845273-93-0
中文名稱
司維拉姆
英文名稱
Sevelamer carbonate
CAS
845273-93-0
分子式
(C3H7N)m.(C3H5ClO)n.(CH2O3)x
分子量
211.64
MOL 文件
845273-93-0.mol
更新日期
2024/12/18 11:16:59
845273-93-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
碳酸司維司維拉姆
碳酸司維拉
碳酸司韋拉姆
硫酸司維拉姆
碳酸司維拉姆
司維拉姆碳酸鹽
碳酸司維拉姆 1KG
2-丙烯-1-胺與環(huán)氧氯丙烷的聚合物碳酸鹽
SEVELAMER CARBONATE, TECHNICAL GRADE
英文別名
SevelamSevelamer carbonate
2-Propen-1-aminepolymerwith
Sevelamer Carbonate, Technical Grade
SIM862 Sevelamer Carbonate-----25gm
2-Propen-1-amine polymer with (chloromethyl)oxiran
carbonic acid,2-(chloromethyl)oxirane,prop-2-en-1-amine
2-Propen-1-amine polymer with (chloromethyl)oxirane carbonate
Carbonic acid, compd. with 2-(chloromethyl)oxirane polymer with 2-propen-1-amine
2-Propen-1-amine polymer with (chloromethyl)oxirane carbonate ISO 9001：2015 REACH
所屬類別
有機(jī)原料：無環(huán)單胺、多胺及其衍生物和鹽物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件Room Temperature, under inert atmosphere
溶解度<4.74mg/mL in DMSO
形態(tài)固體
顏色白色至淺米色
InChIInChI=1S/C3H5ClO.C3H7N.CH2O3/c4-1-3-2-5-3;1-2-3-4;2-1(3)4/h3H,1-2H2;2H,1,3-4H2;(H2,2,3,4)
InChIKeyPADGNZFOVSZIKZ-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(O)(O)=O.C(C1OC1)Cl.C(=C)CN
常見問題列表
高磷酸血癥治療藥物
腫瘤溶解綜合征是大量腫瘤細(xì)胞迅速死亡、細(xì)胞內(nèi)成分釋放入循環(huán)，導(dǎo)致包括高尿酸血癥、高鉀血癥、高磷酸血癥及低鈣血癥等代謝紊亂，最終發(fā)生急性少尿性腎衰竭。高鉀血癥最嚴(yán)重的后果是致死性心律失常。
高磷酸血癥是腫瘤溶解綜合癥的一個常見代謝并發(fā)癥，可降低腎功能，從而導(dǎo)致尿中鉀和磷酸鹽的排泄進(jìn)一步減少。
低鈣血癥是高磷酸血癥的后果，會引起肌肉痙攣、心律失常等。
高磷血癥可用磷酸結(jié)合劑治療。另外，應(yīng)盡可能不用含磷的藥物，避免進(jìn)食高磷食物。
通過調(diào)節(jié)血磷水平，低鈣血癥可自行校正。當(dāng)患者出現(xiàn)癥狀時應(yīng)予以葡萄糖酸鈣治療。
司維拉姆是一種常用的磷酸鹽結(jié)合劑，延緩磷酸鹽從腸道吸收，與消化道食物中的磷酸結(jié)合成不可溶性磷酸鈣排出體外。成人推薦從800～1600mg tid開始。不良反應(yīng)為惡心嘔吐、便秘、腹瀉等。
鹽酸司維拉姆無全身性吸收，所以安全性高，可以有效控制血磷值并且不會導(dǎo)致高血鈣癥等副作用，1998年10月30日由美國食品與藥品管理局批準(zhǔn)Genzyme Generals和GelTex兩家制藥公司生產(chǎn)鹽酸司維拉姆片劑(商品名稱Renagel)用于治療行血液透析的晚期腎病患者的高血磷癥，另外也可利用鹽酸司維拉姆與骨化三醇結(jié)合的作用，控制腎衰患者的甲狀旁腺素水平。
臨床中，血磷水平過高可能導(dǎo)致血液透析的病人出現(xiàn)致命的并發(fā)癥，而鹽酸司維拉姆可在消化道和正常消化過程結(jié)合并除去飲食中的磷，不會引起常規(guī)治療引起的高鈣血癥。
用途
司維拉姆是維持性血液透析的腎友們常用的非含鈣磷結(jié)合劑，因不增加血鈣水平、相對較少的不良反應(yīng)、較高的長期用藥安全性而被臨床推薦使用，也可用于治療糖尿病、腎病。
副作用
司維拉姆常見的副作用包括便秘、腹痛、腹脹、惡心、嘔吐及消化不良等。此外，在使用的司維拉姆的患者中，也有少量瘙癢、皮疹、腸梗阻和腸道穿孔的病例報道。
生物活性
Sevelamer Carbonate是一種非吸收型磷酸鹽，結(jié)合交聯(lián)高聚物，與sevelamer 鹽酸鹽具有類似聚合結(jié)構(gòu), 只是其中碳酸鹽取代氯化物作為平衡離子。體外研究
Sevelamer carbonate被設(shè)計用來代替鹽酸司維拉姆，并且緩沖能力增強(qiáng)。Sevelamer部分包含具有多元胺的碳骨架，每個氨基被單個碳原子從主鏈分開。在腸道中，Sevelamer carbonate被質(zhì)子化，隨后通過離子和氫的相互作用與膳食中的磷原子結(jié)合。這些相互作用的結(jié)果是胃腸道中磷水平降低，導(dǎo)致膳食中磷的吸收和血清中磷水平都降低。除了對磷水平的作用，sevelamer的聚合胺結(jié)構(gòu)與膽汁酸結(jié)合，以降低總膽固醇水平。
體內(nèi)研究
在慢性腎病實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭?，Sevelamer Carbonate能夠減少腎衰竭引起的炎癥和內(nèi)毒素血癥。 在高磷飲食大鼠體內(nèi)，Sevelamer carbonate對腎功能紊亂，繼發(fā)性甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)，和血管鈣化也具有有益作用。