9007-28-7
基本信息
康得靈
康德靈
硫酸鈉軟骨素
硫酸軟骨素A
硫酸骨膠鹽
軟骨素硫酸鈉
硫酸軟骨素 (牛,鯊魚,豬軟骨提取)
硫酸軟骨素
CHONDROITIN HYDROGEN SULFATE
CHONDROITIN SULFATE A
CHONDROITIN SULPHATE
poly-1(2/3)-n-acetyl-2-amino-2-deoxy-3-o-beta-d-glucopyranurosyl-4-(6)sulfonyl-d-galactose
chondroitinpolysulfate
chondroitinsulfates
chondroitinsulfuricacid
chondroitinsulfuricacids
chonsurid
CHONDROITIN SULFATE (BOVINE ORIGIN)
CHONDROITIN SULFATE (BOVINE) 85% MIN. DRY BASIS
Chondroitin Sodium Sulfate Ex Shark
Mucopolysaccharide
ChondroitinSulphate90%Min
pharmagradeororalgrade,etc
ChondroitinSulfatechicken
Chondroitinsulfatefromchicken
CHONDROITINSODIUMSULFATE(SHARK)
C00607
物理化學性質(zhì)
制備方法
常見問題列表
1.硫酸軟骨素作為保健食品或保健藥品長期應用于防治冠心病、心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈粥樣硬化、心肌缺血等疾病,無明顯的毒副作用,能顯著降低冠心病患者的發(fā)病率和死亡率。長期的臨床應用發(fā)現(xiàn),在動脈和靜脈壁上沉積的脂肪等脂質(zhì)可以被有效地去除或減少,能顯著降低血漿膽固醇,從而防止動脈粥樣硬化的形成。
2.硫酸軟骨素用于治療神經(jīng)痛、神經(jīng)性偏頭痛、關節(jié)痛、關節(jié)炎以及肩胛關節(jié)痛,腹腔手術后疼痛等。
3.預防和治療鏈霉素引起的聽覺障礙以及各種噪音引起的聽覺困難、耳鳴癥等,效果顯著。
4.對慢性腎炎、慢性肝炎、角膜炎以及角膜潰瘍等有輔助治療作用。
5.近年來報道,鯊魚軟骨中的軟骨素有抗腫瘤的作用。此外,硫酸軟骨素還應用于化妝品以及外傷傷口的愈合劑等。
6.硫酸軟骨素還用于滴眼劑。
硫酸軟骨素廣泛存在于人和動物軟骨組織中。其藥用制劑主要含有硫酸軟骨素A和硫酸軟骨素C兩種異構體,不同品種、年齡等動物的軟骨中硫酸軟骨素的含量不同。其藥理作用表現(xiàn)為:
1、硫酸軟骨素可以清除體內(nèi)血液中的脂質(zhì)和脂蛋白,清除心臟周圍血管的膽固醇,防治動脈粥樣硬化,并增加脂質(zhì)和脂肪酸在細胞內(nèi)的轉換率。
2、硫酸軟骨素能有效地防治冠心病。對實驗性動脈硬化模型具有抗動脈粥樣硬化及抗致粥樣斑塊形成作用;增加動脈粥樣硬化的冠狀動脈分技或側支循環(huán),并能加速實驗性冠狀動脈硬化或栓塞所引起的心肌壞死或變性的愈合、再生和修復。
3、能增加細胞的信使核糖核酸(mRNA)和脫氧核糖核酸(DNA)的生物合成以及具有促進細胞代謝的作用。
4、抗凝血活性低。硫酸軟骨素具有緩和的抗凝血作用,每lmg硫酸軟骨素A相當于0.45U肝素的抗凝活性。這種抗凝活性并不依賴于抗凝血酶III而發(fā)揮作用,它可以通過纖維蛋白原系統(tǒng)而發(fā)揮抗凝血活性。
