915095-99-7
中文名稱
乙酰恩格列凈
英文名稱
Acetoxy Empagliflozin
CAS
915095-99-7
分子式
C31H35ClO11
分子量
619.06
MOL 文件
915095-99-7.mol
更新日期
2025/01/26 11:54:28
915095-99-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
乙酰恩格列凈乙酰基恩格列凈
依帕列凈雜質(zhì)25
過乙?；琅亮袃?BR>恩格列凈雜質(zhì)007
(S)-依帕列凈乙?；s質(zhì)
恩格列凈中間體,乙酰恩格列凈
(1S)-1,5-脫水-1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨糖醇四乙酸酯
(2R,3R,4R,5S,6S)-2-(乙酰氧甲基)-6-(4-氯-3-(4-(環(huán)丁氧基)芐基)苯基)四氫-2H-吡喃-3,4,5-三醋酸酯
5-脫水-2,3,4,6-四-O-乙?；?1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氫呋喃-3-基]氧基]苯基]甲基]苯基]-D-葡萄糖醇
英文別名
(1S)-1,5-Anhydro-1-C-[4-chloro-3-[[4-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]phenyl]methyl]phenyl]-D-glucitol tetraacetatePeracetyl Empagliflozin
(1S)-1,5-anhydro-2,3,4,6-tetra-O-acteyl-1-C-[4-chloro-3-[[4-[[(3S)-tetrahydrofu-ran-3-yl]oxy]phenyl] methyl]phenyl]-D-Glucitol
(1S)-2,3,4,6-Tetra-O-acetyl-1,5-anhydro-1-(4-chloro-3-{4-[(3S)-tetrahydro-3-furanyloxy]benzyl}phenyl)-D-glucitol
Empagliflozin-10
Acetoxy Empagliflozin
Empagliflozin Tetracetyl
Empagliflozin Impurity 25
Peracetyl Empagliflozin Impurity
Empagliflozin intermediates，Acetoxy Empagliflozin
所屬類別
醫(yī)藥中間體
常見問題列表
用途
乙酰恩格列凈是合成恩格列凈的中間體。恩格列凈(empagliflozin)由勃林格殷格翰和禮來合作開發(fā)，是一種鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白(SGLT2)抑制劑，可用于治療2型糖尿病。目前已在美國、歐洲、日本等多個國家上市銷售。制備
在氮氣保護下，于500mL三頸瓶中加入干燥的THF(120mL)，冷卻至-10℃，加入i-PrMgCl·LiCl的THF溶液(27.2mL，27.2mmol)和n-BuLi的正己烷溶液(21.8mL，54.4mmol)，攪拌30min。將(S)-4-溴-1-氯-2-(4-四氫呋喃-3-基氧基-芐基)苯(10.0g，27.2mmol)溶于干燥THF(10mL)中，緩慢滴加到三頸瓶中，-10℃下攪拌反應(yīng)2.0h。保持-10℃下，緩慢滴加2，3，4，6-四乙酰氧基-α-D-吡喃葡萄糖溴化物(11.2g，27.2mmol)的THF(10mL)溶液，反應(yīng)3.0h。反應(yīng)完畢，加入6NHCl(20mL)的甲醇(100mL)溶液，升溫至25℃，攪拌20.0h，用飽和NaHCO3溶液調(diào)pH至7，用EA(100mL)萃取兩次，有機相依次用水(100mL)和飽和NaCl溶液(100mL)洗滌，加無水Na2SO4干燥，過濾，濾液減壓濃縮至干，得淡黃色油狀物III(14.3g)，即乙酰恩格列凈，收率84.9％。