924416-43-3
中文名稱
ADIPORON
英文名稱
SC-396658
CAS
924416-43-3
分子式
C27H28N2O3
分子量
428.523
MOL 文件
924416-43-3.mol
更新日期
2024/11/05 13:11:14
924416-43-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿迪普隆2-(4-苯甲?；窖趸?-N-(1-芐基哌啶-4-基)乙酰胺
2-(4-苯甲酰苯氧基)-N-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]乙酰胺
英文別名
CS-918104890
AdipiRon
AdipoRon
SC-396658
AdipoR agonist
AdipoRon (SC-396658)
924416-43-3, CFCD924416433,
2-(4-benzoylphenoxy)-N-(1-benzylpiperidin-4-yl)acetaMide
2-(4-Benzoylphenoxy)-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]acetamide
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點106-108°C
沸點645.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件room temp
儲存條件room temp
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)13.92±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存長達(dá) 2 個月。
常見問題列表
生物活性
Adiporon 是一種新型的口服作用于脂聯(lián)素受體的激動劑，針對脂聯(lián)素受體1和脂聯(lián)素受體2的KD分別為1.8 和 3.1 μM。體外研究
AdipoRon通過與C2C12肌管中AdipoR1和AdipoR2結(jié)合而增加AMPK活化作用，PGC-1α表達(dá)以及線粒體生物合成。體內(nèi)研究
在野生型小鼠骨骼肌和肝臟中，AdipoRon (50?mg/kg, i.v.)通過AdipoR1和AdipoR2顯著誘導(dǎo)AMPK的磷酸化作用。在WT小鼠體內(nèi)，AdipoRon (50?mg/kg, p.o.)通過激活骨骼肌中AdipoR1–AMPK–PGC-1α通路，或者激活肝臟中AdipoR2–PPAR-α通路改善胰島素耐受性，葡萄糖耐受不良以及血脂異常。此外，AdipoRon可以改善遺傳性肥胖嚙齒類動物模型db/db小鼠的糖尿病，并且延長高脂飲食的db/db小鼠縮短的壽命。特征
口服生物可利用的脂聯(lián)素受體激動劑，其可用于肥胖相關(guān)疾病的治療。生物活性
AdipoRon (SC-396658)是一種新型的口服作用于脂聯(lián)素受體的激動劑，針對脂聯(lián)素受體1和脂聯(lián)素受體2的KD分別為1.8 和 3.1 μM。靶點
| Target | Value |
| AdipoR1 | 1.8 μM(Kd) |
| AdipoR2 | 3.1 μM(Kd) |
體外研究
AdipoRon通過與C2C12肌管中AdipoR1和AdipoR2結(jié)合而增加AMPK活化作用，PGC-1α表達(dá)以及線粒體生物合成。
體內(nèi)研究
在野生型小鼠骨骼肌和肝臟中，AdipoRon (50?mg/kg, i.v.)通過AdipoR1和AdipoR2顯著誘導(dǎo)AMPK的磷酸化作用。在WT小鼠體內(nèi)，AdipoRon (50?mg/kg, p.o.)通過激活骨骼肌中AdipoR1–AMPK–PGC-1α通路，或者激活肝臟中AdipoR2–PPAR-α通路改善胰島素耐受性，葡萄糖耐受不良以及血脂異常。此外，AdipoRon可以改善遺傳性肥胖嚙齒類動物模型db/db小鼠的糖尿病，并且延長高脂飲食的db/db小鼠縮短的壽命。