5、硫酸軟骨素還具有抗炎,加速傷口愈合和抗腫瘤等方面的作用。
(1)用于冠心病治療
硫酸軟骨素具有澄清脂質(zhì)的效果,以其為原料開發(fā)的保健食品和藥品已長期應用于防止冠心病、心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈粥樣硬化、心肌缺血等疾病,臨床應用未發(fā)現(xiàn)其有明顯的毒副作用,能顯著降低冠心病患者的發(fā)病率和死亡率。
(2)改善關節(jié)問題
硫酸軟骨素與氨基葡萄糖聯(lián)合使用,能夠促進軟骨再生、軟化骨骼,臨床上作為常用的治療關節(jié)疾病的藥品,能夠有效改善關節(jié)問題。
(3)保護骨骼
硫酸軟骨素可以防止骨骼鈣化加劇,預防骨骼變硬變脆,促使僵硬的骨骼恢復柔韌性;另外,硫酸軟骨素還能在一定范圍內(nèi)縮小變硬變脆呈現(xiàn)擴張狀態(tài)的骨骼輪廓,有效的改善骨質(zhì)增生。
(4)促進角膜創(chuàng)傷的愈合及改善眼部干燥癥狀
硫酸軟骨素能夠改善角膜血液循環(huán)、加速新陳代謝、增強通透性、促進角膜基質(zhì)中滲透液的吸收以及纖維的增長,消除炎癥,對角膜膠原纖維具有保護作用;其次,硫酸軟骨素能夠改善眼角 膜組織的水分代謝,促使角膜表面形成一層透氣保水膜,促進角膜創(chuàng)傷的愈合及改善眼部干燥癥狀。
稀堿一酶解提取法:
先將軟骨在80 ℃煮4~6 h,然后按原料(干重)與2% NaOH 的比例為l:6.25的量加入NaOH,室溫提取1.5 h,然后用HC1調(diào)pH到6~6.5,雙層紗布過濾;留下濾液,濾渣再以1:0.12的比例加入2%的NaOH,于40 ℃ 下提取l h,再用雙層濾布過濾;棄濾渣,取濾液。合并2次濾液,并測量體積待用。
濾液調(diào)節(jié)pH到8.0~9.0,按濾液與胰酶1 000:0、5的比例加入胰酶,于40~50℃水解l h后,再按1 000:0.5的比例加入胃蛋白酶,40~50 oC水解1.5 h。過濾后加入高嶺土和活性炭吸附。用氯仿反萃取法萃取濾液,留水層。調(diào)水層pH至6.8~7.2,再加入2.5倍體積的95%1~2上乙醇沉淀,即得硫酸軟骨索。
硫酸軟骨素是從豬、牛、雞和鯊魚的軟骨中提取的一種混合酸性粘多糖,按其化學組成和結構的差異,又分為A、B、C、D、E、F、H等多種。主要含有硫酸軟骨素A和硫酸軟骨素C等粘多糖成份,硫酸軟骨素A和C都含有D-葡萄糖醛酸和2-氫基-脫氧-D-半乳糖,且含等量的乙?;土蛩釟埢?,兩者結構的差異只是在氨基己糖殘基上硫酸酯位置的不同。硫酸軟骨素A能增強脂肪酶的活性,使乳糜微粒中的甘油三酯分解,使血中乳糜微粒減少而澄清。它具有抗凝血和抗血栓作用,臨床用于治療冠狀動脈硬化、血脂和膽固醇增高、心絞痛、神經(jīng)痛、心肌缺血和心肌梗塞等癥。還可用于防治鏈霉素所引起的聽覺障礙癥以及偏頭疼、神經(jīng)疼、老年肩疼、腰疼、關節(jié)炎與肝炎及皮膚化妝品等。據(jù)報道,硫酸軟骨素也能有效改善修復關節(jié)處的軟骨、滑膜,保持關節(jié)軟骨間的潤滑、使其富有彈性,改善關節(jié)疼痛、炎癥等癥狀。同時也對肌腱、韌帶、隔膜心血管等病癥有特殊功效。
硫酸軟骨素也是眼組織中的重要成份之一,具有促進角膜水分代謝,改善微循環(huán),保護角膜并促進角膜組織損傷修復的功能,同時還可在角膜表面形成一層保護膜,防止水分散發(fā),有效緩解視疲勞和干眼癥狀;氨基乙磺酸除可抗菌消炎外,在眼組織內(nèi)還參與多種生理活動,促進新陳代謝,改善視疲勞。
