92134-98-0
中文名稱
磷苯妥英鈉
英文名稱
Fosphenytoin sodium
CAS
92134-98-0
分子式
C16H13N2Na2O6P
分子量
406.24
MOL 文件
92134-98-0.mol
更新日期
2024/11/12 15:51:49
92134-98-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
磷苯妥英鈉磷烯菌素二鈉鹽
(2,5-二氧代-4,4-二苯基咪唑啉-1-基)甲基磷酸二鈉鹽
2,4-咪唑啉二酮-5,5-二苯基-3-[(膦酰氧基)甲基]二鈉鹽
英文別名
CI 982Cetebyx
ACC-9653
FOSPENYTOIN
ACC 9653-010
Pro-Epanutin
FOSPHENYTOIN SODIUM
Fosphenytion SodiuM
Fosphenytoin SodiuM USP
FOSPHENYTOIN DISODIUM SALT
所屬類別
分析化學(xué)：藥典標(biāo)準(zhǔn)品和雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H302-H350-H360
危險品標(biāo)志T
危險類別碼45-61-22
安全說明53-36/37-45
危險品運輸編號UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
海關(guān)編碼2933290000
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 234, 363 i.v. (Smith)
常見問題列表
概述
苯妥英鈉注射液已廣泛用于急性治療癥狀性癲癇的藥物。但作為急救藥物，它只能用于靜脈滴注，并且注射部位局部疼痛、紅腫、難以忍受。1997年美國FDA停用苯妥英鈉注射液，文獻報道英國亦考慮停用苯妥英鈉注射液。磷苯妥英鈉注射液是美國WannerLambert公司開發(fā)的苯妥英鈉注射液升級換代產(chǎn)品。磷苯妥英鈉是苯妥英前體藥物，它在體內(nèi)經(jīng)膦酸酯酶迅速水解而全部轉(zhuǎn)化為苯妥英，1996年9月美國FDA批準(zhǔn)上市，1999年在英國上市。磷苯妥英鈉的水溶性是苯妥英鈉的4000倍，水溶液pH值8.6～12，從而克服了苯妥英鈉臨床使用帶來的不良反應(yīng)，因而成為療效好、安全性高、刺激性小的抗癲癇新藥。適應(yīng)癥
適用于急性治療癥狀性癲癇以及預(yù)防和治療進行神經(jīng)手術(shù)或頭部創(chuàng)傷病人的中風(fēng)。特點
靜注磷苯妥英鈉注射液注射部位難以忍受的情況僅為9%，注射過程中斷率為21%，平均注射時間為13min，較苯妥英鈉注射液注射部位難以忍受分別為90%，注射過程中斷率67%和平均注射時間44min有了很大的提高。使必須用苯妥英鈉注射液的患者又快又好地接受治療、耐受性好、中斷治療少，不良反應(yīng)少。生物活性
Fosphenytoin (disodium)是fosphenytoin的鈉鹽形式，fosphenytoin是一種前體藥物，在腸胃外給藥可水解成具有抗驚厥作用的苯妥英。體內(nèi)研究
Fosphenytoin is an effective neuroprotectant against ischemia-induced damage. In fosphenytoin (30 mg/kg, i.m.)-treated rat 5 min after ischemia episode, hippocampal CA1 pyramidal neurons remain at near control level (13.90 +/- 0.92), however, GFAP staining iss not significantly changed. In fosphenytoin (84 mg/kg)-treated rat, the relative bioavailability of fosphenytoin is 83%. In fully kindled female Wistar rats, fosphenytoin dose-dependently increases the focal seizure (afterdischarge) threshold. Seizure severity and duration at threshold are reduced only after the highest does of fosphenytoin tested (84 mg/kg).