yīng)。因此，應(yīng)用依替巴肽進(jìn)行較長(zhǎng)時(shí)間或反復(fù)的治療是可行的。

生物活性

Eptifibatide 是一種環(huán)狀七肽，為 glycoprotein IIb/IIIa 受體抑制劑，具有抗血小板活性。

體外研究

依替巴肽 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

依替巴肽 生產(chǎn)廠家

 

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• deamino-Cys(1)-D-hArg-Gly-D-Asp-Trp-Pro-D-Cys(1)-NH2
• 2-[(3R,11S,17S,20S,25aS)-11-(4-carbamimidamidobutyl)-3-carbamoyl-20-[(1H-indol-3-yl)methyl]-1,9,12,15,18,21-hexaoxo-docosahydro-1H-pyrrolo[2,1-g]1,2-dithia-5,8,11,14,17,20-hexaazacyclotricosan-17-yl]acetic acid
• L-Cysteinamide, N6-(aminoiminomethyl)-N2-(3-mercapto-1-oxopropyl)-L-lysylglycyl-L-α-aspartyl-L-tryptophyl-L-prolyl-, cyclic (1→6)-disulfide
• Integrilin(Eptifibatide)
• Eptifitatide
• 2-((3R,11S,17S,20S,25aS)-20-((1H-Indol-3-yl)methyl)-3-carbamoyl-11-(4-guanidinobutyl)-1,9,12,15,18,21-hexaoxodocosahydro-1H-pyrrolo[2,1-g][1,2,5,8,11,14,17,20]dithiahexaazacyclotricosin-17-yl)acetic acid
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• Eptifibatide USP/EP/BP
• L-Cysteinamide, N6-(aminoiminomethyl)-N2-(3-mercapto-1-oxopropyl)-L-lysylglycyl-L-α-aspartyl-L-tryptophyl-L-prolyl-, cyclic (1→6)-disulfide
• Eptifibatide，MPA-HAR-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2，{MPA}{HAR}GDWPC-NH2
• Eptifibatide,MPA-HAR-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2,MPAHARGDWPC-NH2, >99%
• Eptifibatide acetate salt
• 3-Mercaptopropionyl-HoMoarg-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2
• N6-(AMinoiMinoMethyl)-N2-(3-Mercapto-1-oxopropyl)-L-lysylglycyl-L-.alpha.-aspartyl-L-tryptophyl-L-prolyl-L-cysteinaMide Cyclic (16)-Disulfide
• Intrifiban
• MPA-HAR-GLY-ASP-TRP-PRO-CYS-NH2(DISULFIDE BRIDGE, MPA1-CYS6)