97792-45-5
中文名稱
氫溴酸高烏甲素
英文名稱
LAPPACONITINE HYDROBROMIDE
CAS
97792-45-5
分子式
C32H45BrN2O8
分子量
665.61
MOL 文件
97792-45-5.mol
更新日期
2024/12/25 11:24:36
97792-45-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
氫溴酸高烏甲氫溴酸烏高素
氫溴酸刺烏頭堿
氫溴酸高烏甲素
鹽酸拉帕烏頭堿
高烏甲素氫溴酸鹽
氫溴酸拉巴烏頭堿
氫溴酸高烏頭甲素
拉巴烏頭堿氫溴酸鹽
氫溴酸高烏甲素對(duì)照品
英文別名
allapininALLAPININE
Lappaconite HBr
LAPPACONITINE HBR
Lappaconitine hcl
LAPPACONITINE HYDROB
ALLAPININE HYDROBROMIDE
LAPPCONIFINEHYDROBROIDE
Lappaconit Hydrobromide
lappaconitihydrobromidum
所屬類別
原料藥：鎮(zhèn)痛藥
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
一種TTX敏感性鈉離子通道的選擇性阻滯劑，不影響鈉離子通道的激活閾值。用途2
適用于胃腸潰瘍、胃炎、肝炎、膽囊炎、風(fēng)濕病、坐骨神經(jīng)痛、牙痛、術(shù)后疼痛、癌痛等癥。常見問題列表
生物堿
氫溴酸高烏甲素（Lappaconitine）是從毛茛科植物高烏頭中分離得到的一種二萜類生物堿—拉巴烏頭堿，其化學(xué)名稱為(1α,14α,16β)-20-乙基-1,14,16-三甲氧烏頭烷-4，8，9-三醇4-[2-（乙酰氨基）苯甲酸酯氫溴酸鹽一水化合物。是國內(nèi)首創(chuàng)的非成癮性鎮(zhèn)痛新藥。具有鎮(zhèn)痛、解熱、消腫和局部麻醉等作用，且無成癮性和積蓄作用，其鎮(zhèn)痛作用比吲哚美辛強(qiáng)，比嗎啡弱。本信息由ChemicalBook的香云編輯整理。
來源植物
從毛茛科植物高烏頭根中提取的一種生物堿（拉巴烏頭堿）。
圖1為高烏頭
提取方法
將高烏頭塊根粉碎→加入到提取罐中加乙醇浸泡1h，加熱回流3h 3次→濃縮，用2%的鹽酸酸化，抽濾→加氨水堿化至PH 9-10，攪拌沉淀，過濾→沉淀用三氯甲烷溶解→加工藝用水，靜置分層→加入無水碳酸鉀攪拌脫水，減壓抽慮至膏狀→用乙醇溶解，回收乙醇至結(jié)晶析出→得到高烏甲素。藥理作用
1、鎮(zhèn)痛作用 腹腔注射氫溴酸高烏甲素可以明顯緩解慢性縮窄性損傷(CCL)大鼠的熱痛覺,達(dá)到鎮(zhèn)痛治療效果,并且沒有明顯的毒性反應(yīng)。2、消炎作用 高烏甲素對(duì)于二甲苯引起的小鼠耳殼腫脹、大鼠關(guān)節(jié)炎性足腫脹及大鼠瓊脂肉芽腫增生等均有明顯的抑制作用。表明高烏甲素具有抗急、慢性炎癥作用,此作用為高烏甲素用于臨床治療風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎引起的疼痛、紅腫提供了理論依據(jù)。
3、抗腫瘤作用 高烏甲素對(duì)小鼠肝癌的抑瘤率為11.20%一53.08%,對(duì)小鼠S180抑瘤率為29.81%-53.%。說明氫澳酸高烏甲素具有一定的抗小鼠肝癌S180作用,而且對(duì)小鼠體質(zhì)量沒有明顯的影響。
4、抗心律失常作用 高烏甲素可以提高烏頭堿誘發(fā)大鼠心律失常的常閾值,并能顯著改善犬的心肌缺血性心律失常,從而降低心律失常得發(fā)生率，其作用機(jī)理可能是阻斷鈉離子通道。
藥代動(dòng)力學(xué)
【藥物動(dòng)力學(xué)】 氫溴酸高烏甲素的血漿消除半衰期(tl/2)、清除速率CL和表觀分布容積V在高、中、低三種劑量下無明顯差異,即該藥物的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)基本上不隨劑量的改變而發(fā)生變化,表現(xiàn)為線性動(dòng)力學(xué)行為。在體內(nèi)的藥-時(shí)過程符合二室開放模型,吸收較快,消除速度適中。【分布】 在小鼠組織中廣泛分布,且與組織蛋白結(jié)合,致使其在血漿中的藥物濃度較低。
【代謝】 高烏甲素在大鼠中的代謝共有10種代謝物。代謝物包括羥基化代謝產(chǎn)物,O-去甲基代謝產(chǎn)物,N-去乙酰化代謝產(chǎn)物,O-去甲基N-去乙酞化代謝產(chǎn)物,雙O-去甲基N-去乙酞化代謝產(chǎn)物,酯水解代謝產(chǎn)物。高烏甲素在大鼠體內(nèi)的主要代謝途徑有羥基化、O-去甲基化、N-去乙?；王ニ?。這些代謝途徑還可能發(fā)生交叉,生成次級(jí)代謝產(chǎn)物。
適應(yīng)癥
用于癌痛、手術(shù)疼痛、牙痛、痛經(jīng)等中度以上疼痛。毒理學(xué)
本品動(dòng)物試驗(yàn)無致畸胎作用。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為20mg/Kg；小鼠腹腔注射LD50為9.1mg/Kg，靜脈注射LD50為6.9mg/Kg。不良反應(yīng)
個(gè)別患者出現(xiàn)蕁麻疹、心慌、胸悶、頭暈等，停藥后很快消失。貯藏
避光，密封保存。氫溴酸高烏甲素價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/11 | XW977924551 | 高烏甲素氫溴酸鹽 lappaconitine hydrobromide;(+)-lappaconitine hydrobromide;20-ethyl-1α,14α,16β-trimethoxyaconitane-4,8,9-triol 4-[2-(acetylamino)benzoate] hydrobromide | 97792-45-5 | 1G | 209元 |
| 2024/11/08 | L0272 | 高烏甲素氫溴酸鹽 Lappaconitine Hydrobromide | 97792-45-5 | 200mg | 310元 |
| 2024/11/08 | XW977924552 | 高烏甲素氫溴酸鹽 lappaconitine hydrobromide;(+)-lappaconitine hydrobromide;20-ethyl-1α,14α,16β-trimethoxyaconitane-4,8,9-triol 4-[2-(acetylamino)benzoate] hydrobromide | 97792-45-5 | 5G | 631元 |