914913-88-5
基本信息
PALOMID 529, 一種有效的MTORC1和MTORC2復(fù)合物的抑制劑
-(1-羥基乙基)-2-甲氧基-3-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-6H-二苯并[B,D]吡喃-6-酮
8-(1-羥基乙基)-2-甲氧基-3-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-6H-二苯并[B,D]吡喃-6-酮
CS-448
SG 00529
PaloMid 529
PaloMid 529 (P529)
Palomid 529, >=98%
Palomid 529 - SG 00529
PaloMid 529 (P529) USP/EP/BP
Palomid 529 (P-529, SG00-529)
P529
PALOMID529
P 529
PALOMID-529
P-529
常見問題列表
Target | Value |
mTORC1 | |
mTORC2 |
Palomid 529抑制內(nèi)皮細(xì)胞增殖并增加細(xì)胞凋亡。Palomid 529抑制VEGF-介導(dǎo)和bFGF介導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞增殖,IC 50分別為20 nM 和30 nM。Palomid 529可誘導(dǎo)內(nèi)皮細(xì)胞凋亡,降低血管內(nèi)皮生長因子VEGF-A驅(qū)動的pAktS473, pGSK3βS9和 pS6磷酸化。然而,Palomid 529并不像有效降低pAktS473磷酸化一樣抑制絲裂原活化蛋白激酶(pMAPK)磷酸化或 pAktT308磷酸化。?Palomid529 不僅降低缺血性視網(wǎng)膜的增殖,也提高血管形成的組織和結(jié)構(gòu)。 Palomid 529在肺癌NCI- 60細(xì)胞系中顯示高效的抗增殖活性,GI50< 35μM。此外,Palomid 529在前列腺癌細(xì)胞PC-3顯著加劇輻射引起的抗增殖作用。該生長抑制作用呈濃度依賴性。劑量為2和7μM可分別導(dǎo)致30和60%的生長抑制。Palomid 529在PC-3中抑制輻射誘導(dǎo)p-Akt激活和減少Bcl-2/Bax比例。Palomid 529不僅抑制輻射的Id-1和VEGF過表達(dá)也下調(diào)輻射誘導(dǎo)MMP - 2和MMP - 9。
Palomid 529劑量依賴性抑制Ad-VEGF-A驅(qū)動的血管生成,裸鼠灌胃后Palomid 529可抑制C6V10膠質(zhì)瘤生長。Palomid 529作用于AktS473而非AktT308信號。Palomid 529抑制腫瘤生長,血管生成和血管通透性。與對照組相比,Palomid 529處理PC - 3腫瘤小鼠可減少57.1%的腫瘤的生長。Palomid 529可有效抑制Müller細(xì)胞增殖,神經(jīng)膠質(zhì)瘢痕形成,和在兔視網(wǎng)膜脫離(RD)模型中的感光細(xì)胞死亡。在小鼠Brca1缺失腫瘤生長模型中,Palomid 529顯著抑制Akt和 mTOR信號通路。