2、硫酸軟骨素作為保健食品或保健藥品長期應用于防治冠心病、心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈粥樣硬化、心肌缺血等疾病,無明顯的毒副作用, 能顯著降低冠心病患者的發(fā)病率和死亡率。長期的臨床應用發(fā)現(xiàn),在動脈和靜脈壁上沉積的脂肪等脂質(zhì)可以被有效地去除或減少,能顯著降低 血漿膽固醇,從而防止動脈粥樣硬化的形成。
3、硫酸軟骨素用于治療神經(jīng)痛、神經(jīng)性偏頭痛、關節(jié)痛、關節(jié)炎以及肩胛關節(jié)痛,腹腔手術后疼痛等。
4、預防和治療鏈霉素引起的聽覺障礙以及各種噪音引起的聽覺困難、耳鳴癥等,效果顯著。
5、對慢性腎炎、慢性肝炎、角膜炎以及角膜潰瘍等有輔助治療作用。
6、近年來報道,鯊魚軟骨中的軟骨素有抗腫瘤的作用。此外,硫酸軟骨素還應用于化妝品以及外傷傷口的愈合劑等。硫酸軟骨素為一種酸性粘多糖,是眼組織中的重要成份之一,具有促進角膜水分代謝和改善,適用于視疲勞,干眼癥。
圖1為美國Sigma公司提供的硫酸軟骨素產(chǎn)品實物圖片。
硫酸軟骨素可以清除體內(nèi)血液中的脂質(zhì)和脂蛋白,清除心臟周圍血管的膽固醇,防治動脈粥樣 硬化,并增加脂質(zhì)和脂肪酸在細胞內(nèi)的轉換率。
硫酸軟骨素能有效地防治冠心病。對實驗性動脈硬化模型具有抗動脈粥樣硬化及抗致粥樣 斑塊形成作用;增加動脈粥樣硬化的冠狀動脈分枝或側支循環(huán),并能加速實驗性冠狀動脈硬化或栓塞所引起的心肌壞死或變性的愈合、再生和 修復。
能增加細胞的信使核糖核酸(mRNA)和脫氧核糖核酸(DNA)的生物合成以及具有促進細胞代謝的作用。
抗凝血活性低。硫酸軟骨素具有緩和的抗凝血作用,每lmg硫酸軟骨素A相當于0.45U肝素的抗凝活性。這種抗凝活性并不依賴于抗凝血酶Ⅲ而發(fā) 揮作用,它可以通過纖維蛋白原系統(tǒng)而發(fā)揮抗凝血活性。
硫酸軟骨素還具有抗炎,加速傷口愈合和抗腫瘤等方面的作用。
英文名稱:Chondroitin Sulfate Injection
漢語拼音:Liusuanruangusu Zhusheye
劑型:注射劑
【成分】硫酸軟骨素鈉鹽。
【性狀】本品為無色或微黃色的澄明液體。
【藥理毒理】硫酸軟骨素廣泛存在于人和動物軟骨組織中 。其藥理制劑主要含硫酸軟骨素A和硫酸軟骨素C兩種異構體。實驗動物動脈硬化模型顯示:本品具有抗動脈粥樣硬化及抗粥樣斑塊形成作用。 增加冠狀動脈分支或側支循環(huán),并能加強速實驗性冠狀動脈硬化或栓塞所引起的心肌梗死或變性的愈合、再生和修復。本品具有緩和和抗凝血 作用,每1mg硫酸軟骨素A相當于0.45U肝素的抗凝活性。這種抗凝洗性并不依賴于抗凝血酶Ⅲ而發(fā)揮作用,它可以通過纖維蛋白質(zhì)系統(tǒng)而發(fā)揮抗 凝血活性。
【藥代動力學】給藥4小時后,血藥濃度達峰值,其半衰期約為7小時,約50%自尿中排泄。體內(nèi)分布情況以此為骨組織、血管壁 、腦、結締組織等。
【適應癥】適用于神經(jīng)性頭痛、神經(jīng)痛、關節(jié)痛、動脈硬化等病癥。
【用法用量】肌肉注射。一日1—2次,一次 2ml(一次一支)。
【不良反應】個別有胸悶、惡心、牙齦少量出血等。
【禁忌】對本品有過敏史者慎用。
【注意事項】有出血傾 向者慎用,當藥品性狀發(fā)生改變時禁止使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。