918629-48-8
中文名稱
透皮短肽
英文名稱
Transdermal Peptide
CAS
918629-48-8
更新日期
2024/10/25 13:16:33
分子式
C40H66N14O16S2
分子量
1063.17
MOL 文件
918629-48-8.mol
918629-48-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
透皮短肽 英文別名
TTD-1Transdermal Peptide
Transdermal peptide 1, TD-1
Transdermal Peptide USP/EP/BP
Glycine, L-alanyl-L-cysteinyl-L-seryl-L-seryl-L-seryl-L-prolyl-L-seryl-L-lysyl-L-histidyl-L-cysteinyl-
所屬類別
生物化工：多肽常見問題列表
概述
透皮短肽（Transdermal peptide 1，TD-1）,又名透皮增強(qiáng)肽，生物透皮短肽，肽伴侶，是由11個氨基酸組成，可攜帶各種化學(xué)藥物、天然藥物及生物制品進(jìn)入人體皮下組織，無需物理方法協(xié)助就能打開皮膚屏障，通過毛細(xì)血管吸收達(dá)到治療或預(yù)防疾病的效果。該短肽與胰島素在生理鹽水中簡單混合并涂于患糖尿病大鼠的皮膚上,產(chǎn)生了良好的降糖作用。同時還能幫助人生長激素透皮。
圖1為透皮短肽
作用
將透皮短肽（TD－1）與胰島素(分子量6000Da)共同作用于糖尿病鼠的腹部皮膚，檢測到大鼠血中胰島素濃度的上升和血糖水平降低。該短肽透皮的機(jī)理是在皮膚毛囊中打開了一個暫時的通道，能夠使大分子藥物進(jìn)入系統(tǒng)循環(huán)。但是，人類皮膚的毛囊密度及直徑與大鼠存在巨大的差異，如果TD－1只能攜帶藥物從毛囊通道進(jìn)入體內(nèi)，那么，它在人體的應(yīng)用必定會有很大的限制性。由于毛囊通道充滿了的皮脂腺分泌的脂質(zhì)，這種環(huán)境對水溶性物質(zhì)的通透是非常不利的，因此，僅依靠毛囊通道，TD－1難以穩(wěn)定地攜帶治療的水溶性的胰島素進(jìn)入動物體內(nèi)。TD－1可以穿過無毛囊結(jié)構(gòu)的皮膚厚角質(zhì)層進(jìn)入皮下組織。TD－1的作用機(jī)理是直接打開皮膚毛囊通道進(jìn)入體內(nèi)，并不與胰島素等相偶聯(lián)，因此，檢測TD－1進(jìn)入皮膚的量即代表皮膚通道的狀態(tài)，在一定程度上也代表了能夠進(jìn)入的大分子物質(zhì)的量。TD－1能夠攜帶大分子物質(zhì)進(jìn)入足墊皮膚。雖然其攜帶胰島素透皮的作用時間較背部處理者明顯延遲，但血糖濃度從3h開始與足墊對照組比較一直有統(tǒng)計學(xué)差異。
特性
與傳統(tǒng)透皮增強(qiáng)方法相比，TD-1具有無與倫比的優(yōu)勢:1.促進(jìn)藥物透皮活性具有廣譜性，對多種蛋白質(zhì)分子如胰島素、生長激素（參考文獻(xiàn)2）、肉毒素（參考文獻(xiàn)3），核酸分子如siRNA（參考文獻(xiàn)4）以及天然藥物分子等均有理想的＋效果；
2.數(shù)量級提高生物大分子藥物的透皮能力；
3.通過簡單混合或融合模式使用，可與絕大多數(shù)原料配伍；
4.比物理和化學(xué)等傳統(tǒng)透皮方法更安全、便利，用量少，成本低，效率高；
5.無免疫原性，無毒副作用；
6.與穿膜肽相比，TD-1的透皮活性更強(qiáng)，其氨基酸序列中僅有一個堿性氨基酸，因而生物安全性更高。
存儲
粉末置于-20℃至-80℃長期保存。溶解后，2-8℃保存，一月有效；-20℃至-80℃長期保存，避免反復(fù)凍融。使用方法
與蛋白類、化學(xué)藥物進(jìn)行簡單混合給藥，可提高藥物透過皮膚的效率應(yīng)用
治療糖尿病
圖3為透皮短肽的應(yīng)用
主要參考資料
[1]生物透皮短肽技術(shù)[J].軍民兩用技術(shù)與產(chǎn)品,2015,(13):32.[2]記者 陳敬農(nóng)通訊員 胡勝友.我科學(xué)家發(fā)現(xiàn)輸運(yùn)大分子藥物的透皮短肽[N].科技日報,2006-03-28(001).
[3]黃鏗,崔華中,林常敏,蔡博治,陳先才.新的降糖方式——透皮短肽經(jīng)大鼠足墊皮膚導(dǎo)入胰島素[J].現(xiàn)代醫(yī)院,2011,11(11):13-15.
[4]http://www.fjlssw.com/page114?product_id=4.
[5]http://fjlssw.ezweb1-3.35.com/chanpinzhongxin-257760-0-item-460663.html.