172673-20-0
中文名稱
福沙吡坦
英文名稱
Fosaprepitant
CAS
172673-20-0
分子式
C23H22F7N4O6P
分子量
614.41
MOL 文件
172673-20-0.mol
更新日期
2024/06/03 14:41:43
172673-20-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
福沙吡坦福沙匹坦異構(gòu)體
福沙吡坦二葡甲胺
福沙匹坦二甲基葡胺
福沙匹坦 /福沙匹坦二葡甲胺
[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-嗎啉基]甲基]-2,5-二氫-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-1-基]膦酸
英文別名
L 758298Fosaprepitant
MK-0517 (Fosaprepitant)
Fosaprepitant See F727305
Fosaprepitant (See also F727305)
[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-5-oxo-2H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonic acid
[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonic acid
P-[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoroMethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-Morpholinyl]Methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonic Acid
Phosphonic acid, P-[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-
D-Glucitol, 1-deoxy-1-(MethylaMino)-, (3-(((2R,3S)-2-((1R)-1-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)-4- Morpholinyl)Methyl)-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl)phosphonate (2:1)
所屬類別
生物：拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>74°C (dec.)
密度1.65
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于二甲基亞砜、甲醇
酸度系數(shù)(pKa)2.45±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
常見問題列表
生物活性
Fosaprepitant (L-758298) 是 Aprepitant (HY-10052) 的前藥。Fosaprepitant 是一種神經(jīng)激肽-1 受體 (neurokinin-1 receptor) 拮抗劑，被開發(fā)用于預(yù)防化療引起的惡心嘔吐 (CINV)。靶點(diǎn)
Neurokinin-1 receptor
體內(nèi)研究
Fosaprepitant (30 mg/kg; i.p.; daily; for 7 days) attenuates tolerance to morphine and increases the antinociceptive effect in in rats.
| Animal Model: | Sprague-Dawley rats |
| Dosage: | 30 mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneal injection, daily, for 7 days |
| Result: | Increased the antinociceptive effect of morphine compared to control group. |