889852-02-2
中文名稱
福沙匹坦相關(guān)雜質(zhì)
英文名稱
Fosaprepitant Benzyl Ester
CAS
889852-02-2
分子式
C30H28F7N4O6P
分子量
704.53
MOL 文件
889852-02-2.mol
更新日期
2024/12/20 09:38:27
889852-02-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
福沙匹坦芐酯福沙匹坦單芐酯
福沙吡坦雜質(zhì)23
福沙匹坦相關(guān)雜質(zhì)
福沙匹坦芐酯雜質(zhì)
福沙匹坦單酯對照品
福沙匹坦單卞酯雜質(zhì)
福沙匹坦雜質(zhì)DBJ對照品
中間體2(福沙匹坦單卞酯)
福沙吡坦二甲葡胺雜質(zhì) 04
英文別名
Bexabetan monobenzyl esterFosaprepitant Benzyl Ester
Fosaprepitant Monobenzyl Impurity
benzyl hydrogen (3-(((2R,3S)-2-((R)-1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino)methyl)-5-imino-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-1-yl)phosphonate
Phosphonic acid, [3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-, mono(phenylmethyl) ester (9CI)
benzyl hydrogen (3-(((2R,3S)-2-((R)-1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)-3-(3-fluorophenyl)morpholino)methyl)-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-1-yl)phosphonate Chemical Formula: C30H28F7N4O6P
常見問題列表
應(yīng)用
福沙吡坦二甲葡胺，中文化學(xué)名為脫氧?1?(甲氨基)?D?山梨醇[3?[[(2R，3S)?2?[(1R)?1?[3，5?二(三氟甲基)苯基]乙氧基]?3?(4?氟苯基)?4?嗎啉基]甲基]?2，5?二氫?5?氧代?1H?1，2，4?三唑?1?基]磷酸鹽(2：1)，在甲醇和水中易溶，在無水乙醇中極微溶解，比旋度為+28°～+33°，主要用于治療化療過程中引起的惡心和嘔吐。合成方法
1）阿瑞吡坦與焦磷酸四芐酯在堿作用下，反應(yīng)生成粘稠油狀的雙酯產(chǎn)物，再與葡甲胺在氫化條件下成鹽，此工藝中的雙芐酯為粘稠狀液體，無法提純，且性質(zhì)不穩(wěn)定，易分解，不適合作為生產(chǎn)過程的中間體儲存。2）以阿瑞吡坦為原料，與焦磷酸四芐酯反應(yīng)生成雙芐酯產(chǎn)物，在甲醇中脫去一個(gè)芐基生成單芐酯產(chǎn)物，再與葡甲胺在氫化條件下成鹽，采用此工藝中間體雙芐酯不經(jīng)處理，直接在甲醇中轉(zhuǎn)化成單芐酯，單芐酯為固體，性質(zhì)穩(wěn)定，能夠保證成品的質(zhì)量，同時(shí)簡化生產(chǎn)操作。為了適合工業(yè)化的生產(chǎn)，尋找一種原料易得、反應(yīng)條件溫和可控、工藝過程簡單以及收率高的福沙吡坦二甲葡胺的制備方法具有重要的意義。福沙匹坦相關(guān)雜質(zhì)為制備福沙吡坦二甲葡胺過程中產(chǎn)生的雜質(zhì)。