901245-65-6
中文名稱
N/A
英文名稱
GSK5959
CAS
901245-65-6
分子式
C22H26N4O3
分子量
394.47
MOL 文件
901245-65-6.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
901245-65-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
BRPF1BROMODOMAN抑制劑(GSK-5959) 英文別名
CS-1636GSK5959
BRPF1-IN-3
GSK-5959
GSK5959
N-[2,3-Dihydro-1,3-dimethyl-2-oxo-6-(1-piperidinyl)-1H-benzimidazol-5-yl]-2-methoxybenzamide
Benzamide, N-[2,3-dihydro-1,3-dimethyl-2-oxo-6-(1-piperidinyl)-1H-benzimidazol-5-yl]-2-methoxy-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)527.3±50.0 °C(Predicted)
密度1.263±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO : 13 mg/mL (32.96 mM; Need ultrasonic and warming)
酸度系數(shù)(pKa)13.06±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色Light yellow to yellow
化合物GSK 5959價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | 46804 | GSK-5959, 95% GSK-5959, 95% | 901245-65-6 | 100mg | 7770元 |
| 2024/08/19 | HY-18665 | GSK-5959 | 901245-65-6 | 5mg | 900元 |
| 2024/08/19 | HY-18665 | GSK-5959 | 901245-65-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |
常見問題列表
生物活性
GSK5959是一種有效的、選擇性BRPF1 bromodomain抑制劑，IC50為80 nM，對(duì)BRPF1的選擇性是對(duì)其他35種溴區(qū)結(jié)構(gòu)域（包括BRPF2/3和BET家族）的100倍以上。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
BRPF1
(TR-FRET) | 7.1(pIC50) |
|
BRPF2
(TR-FRET) | 5.2(pIC50) |
|
BRPF3
(TR-FRET) | 4.5(pIC50) |
體外研究
GSK-5959 (3a) also displays selectivity over the closely related family members, BRPF2 (100-fold) and BRPF3 (>1000-fold).
GSK-5959 (3a) exhibits an EC
50
= 0.98 μM) in cellular NanoBRET assay.
GSK-5959 has no effect on TRIM24 SUMOylation.