866405-64-3
中文名稱
6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶
英文名稱
6-[4-(2-PIPERIDIN-1-YLETHOXY)PHENYL]-3-PYRIDIN-4-YLPYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE
CAS
866405-64-3
分子式
C24H25N5O
分子量
399.488
MOL 文件
866405-64-3.mol
更新日期
2025/01/15 09:58:50
866405-64-3 結構式
基本信息
中文別名
二氫脫氧嗎啡AMPK 抑制劑
DORSOMORPHIN(化合物C)(DMSO溶液)
6-[4-(2-哌啶-1-基乙氧基)苯基]-3-吡啶-4-基吡唑并[1,5-A]嘧啶
6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶
6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶 5級
英文別名
BML-275CS-1075
COMPOUND C
BML-275HCL
Dorsomorphin
AMPK INHIBITOR
DORSOMORPHIN 2HCL
Dorsomorphin, 98%+
dorsoMorphin (BML-275)
BML-275(Dorsomorphin )
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點>228°C(dec.)
密度1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO：>2mg/mL（加熱）
酸度系數(shù)(pKa)8.53±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達3個月。
常見問題列表
生物活性
Dorsomorphin (Compound C, BML-275)是一種有效的，可逆選擇性 AMPK 抑制劑，無細胞試驗中 Ki 為 109 nM，對幾個結構相關的激酶，包括ZAPK，SYK，PKCθ，PKA，和 JAK3沒有顯著的抑制作用。 也會抑制 I型BMP receptors ALK2，ALK3和ALK6 的活性。Dorsomorphin被應用于促進特定細胞分化和誘導癌細胞自噬。如需進行動物實驗，建議選擇可水溶產(chǎn)品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl。靶點
| Target | Value |
|
ALK2
() | |
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ALK3
() | |
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ALK6
() | |
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AMPK
(Cell-free assay) | 109 nM(Ki) |
體外研究
在肝細胞中，Dorsomorphin通過AICAR或二甲雙胍抑制ACC失活，并減弱AICAR或二甲雙胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。 HT-29細胞中，Dorsomorphin對AMPK活性的抑制幾乎完全抑制自噬蛋白質(zhì)水解。此外，Dorsomorphin選擇性抑制BMP I型受體ALK2，ALK3和ALK6，從而阻斷BMP介導的SMAD1/5/8磷酸化，靶點基因轉錄和成骨分化。
體內(nèi)研究
Dorsomorphin (10 mg/kg)降低成年小鼠體內(nèi)鐵調(diào)素表達的基礎水平，并增加血清鐵的濃度。 Dorsomorphin (0.2 mg/kg, i.v.)顯著減少LPS處理的大鼠胸主動脈中VCAM-1和ICAM-1的表達。