17650-98-5
中文名稱
雨蛙素
英文名稱
CAERULEIN
CAS
17650-98-5
分子式
C58H73N13O21S2
分子量
1352.4
MOL 文件
17650-98-5.mol
更新日期
2025/01/10 21:55:35
17650-98-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
藍(lán)肽雨蛙素
雨蛙肽
硫酸化藍(lán)肽
雨蛙素 雨蛙肽 藍(lán)肽
英文別名
FI-6934CERULEIN
Ceosunin
CAERULEIN
CERULETIDE
Caerulein (~90%)
Ceruletide, >99%
CAERULEIN 500 UG
CAERULEIN SULFATED
CAERULEIN USP/EP/BP
所屬類別
生物化工：多肽物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)224-226° (dec)
比旋光度D20 -26° (c = 1 in DMF)
密度1.464±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件−20°C
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度0.05 M ammonium hydroxide: 1 mg/mL, clear, colorless
溶解度在0.05M氫氧化銨中的溶解度：1 mg/mL，澄清，無色
酸度系數(shù)(pKa)-4.17±0.18(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
水溶解性Soluble to 1 mg/ml in water
Merck13,2015
BRN5422487
InChIKeyYRALAIOMGQZKOW-HYAOXDFASA-N
常見問題列表
概述
雨蛙素(Caerulein)，又名雨蛙肽，是澳大利亞產(chǎn)的蛙HYlaCaerulea的皮膚提取物,由10個(gè)氨基酸組成。是以三氟醋酸鹽形式提供的十肽分子，為膽囊收縮素類似物，作用于胰腺腺泡細(xì)胞，可引起大量消化酶和胰液的分泌，從而導(dǎo)致急性水腫性胰腺炎。雨蛙素可用于研究由NF-κB上調(diào)蛋白如細(xì)胞間黏附分子（ICAM-1），炎癥相關(guān)因子如NADPH氧化酶以及Janus激酶介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑。已經(jīng)成功運(yùn)用于大鼠、小鼠、狗和敘利亞倉鼠等動(dòng)物急性胰腺炎（AP）模型的建立?？刹捎渺o脈注射、皮下注射或腹腔注射的途徑給藥，靜脈注射最佳。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中已廣泛應(yīng)用于急性水腫性胰腺炎的造模，在體外實(shí)驗(yàn)應(yīng)用于細(xì)胞模型。同時(shí)還用于膽囊功能的檢查.
圖1為蛙
理化性質(zhì)
外觀：白色粉末溶解性：溶于50 mM氫氧化銨，濃度為1.0 mg/ml
圖2為雨蛙素
母液配制方法
先用無氧蒸餾水或最好用無菌的無氧水來溶解多肽，如有必要加入約1%的稀醋酸或氫氧化銨來促進(jìn)溶解。（少數(shù)情況下以上方式可能都無法溶解充分，可對(duì)溶液進(jìn)行短暫超聲處理（10min，溫度不超過30-40℃））。多肽充分溶解后，加入緩沖液或生理鹽水稀釋到1 mg/mL配制儲(chǔ)存液。為了避免降解，溶液最好保存在微堿環(huán)境。溶液分裝保存在-20℃，避免反復(fù)凍融。作用機(jī)制
1.雨蛙素對(duì)胃活動(dòng)性的作用（1）雨蛙素使大鼠離體胃的電活動(dòng)和收縮運(yùn)動(dòng)亢進(jìn).
(2)雨蛙素的此種作用是通過壁內(nèi)神經(jīng)叢中的膽鹼能神經(jīng)實(shí)現(xiàn)的。
(3)在整體內(nèi),由于雨蛙素的中樞性抑制效應(yīng)占相對(duì)優(yōu)勢(shì),其對(duì)胃的直接興奮效應(yīng)不易顯現(xiàn)。其機(jī)制是,雨蛙素作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),刺激迷走神經(jīng)中的非腎上腺索能抑制神經(jīng)和內(nèi)臟大神經(jīng),使這些神經(jīng)的傳出沖動(dòng)增加,引致胃電和胃運(yùn)動(dòng)的抑制.
2.雨蛙膚對(duì)半胱胺誘發(fā)的大鼠十二指腸潰瘍,具有一定的細(xì)胞保護(hù)作用。
圖2為醛加氫還原法合成TMP的反應(yīng)方程式
應(yīng)用
1.在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中已廣泛應(yīng)用于急性水腫性胰腺炎的造模。2.在體外實(shí)驗(yàn)應(yīng)用于細(xì)胞模型。
3.用于膽囊功能的檢查。
4.Caerulein 雨蛙素（雨蛙素）方法建立模型用于研究急性胰腺炎（AP）的細(xì)胞生物學(xué)和病理生理特性以及研究全身性疾病表現(xiàn)。除了調(diào)研AP疾病的肺臟方面變化，還可有效闡明內(nèi)臟內(nèi)分泌相互作用如分泌活素和CCK水平。還可用來評(píng)估有毒物質(zhì)終止后受傷組織的愈合和修復(fù)情況。
5.聯(lián)合使用Caerulein 雨蛙素（雨蛙素）和LPS建立胰腺炎模型可發(fā)生協(xié)同作用，前者刺激胰液酶破壞胰臟，持續(xù)性激活炎癥細(xì)胞釋放炎癥因子。隨后LPS破壞炎癥介質(zhì)的正常反應(yīng)，進(jìn)而發(fā)展局部的胰腺炎為全身性的嚴(yán)重性炎癥反應(yīng)。
6.雨蛙素可用于預(yù)防膽囊痛，腎絞痛和間歇性跛行疼痛。一般被認(rèn)為是一種內(nèi)源性啡肽類物質(zhì)的拮抗劑。
主要參考資料
[1]唐曦平,唐國(guó)都,方春蕓,梁志海,張露藝,覃蒙斌. 雨蛙素聯(lián)合脂多糖誘導(dǎo)重度急性胰腺炎體外細(xì)胞模型鈣通道的變化[J]. 中國(guó)現(xiàn)代醫(yī)學(xué)雜志,2014,24(18):7-11.[2]李在琉,金澤重,金永丸,金元哲. 雨蛙素對(duì)胃運(yùn)動(dòng)的影響及其機(jī)制的研究[J]醫(yī)學(xué)研究通訊,1987,(08):240.
[3]金澤重,嚴(yán)海燉,鄭炳鎮(zhèn). 雨蛙素對(duì)半胱胺誘發(fā)大鼠十二指腸潰瘍的影響[J]延邊醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào),1988,(04):247-249+237.
[4]http://www.qcbio.com/html/43382.htm.