935888-69-0
中文名稱
ONX0912
英文名稱
Oprozomib
CAS
935888-69-0
分子式
C25H32N4O7S
分子量
532.61
MOL 文件
935888-69-0.mol
更新日期
2024/11/07 11:03:07
935888-69-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
奧潑佐米 英文別名
PR 047CS-696
ONX-0912
Axelopran
OprozoMib
0prozomib
Oprozomib, >=98%
LY335979 ONX-0912
0prozoMib(ONX0912)
ONX-0912(Oprozomib)
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點147-150°C (dec.)
沸點849.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.290±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)12.29±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見問題列表
生物活性
Oprozomib (ONX 0912, PR-047)是一種口服生物有效的抑制劑，抑制20S proteasome（20S蛋白酶體）β5/LMP7的CT-L活性，IC50為36 nM/82 nM。Phase 1/2。靶點
| Target | Value |
| 20S proteasome β5 | 36 nM |
| 20S proteasome LMP7 | 82 nM |
體外研究
Oprozomib的抗MM活性與caspase-8，caspase-9，caspase-3,和PARP的激活，及MM細(xì)胞的遷移和血管生成受抑制相關(guān)。
體內(nèi)研究
Oprozomib處理嚙齒類動物和狗，表現(xiàn)出的絕對生物利用度高達(dá)39％。Oprozomib按劑量重復(fù)口服處理大多數(shù)組織具有良好的耐受性，抑制>80％蛋白酶，處理多種人類腫瘤移植瘤和小鼠同系模型，誘導(dǎo)抗腫瘤反應(yīng)。