872573-93-8
中文名稱
2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亞基]噻唑-4-酮
英文名稱
Ro 3306
CAS
872573-93-8
分子式
C18H13N3OS2
分子量
351.445
MOL 文件
872573-93-8.mol
更新日期
2024/12/23 17:39:05
872573-93-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物RO 3306CDK1抑制劑(RO-3306)
TRPV4 ANTAGONIST I
(5Z)-5-(6-喹啉基亞甲基)-2-[(2-噻吩基甲基)氨基]-4(5H)-噻唑酮
(Z)-5-(喹啉-6-基亞甲基)-2-((噻吩-2-基甲基)氨基)噻唑-4(5H)-酮
2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亞基]噻唑-4-酮
2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亞基]噻唑-4-酮(RO 3306)
英文別名
CS-770Ro 3306
RO3306
RO 3306
Ro 3306 USP/EP/BP
5-(6-Quinolinylmethylene)-2-[(2-thienylmethyl)amino]-4(5H)-thiazolone
(5Z)-5-Quinolin-6-ylmethylene-2-[(thiophen-2-ylmethyl)-amino]-thiazol-4-one
(Z)-5-(quinolin-6-ylmethylene)-2-(thiophen-2-ylmethylamino)thiazol-4(5H)-one
4(5H)-Thiazolone, 5-(6-quinolinylmethylene)-2-[(2-thienylmethyl)amino]-, (5Z)-
(5Z)-5-(quinolin-6-ylmethylidene)-2-(thiophen-2-ylmethylamino)-1,3-thiazol-4-one
2-[[(Thiophen-2-yl)methyl]amino]-5-[1-(quinolin-6-yl)meth-(Z)-ylidene]thiazol-4-one
所屬類別
生物化工：CDK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)569.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.41
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶，5mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)3.99±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至淺棕色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亞基]噻唑-4-酮價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-12529 | 2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亞基]噻唑-4-酮 Ro-3306 | 872573-93-8 | 5mg | 741元 |
| 2024/11/08 | S7747 | 2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亞基]噻唑-4-酮 Ro-3306 | 872573-93-8 | 10mg | 1049.39元 |
| 2024/11/08 | HY-12529 | 2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亞基]噻唑-4-酮 Ro-3306 | 872573-93-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 825元 |
常見問(wèn)題列表
生物活性
RO-3306是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的選擇性 CDK1 抑制劑，Ki 為20 nM，選擇性是其他各種人類激酶的15倍多。RO-3306可增強(qiáng)p53介導(dǎo)的 Bax 激活和線粒體的凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
CDK1
(Cell-free assay) | 20 nM(Ki) |
|
PKCδ
(Cell-free assay) | 318 nM(Ki) |
|
SGK
(Cell-free assay) | 497 nM(Ki) |
|
ERK
(Cell-free assay) | 1980 nM(Ki) |
體外研究
RO-3306抑制CDK1/cyclin B1，CDK1/cyclin A，CDK2/cyclin E，和CDK4/cyclin D活性，Ki分別為35 nM，110 nM，340 nM，和>2000 nM。HCT116，SW480，和HeLa細(xì)胞用RO-3306處理20小時(shí)導(dǎo)致細(xì)胞周期完全阻滯在G2/M期。HCT116和SW480的增殖被RO-3306有效阻斷。RO-3306似乎在癌細(xì)胞(HCT116和SW480)中比在非致瘤性細(xì)胞(MCF 10A和MCF 12A)中具有更強(qiáng)的促凋亡作用。 10 μM 濃度的RO-3306有效阻止卵母細(xì)胞成熟。