889852-02-2
中文名稱(chēng)
福沙匹坦相關(guān)雜質(zhì)
英文名稱(chēng)
Fosaprepitant Benzyl Ester
CAS
889852-02-2
分子式
C30H28F7N4O6P
分子量
704.53
MOL 文件
889852-02-2.mol
更新日期
2024/10/25 11:00:27
889852-02-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
福沙匹坦芐酯福沙匹坦單芐酯
福沙吡坦雜質(zhì)23
福沙匹坦相關(guān)雜質(zhì)
福沙匹坦芐酯雜質(zhì)
福沙匹坦單酯對(duì)照品
福沙匹坦單卞酯雜質(zhì)
福沙匹坦雜質(zhì)DBJ對(duì)照品
中間體2(福沙匹坦單卞酯)
福沙吡坦二甲葡胺雜質(zhì) 04
英文別名
Bexabetan monobenzyl esterFosaprepitant Benzyl Ester
Fosaprepitant Monobenzyl Impurity
benzyl hydrogen (3-(((2R,3S)-2-((R)-1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino)methyl)-5-imino-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-1-yl)phosphonate
Phosphonic acid, [3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-, mono(phenylmethyl) ester (9CI)
benzyl hydrogen (3-(((2R,3S)-2-((R)-1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)-3-(3-fluorophenyl)morpholino)methyl)-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-1-yl)phosphonate Chemical Formula: C30H28F7N4O6P
常見(jiàn)問(wèn)題列表
應(yīng)用
福沙吡坦二甲葡胺，中文化學(xué)名為脫氧?1?(甲氨基)?D?山梨醇[3?[[(2R，3S)?2?[(1R)?1?[3，5?二(三氟甲基)苯基]乙氧基]?3?(4?氟苯基)?4?嗎啉基]甲基]?2，5?二氫?5?氧代?1H?1，2，4?三唑?1?基]磷酸鹽(2：1)，在甲醇和水中易溶，在無(wú)水乙醇中極微溶解，比旋度為+28°～+33°，主要用于治療化療過(guò)程中引起的惡心和嘔吐。合成方法
1）阿瑞吡坦與焦磷酸四芐酯在堿作用下，反應(yīng)生成粘稠油狀的雙酯產(chǎn)物，再與葡甲胺在氫化條件下成鹽，此工藝中的雙芐酯為粘稠狀液體，無(wú)法提純，且性質(zhì)不穩(wěn)定，易分解，不適合作為生產(chǎn)過(guò)程的中間體儲(chǔ)存。2）以阿瑞吡坦為原料，與焦磷酸四芐酯反應(yīng)生成雙芐酯產(chǎn)物，在甲醇中脫去一個(gè)芐基生成單芐酯產(chǎn)物，再與葡甲胺在氫化條件下成鹽，采用此工藝中間體雙芐酯不經(jīng)處理，直接在甲醇中轉(zhuǎn)化成單芐酯，單芐酯為固體，性質(zhì)穩(wěn)定，能夠保證成品的質(zhì)量，同時(shí)簡(jiǎn)化生產(chǎn)操作。為了適合工業(yè)化的生產(chǎn)，尋找一種原料易得、反應(yīng)條件溫和可控、工藝過(guò)程簡(jiǎn)單以及收率高的福沙吡坦二甲葡胺的制備方法具有重要的意義。福沙匹坦相關(guān)雜質(zhì)為制備福沙吡坦二甲葡胺過(guò)程中產(chǎn)生的雜質(zhì)。